来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)已被证明通过改变细胞因子的产生、调节T细胞共刺激和增强NK细胞的细胞毒性来调节免疫系统的不同组成部分。来那度胺的免疫调节特性与其在多发性骨髓瘤、CLL和骨髓增生异常综合征中的临床疗效有关；这些疾病的发病机制部 ...
达拉非尼 （Tafinlar）是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E突变患者的治疗。达拉非尼与曲美替尼联用是适用为有被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。 适用于： ...
喜保宁 /氨己烯酸片(VIGABATRIN)为γ-氨基丁酸(GABA)的类似物，能特异性地与GABA氨基转移酶结合，且不可逆转，导致脑内GABA浓度增高，从而发挥抗癫痫作用。本品作为辅助治疗，用于治疗对其他抗癫痫药无效的患者，特别是部分性发作(主要用于控制复杂的部 ...
PROpel研究是一项评估奥拉帕利联合 阿比特龙 在一线mCRPC受试者中疗效和安全性的全球多中心、随机、双盲Ⅲ期临床研究。PROpel研究共纳入了796例ECOG PS评分为0~1、且既往未经化疗或NHA治疗的mCRPC受试者，随机分为治疗组（n=399）与对照组（n=307）；其 ...
喜保宁 /氨己烯酸片(VIGABATRIN)是一种不可逆性的GABA转氨酶抑制剂，可以使脑和脑脊液中GABA的水平升高，从1990年代欧洲开始使用该药物治疗婴儿痉挛症，其效果优于ACTH。2009年，美国FDA批准了该药物在美国应用于婴儿痉挛症，目前在欧洲和北美，该药物 ...
恩西地平 Idhifa(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate, ...
培米替尼 /培美替尼(PEMIGATINIB)是一种激酶抑制剂，适用于通过FDA批准的试验检测到的具有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或其他重排的先前治疗的，不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。 背景：成纤维细胞生长因子受体（FGFR）2基因突变 ...
培米替尼 /培美替尼(PEMIGATINIB)是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。Pemigatinib还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信 ...
恩杂鲁胺 （MDV 3100）是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。恩杂鲁胺也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。恩杂鲁胺是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。 ARCHES是一项全球 ...
奈拉替尼 （neratinib）是一种激酶抑制剂。2020年2月25日，美国FDA批准奈拉替尼与卡培他滨联合，用于已接受过两种或两种以上抗HER2治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者。对于晚期或转移性乳腺癌患者，推荐剂量为奈拉替尼 240mg（6片）（第1-21天 ...
卡博替尼 （Cabozanix）是一种靶向针对MET、VEGFR、AXL和RET等靶点的多激酶抑制剂，还可通过减少调节性T细胞和骨髓来源的抑制性细胞影响肿瘤免疫微环境。该药已在甲状腺髓样癌、晚期肾癌、肝癌获批了三大适应症。一项发表于《柳叶刀·肿瘤学》的Ⅱ期研 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法，也是25年来白血病治疗的首个重大突破。Rydapt作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变 ...
克唑替尼 是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达 ...
拉罗替尼 是美国食品与药物管理局（FDA）批准的首个高选择性、具有中枢神经系统（CNS）活性的原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，在全球40多个国家用于NTRK基因融合癌的成人和儿童患者。既往研究表明，拉罗替尼在15例肺癌患者中经独立评审委员会（IRC） ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。 Rydapt(Midostaurin) 米哚妥林 适应症: 化疗联合使用治疗FLT3阳性的急性 ...
达沙替尼 /施达赛(DASATINIB)是一种针对费城染色体和SRC基因变异的酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病（Ph+ALL）患者。 如何缓解 达沙替尼 带来的毒副作用: 1、液体潴留( ...
拉帕替尼 一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2），可治疗晚期或转移性乳腺癌。 既往临床试验中观察到拉帕替尼单药不良反应（gt;10%）主要为胃肠道反应和 ...
来那替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂，是全球首个HER2+延长辅助疗法，可以与表皮生长因子受体（EGFR），HER2和HER4不可逆的结合。在体外，来那替尼可以降低EGFR和HER2的自磷酸化，抑制下游MAPK和AKT信号传导，诱导肿瘤细胞凋亡。此外，来那替尼是第一个在 ...
达沙替尼 /施达赛(DASATINIB)在结构上不同于伊马替尼，它以活化的构型结合到abl，不但可抑制abl激酶，还可抑制Src家族激酶。除了T315I以外的已知基因突变类型都有抑制作用，其抑制作用比伊马替尼大300倍以上。是第二代TKI，其片剂配方现已批准用于治疗C ...
Lenvima( 乐卫玛 )是一种口服多受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，能抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性。乐卫玛除了抑制正常细胞功能外，还能抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他激酶，包括 ...
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