恩诺单抗 是一种靶向nectin-4分子的ADC药物。由于nectin-4在尿路上皮癌中广泛分布，恩诺单抗在使用前也无需检测患者的nectin-4表达。在接受过铂类和PD-(L)1治疗的晚期尿路上皮癌患者中，恩诺单抗相比化疗降低了患者38%的疾病进展风险和30%的死亡风险，客观缓 ...
玻玛西尼 /阿贝西利(ABEMACICLIB)是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，在HR+，HER2-乳腺癌细胞中，CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白（retinoblastoma protein，Rb）的磷酸化，并且推动细胞周期前进和细胞增生。玻玛西林能够抑制Rb的磷酸 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)可抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。吉列替尼在表达FLT3的外源细胞(包括FLT3-ITD、FLT-TKD等)中表现出抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。吉列替尼是一种激 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是FLT3酪氨酸激酶抑制剂，它能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且，Xospata还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的 ...
帕尼单抗 (Vectibix)是IgG2单克隆抗体，与EGFR具有高亲和性。Panitumumab运用Abgenix公司的XenoMouse技术研究而成，为完全人源化的单克隆抗体，没有任何鼠蛋白。人体免疫系统可以识别嵌合抗体中的鼠蛋白，从而引起免疫应答，表现为输液反应、变态反应和 ...
帕尼单抗 (Vectibix)与正常和肿瘤细胞表面的的EGFR特异性结合，竞争性抑制对EGFR与其配基的结合。非临床研究显示，帕尼单抗与EGFR结合阻止配体诱导的受体磷酸化和受体相关激酶的激活，导致细胞生长的抑制、诱导凋亡、减低促炎性细胞因子和血管生长因子 ...
本妥昔单抗 是-种CD30-导向抗体药物结合物，目前已被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于4种不同类型的淋巴瘤，其临床实验结果也较于一般传统化疗要好。 2011年8月，FDA加速批准本妥昔单抗治疗复发或难治型的霍奇金淋巴瘤(HL)和系统间变性大细胞淋巴瘤( ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一类口服，高选择性和特异性的Ib类c-MET抑制剂。卡马替尼具有更优的IC50，在体外试验中针对c-MET靶点相对于其他MET抑制剂展示出更强抑制活性，是克唑替尼的30倍，Tepotinib的5倍。此外，卡马替尼也具有良好的血脑屏障 ...
特立氟胺 是一种具有抗炎作用的免疫调节剂，由赛诺菲开发，最早于2012年9月被FDA批准用于治疗成人复发型多发性硬化（RMS），2013年9月 特立氟胺 被EMA批准用于治疗成人复发-缓解型多发性硬化（RRMS）。 多发性硬化症（MS）是一种终身、慢性、进展性疾病 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib也能够绑定到其 ...
恩格列净 是高选择性的钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，降糖机制独特，不依赖胰岛素，即通过减少葡萄糖在肾脏的重吸收从尿中直接排糖。除此之外，它还能对患者的血糖、体重和血压等产生正面影响。 EMPRISE研究启动于2016年，旨在为EMPA-REG OUTC ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib还能 ...
艾伏尼布 是IDH1的一种小分子抑制剂，在美国获批两个适应症，包括用于单药治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者及新诊断的年龄≥75岁或因为其它合并症无法使用强化化疗的携带IDH1易感突变的急性髓系白血病成人患者，以及用于既往接受过 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)是一种口服的抗血管生成的靶向药物，计量为150-200mg/次，每日两次。与其他抗血管生成的靶向药物不同，尼达尼布针对三种不同的促血管生成通路。包含血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3），血小板衍生生长因子受 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)口服小分子激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。美国FDA和欧盟EMA于2014年批准尼达尼布对于特发性肺纤维化（IPF） ...
尼拉帕尼 /尼拉帕利(NIRAPARIB)是一种口服的聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤，导致癌细胞死亡。 这一批准是基于名 ...
尼拉帕尼 /尼拉帕利(NIRAPARIB)是一种多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂，可阻断涉及修复受损DNA的酶，通过阻断该酶，癌细胞内的DNA不被修复，导致细胞死亡，并可能导致肿瘤生长的减慢或停止。2017年3月27日，FDA批准尼拉帕尼niraparib（Zejula）用于治疗 ...
托法替尼 是一种口服的Janus激酶抑制剂。纳入的类风湿关节炎患者之前从未接受甲氨蝶呤治疗或未服用治疗剂量的甲氨蝶呤。 甲氨蝶呤是目前最常用的一线抗风湿药物。我们报道对比单用托法替尼和单用甲氨蝶呤治疗类风湿关节炎患者的三期研究。随机地将958名 ...
舒尼替尼 （sunitinib）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂。体外实验证实，它主要通过血小板源性生长因子受体(PDGFR)和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)来干扰脑膜瘤的增殖，这两个受体在所有脑膜瘤中表达量均上调，而且在复发脑膜瘤中上调更明显。 一项 舒尼 ...
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