阿普斯特 (APREMILAST)是一种新型口服、小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂。阿普斯特可抑制PDE4活性，提高细胞内环磷酸腺苷水平，进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子表达，最终抑制炎症反应。该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物， ...
阿普斯特 (APREMILAST)是一种被批准用于治疗中度至重度斑块型银屑病、成人活跃型银屑病关节炎的处方药，它不是注射剂、乳膏或生物制剂，而是一种药丸，可以帮助患者获得更干净的皮肤。另外，作为一粒药丸，这款药物不需要常规的实验室检测，并且有良好 ...
艾乐明 /巴瑞替尼(BARICITINIB)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，每天一次口服给药。目前已知存在4种JAK酶：JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程，提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶 ...
艾乐明 /巴瑞替尼(BARICITINIB)是一种选择性抑制JAK1和JAK2的口服药物，Baricitinib的II期临床试验表明其对csDMARDs治疗效果不佳的RA患者有效。 目前Baricitinib的III期临床试验已完成，两项研究均采用的是随机、双盲、安慰剂对照的为期24周的多国 ...
恩曲替尼 已在多种肿瘤类型中显示出持久缓解，包括已经扩散到大脑的肿瘤。在美国和欧盟，恩曲替尼之前分别被授予了治疗NTRK融合实体瘤的突破性药物资格（BTD）和优先药物资格（PRIME）。NTRK基因融合已经在一系列难以治疗的实体瘤类型中得到了鉴定，包 ...
恩曲替尼 （entrectinib）是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂，IC50值为0.1~2 nM。恩曲替尼（entre ...
阿培利司 Alpelisib是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变 ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)属于DPP-4抑制剂，我国目前有5种DPP-4抑制剂，包括：西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀；目前这些药物已经在中国上市，很多医院都有1-3种类别，可能不一定都全。曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂作用机理是 ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)是一种新型的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂，于2015年3月在日本批准使用，由日本武田（Takeda）制药公司开发。曲格列汀参与灭活肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)，通过增加胰岛素生 ...
阿昔替尼 在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、ⅤEGFR-2和ⅤEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制ⅤEGF介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤 ...
阿昔替尼 是一种有效的血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1/2/3选择性抑制剂，此前已获批肾癌二线治疗。研究人员进行了一项多中心、单中心、II期试验，以确认阿昔替尼在吉西他滨难治性胆道癌(BTC)患者中的有效性和安全性。 本研究为开放标签、多中心、单 ...
托法替尼 /托法替布(TOFACITINIB)是一种口服Janus激酶抑制剂，用于治疗PsA。口服托法替布5或10 mg每日两次（BID）或阿达木单抗40 mg每2周一次皮下给药（Q2W）的有效性和安全性已在对常规合成改善病情抗风湿药（csDMARDs）（OPAL Broaden）或肿瘤坏死因 ...
托法替尼 /托法替布(TOFACITINIB)是一种口服非选择性小分子抑制剂。它是首个被用于临床试验的JAK分子抑制剂，于2012年被FDA批准用于类风湿关节炎。托法替尼在治疗克罗恩病（CD）的IIb期临床试验中显示了一定的效果，而在治疗溃疡性结肠炎（UC）的III期 ...
尼达尼布 是一种小分子多受体酪氨酸激酶（RTKs）和非受体酪氨酸激酶（nRTKs）抑制剂。尼达尼布抑制以下RTKs：血小板衍生生长因子受体（PDGFR-α和PDGFR-β），成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1-3，血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）1-3, Fms样酪氨酸激 ...
比美替尼 /贝美替尼(BINIMETINIB)是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。在开始 ...
尼拉帕利 已获批适应症： （2017年3月，FDA批准）接受铂类化疗后完全或部分缓解的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。 （2019年10月23日，FDA批准）已接受过3种或以上化疗方案的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的患 ...
比美替尼 /贝美替尼(BINIMETINIB)是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑 ...
2018年10月22日，Zai Lab（再鼎医药）宣布批准 尼拉帕尼 在香港获批，用于对铂类敏感的复发性高级别浆液性上皮性卵巢癌患者，且不论BRCA基因突变状态如何。2020年9月10日，再鼎医药宣布，国家药品监督管理局已经批准尼拉帕尼的补充新药上市申请，用于晚 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，本次申请用于治疗NTRK融合阳性局部晚期或转移性实体瘤，这也是继拉罗替尼后在中国上市的第二个针对于NTRK不限癌种实体瘤的靶向治疗药物。更值得注意的是， ...
帕博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖的信号。对雌激素受体阳性乳癌细胞株， 帕博西尼 通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期的进展减低细胞增殖。用帕博西尼和抗雌激素联合处理雌激素受体阳性乳 ...
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