阿来替尼 (Alectinib)研发代码RG7853,又译为艾乐替尼、阿雷替尼,是一种可阻断ALK(间变性淋巴瘤激酶)的活性并用于治疗ALK阳性的:非小细胞肺癌(NSCLC)、间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)的靶向药。 ALEX是第一个ALK-TKI直接比较的随机、多中心、开 ...
艾乐替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向ALK和RET的染色体重排类型。在非临床研究中发现艾乐替尼能抑制ALK 的磷酸化,阻断其下游信号蛋白的激活,并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率,发挥抗癌作用。体外实验发现艾乐替尼的 ...
对于肺癌患者来说,经过基因检测,如果有EGFR突变,可以有很多的靶向药吃,比如一代药易瑞沙、特罗凯和凯美纳,二代药阿法替尼,三代药 泰瑞莎 (AZD9291),效果都很好,有效率高,副作用小。在2017年的ESMO年会上公布了重磅临床数据:EGFR敏感突变的肺癌 ...
第三代EGFR-TKI Osimertinib(AZD9291) 奥希替尼 是一种强效口服不可逆的EGFR-TKI,一经问世便引起世界瞩目,可谓风光无限。主要是因为大部分的EGFR突变NSCLC患者在服用一、二代TKI(易瑞沙、特罗凯、凯美瑞等)9-12个月后会出现耐药,其中约60%是因为T7 ...
布格替尼 是一款新一代强效选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),旨在靶向作用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)分子变异。2022年3月24日,中国国家药品监督管理局(NMPA)官网最新公示,武田递交的ALK抑制剂布格替尼片(brigatinib)的新药上市申请已获得批准。此 ...
一项II期随机临床研究评估了布加替尼在治疗克唑替尼难治性ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)中的效果。研究中患者1:1随机分为两组:口服 布加替尼 90mg/d(A组)或以90mg/d治疗7天后改为180mg/d(B组),按中枢神经系统(CNS)转移情况和对克立替尼的最佳 ...
克唑替尼 是一种具有抗ALK、ROS1和MET活性的酪氨酸激酶抑制剂——已获得FDA批准,用于治疗复发性或难治性ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤的儿科患者。FDA批准的多激酶抑制剂,克唑替尼(Xalkori)作为治疗年轻成人或至少1岁的儿童患者复发或难治性,系统性间变 ...
ADMIRAL3期临床试验(NCT02421939)在治疗R/RFLT3mut+AML患者中比较了 吉瑞替尼 (gilteritinib)和挽救化疗(SC),基于其中期分析的反应率,吉瑞替尼成为首个被批准单药用于R/RFLT3mut+AML患者的FLT3抑制剂。 本研究纳入确诊FLT3mut+AML(FLT3-ITD和/或 ...
凡德他尼 是一种抑制血管内皮生长因子受体2、3(VEGFR2、3)、表皮生长因子受体(EGFR)和转染重排(RET)酪氨酸激酶活性的新型口服活性拮抗剂。2011年4月6日,凡德他尼获得美国食品与药品管理局(FDA)批准用于治疗甲状腺髓样癌(MTC)。该制剂是FDA迄今批准的首 ...
肺癌是全球最常见的癌症类型,2018年全球新确诊的肺癌患者达到210万例,其中死亡患者180万例,非小细胞肺癌(NSCLC)约占肺癌患者的85%。在85%的NSCLC中,MET外显子14跳跃突变是一种公认的致癌驱动因子,约占新诊断病例的3%—4%。2020年3月25日,日本厚 ...
INSIGHT是一项开放标签、1b/2期、多中心、随机研究,研究者在EGFR突变、MET过表达或MET扩增且对一代EGFRTKI抑制剂获得性耐药的NSCLC患者中评价了 特泊替尼 (tepotinib)联合吉非替尼的疗效和安全性。总共纳入了来自6个亚洲国家中心的晚期或转移性NSCLC成 ...
德瓦鲁单抗 (durvalumab)是一种人源化IgG1单克隆抗体,通过有效拮抗程序性死亡配体-1(PD-L1),抑制其与程序性死亡受体(PD-1)和白细胞分化抗原80(CD80)的结合,增强效应T细胞活性,杀伤肿瘤细胞。 2019年美国临床肿瘤学会年会(ASCO2019)上进 ...
MYSTIC研究旨在探究 德瓦鲁单抗 (durvalumab)±Tremelimumab对比标准化疗在PD-L1表达≥25%患者作为一线治疗在Ⅳ期NSCLC患者中的疗效和安全性,主要研究终点为PFS(德瓦鲁单抗+Tremelimumabvs化疗),OS(德瓦鲁单抗vs化疗)和OS(德瓦鲁单抗+Tremelimu ...
帕妥珠单抗 (Pertuzumab,也被称作2C4,商品名Perjeta)是一种单克隆抗体,是第一个被称作“HER二聚化抑制剂”的单克隆抗体。通过结合HER2,抑制了HER2与其它HER受体的杂二聚,从而减缓了肿瘤的生长(百度)。由罗氏子公司Genentech研发,于2012年首次 ...
厄达替尼 (Erdafitinib)是一种激酶抑制剂,通过抑制成纤细胞生长因子受体(FGFR)磷酸化及其信号通路,使表达FGFR基因突变(包括点突变、扩增和融合)的细胞活性降低,从而抑制肿瘤细胞的生存和增殖。 2019年4月12日,厄达替尼Erdafitinib(商品名B ...
厄达替尼 Balversa(erdafitinib)是一种激酶抑制剂,根据体外数据与FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4结合并抑制它们的酶活性。厄达替尼抑制FGFR的磷酸化和信号传导,并降低表达FGFR基因改变的细胞系的细胞活力,包括点突变、扩增和融合。因此,厄达替尼在表 ...
波齐替尼 是一种研究性口服给药的不可逆酪氨酸激酶抑制剂,靶向具有外显子20插入突变的EGFR和HER2.2022年2月11日,Spectrum制药宣布美国食品和药物管理局(FDA)已接受对波齐替尼(poziotinib)的新药申请(NDA)进行审查,以用于先前治疗过的具有HER2外显 ...
波奇替尼 (Poziotinib)是一种新型的EGFR靶向药物,临床前研究结果显示可有效抑制EGFR20外显子插入突变。EGFR20外显子插入突变在EGFR突变肺癌患者中约占10%,然而目前已经上市的总计三代数款靶向药物对这种突变的疗效均不理想。那么波奇替尼(Poziotinib) ...
近日,中国国家药监局(NMPA)官网最新公示,云顶新耀引进的注射用 戈 沙妥珠单抗 (曾用名:戈沙妥组单抗)的上市申请已经获得批准。此次获批的适应症为:治疗接受过至少两种系统治疗(其中至少一种为针对转移性疾病的治疗)的不可切除的局部晚期或转移性三 ...
自BTK抑制剂 伊布替尼 问世以来,多种血液肿瘤成为可以居家口服、可控可管理的慢性疾病。基于伊布替尼的出色疗效和良好安全性,许多医生开始不断探究如何最大化伊布替尼的疗效,使患者达到更深的缓解和更长的生存。其中,伊布替尼和抗CD20单抗的强强联合 ...

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