曲美替尼 是一种MEK1／2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。美国FDA批准其用于治疗BRAFV600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色 ...
达拉非尼 /达拉菲尼(DABRAFENIB)＋曲美替尼联合疗法是一种针对有BRAF V600E突变癌症患者的治疗方法。达拉菲尼和曲美替尼分别靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中丝氨酸/苏氨酸激酶家族BRAF和MEK1/2中的不同激酶，适合治疗涉及这一通路的NSCLC、黑色素瘤等癌症。 ...
达拉非尼 和曲美替尼均为小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，达拉非尼能够结合发生突变的BRAF V600E/V600K/V600D基因编码的蛋白产物，发挥抑癌作用，而曲美替尼抑制的位点则是BRAF突变激活的下游基因MEK1/2，两者联合能够进一步放大疗效。 靶向 ...
达拉非尼 /达拉菲尼(DABRAFENIB)是靶向治疗药，是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据 ...
卡博替尼 （Cabozanix）是一种针对MET、VEGFR、AXL和RET等靶点的多激酶抑制剂，还可通过减少调节性T细胞和骨髓来源的抑制性细胞影响肿瘤免疫微环境。 《柳叶刀·肿瘤学》在线发表了一项关于 卡博替尼 在治疗晚期尿路上皮癌（UC）和罕见泌尿生殖系统 ...
吉非替尼 是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，是全球第一个上市的肺癌靶向精准治疗方面药物。它可以针对性对肺癌细胞某个通路进行阻断，使得肺癌细胞的传导、浸润、转移受阻，定位杀灭癌细胞，同时对人正常细胞损伤很少。主要用于治 ...
奥拉帕尼 /利普卓(OLAPARIB)通过形成不能被精确修复的双链DNA断裂（其导致细胞稳态和细胞死亡的破坏）而在BRCA1/2缺陷型肿瘤细胞中诱导合成致死性。Olaparib（奥拉帕尼）是目前上市的首个口服类的ADP核糖聚合酶（PARP）类抑制剂，可以抑制DNA的修复，对 ...
研究发现，第一代EGFR TKI治疗过程中T790M突变的出现，使酪氨酸激酶端第790位氨基酸从苏氨酸Thr变为甲硫氨酸Met，导致ATP结合区域的侧链空间结构增大，出现位阻现象，阻碍了TKI与EGFR的结合，从而导致耐药。第三代EGFR TKI 奥希替尼 针对T790M突变位点的 ...
奥拉帕尼 /利普卓(OLAPARIB)是一种创新的、潜在首创口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，在临床前模型中已被证明，能够利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。这种作用模式，赋予奥拉帕尼Olaparib治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与 ...
第二代ALK抑制剂 布加替尼 （布吉他滨、Alunbrig、brigatinib），用于治疗肺癌。布加替尼在2016年被美国FDA认定为治疗NSCLC的孤儿药。它可以与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗（cetuximab）或帕尼单抗（panitumumab）联合使用，有助于克服对奥希替尼的耐药 ...
奥拉帕利 /奥拉帕尼(LYNPARZA)适用于在含铂化疗后达到完全缓解或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。 2016年1月，FDA授予阿斯利康 奥拉帕利 突破性疗法资格，在既往接受过一种基于紫杉烷的化疗及至少一种最 ...
间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤，是起源于外周T淋巴细胞中的一种高度恶性肿瘤，约占年轻人非霍奇金淋巴瘤病例的30%。年轻人中约90%的ALCL病例为ALK阳性。尽管大多数ALK阳性ALCL患者对化疗反应良好并获得长期缓解，但许多患者将不 ...
拉罗替尼 有效率高达70%以上，而且这款药物不区分肿瘤来源，不论是哪部分的肿瘤，或肿瘤转移到了哪部分，只要存在NTRK（1/2/3）融合，那么都可以用这款药物进行治疗，临床上已经正式对17种肿瘤有效，其中甲状腺癌和纤维肉瘤的缓解率高达100%，肺癌客观 ...
奥拉帕利 /奥拉帕尼(LYNPARZA)是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂的患者有害的或怀疑的有害的种系的BRCA突变（由FDA批准的试验检测）晚期卵巢癌表示作为单一疗法谁已经用三个或更多个先前行化疗。 对比该适应症，具体说来，你满足以下条件，便可 ...
博舒替尼 /伯舒替尼(BOSULIF)是一种强效SRC/ABL双重激酶抑制剂，被获准用于治疗对此前治疗耐药和（或）不耐受的费城染色体阳性的CML慢性期成人患者。博舒替尼（Bosutinib）治疗对比伊马替尼治疗具有显著更高的主要分子生物学缓解率（MMR）和完全细胞遗 ...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）是一种受体酪氨酸激酶，Lorlatinib(Lorbrena, 劳拉替尼 )是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有间变性淋巴瘤激酶(ALK)和c-ros原癌基因1(ROS1)双重受体酪氨酸激酶(RTK)抑制作用。2018年11月，美国FDA批准Lorlatinib(Lorbrena,劳 ...
博舒替尼 /伯舒替尼(BOSULIF)是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但Bosulif不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，Bosulif能减 ...
吡非尼酮 /艾思瑞(PIRFENIDONE)能减少对多种刺激引起的炎症细胞积聚，减弱成纤维细胞受到细胞生长因子如转化生长因子β(TGF-β)和血小板衍生生长因子(PDGF)刺激后引起的细胞增殖、纤维化相关蛋白和细胞因子产生以及细胞外基质的合成和积聚。动物肺纤维 ...
吡非尼酮 /艾思瑞(PIRFENIDONE)是一种有效的细胞因子抑制剂，通过调节或抑制某些因子，抑制成纤维细胞的生物学活性，减少细胞增殖和基质胶原合成。同时，吡非尼酮还可抑制炎性介质分泌、减少脂质过氧化等，发挥其抗炎和抗氧化作用。可将其抗纤维化机制 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个（图1）。由于抗癌靶点多，卡博替尼已被广泛用于肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，对于骨转 ...
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