卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂广谱抗肿瘤药物,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,已获批用于肾癌、甲状腺髓样癌和肝癌的一线或二线治疗。 目前, 卡博替尼 已经在肾癌、甲 ...
一项CLARION研究进行了在NDMM患者中卡非佐米- 马法兰 -泼尼松与硼替佐米-马法兰-泼尼松的比较,研究的主要目标是比较两种方案的PFS。患者以1:1的比例随机分配至卡非佐米-马法兰-泼尼松或硼替佐米-马法兰-泼尼松组,持续9个周期(C)(42天一个周期)的 ...
維奈妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)維奈妥拉是BCL-2(一种抗凋亡蛋白)的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗。适用于既往曾接受至少一种治疗的、有17p缺失的慢性淋巴细胞性白血病(CLL)。 ...
凡德他尼 是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶。临床研究显示剂量限制性毒性为腹泻、高血压和皮疹。常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、呕吐以及无症状的QT间期延 ...
維奈妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白如BIM、触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的启动,在非临床研究中,Venetoclax曾证实对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。 如何服用 維奈妥拉 : ...
波齐替尼 是一种新型的口服EGFR-TKI,能不可逆地阻断EGFR以及HER2和HER4的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。EGFR家族受体的突变或过表达/扩增已经与许多不同的癌症相关,包括NSCLC、乳腺癌和胃癌。 在一项II期试验中,进一步探 ...
维奈托克 /维奈妥拉(VENETOCLAX)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。Venetoclax选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化疗耐药性相关。Ven ...
一项单中心、Ⅱ期、开放标签、单臂、多队列试验,2017年3月30日至2019年11月11日共计纳入30例18岁以上、ECOG评分0~1、器官功能完善的患者。入组后,患者每日口服 波齐替尼 16mg,直到客观疾病进展。在研究者判断和没有其他停用标准(患者停药和不良事件 ...
伊布替尼 是一种高效、高选择性的口服小分子BTK抑制剂,能够通过与BTK活性位点上的半胱氨酸-481(Cys-481)高度特异性共价结合,不可逆地抑制BTK的活性。伊布替尼通过抑制BTK阻断了BCR信号通路的激活,改变肿瘤微环境,抑制肿瘤B细胞的恶性增殖并诱导细 ...
伊布替尼 ,为首个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,伊布替尼最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL),后又获FDA先后批准多个适应症,其中包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)、携带或不携带del 17p删除突变的小淋巴细胞 ...
巴瑞替尼 (baricitinib)是一种新型口服JAK抑制剂,可以广泛抑制经由JAK-STAT传递的炎症因子,目前用于治疗成人类风湿关节炎,并探索用于治疗其他自身炎症和自身免疫疾病,近年来,关于巴瑞替尼治疗特应性皮炎、红斑狼疮、皮肌炎的临床研究不断报道, ...
血小板正常的功能就是帮助身体止血,一旦出现血小板过低的情况。就有可能引起出血的风险,而且很容易引起一些其他的并发症。所以在平时的生活中,一旦发现自己有血小板过低的症状,就要及时的进行检查和治疗,以免对身体造成伤害。 阿伐曲波帕 是一种新 ...
维奈托克 /维奈妥拉(VENETOCLAX)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。Venetoclax选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化疗耐药性相关。Ven ...
非小细胞肺癌(NSCLC)患者含有原癌基因突变,其中KRAS是最常见的突变基因,KRAS突变约占非小细胞肺癌突变25%。2021年5月29日,美国FDA宣布加速批准Lumakras(Sotorasib, 索托拉西布 )上市,用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者 ...
恩杂鲁胺 (MDV 3100)是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。恩杂鲁胺也已显示诱导肿瘤细胞凋亡,并且没有激动剂活性。恩杂鲁胺是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。真实世界研究结果将有助 ...
膀胱癌是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一,主要包括尿路上皮(移行细胞)癌、鳞状细胞癌和腺癌,其中,膀胱尿路上皮癌最为常见,占膀胱癌的90%以上,膀胱鳞状细胞癌约占3%~7%;膀胱腺癌比例lt;2%。靶向药物Balversa(Erdafitinib, 厄达替尼 )已获FDA批准, ...
FGFR靶向治疗药物Erdafitinib( 厄达替尼 )是一种蛋白激酶抑制剂,能结合并控制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的酶活性,还能结合RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT、VEGFR2。除此之外,厄达替尼控制FGFR磷酸化和信号转导,减少表达FGFR基因转变的细 ...
来那替尼 /奈拉替尼(NIRATINIB)是一种口服、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制ErbB1和ErbB2,其作用机制与罗氏赫赛汀(曲妥珠单抗)及乳腺癌新药Perjeta(帕妥珠单抗)不同,后2者为单克隆抗体药物,靶向于HER2阳性癌细胞表面的HER2受体 ...
舒尼替尼 (国内俗称:索坦)是一款小分子多靶点受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生产和转移的多重作用。临床上主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤成年患者。 在一项I期临床试验中研究人员每周一 ...
来那替尼 /奈拉替尼(NIRATINIB)是一种与表皮生长因子受体(EGFR)不可逆连接的激酶抑制剂,包括HER2及HER4。在体外,来那替尼能降低EGFR及HER2的自身磷酸化,减少MAPK及AKT信号传递,以及呈现EGFR和/或HER2表达的癌细胞的活性抑制。其代谢产物M3,M6,M ...

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