帕唑帕尼 是一种多酪氨酸激酶抑制剂，其靶点为：血管内皮生长因子受体：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3；血小板衍生生长因子受体：PDGFR–α、PDGFR-β；成纤维细胞生长因子受体：FGFR-1、FGFR-3；细胞因子受体（Kit）；白细胞介素-2受体诱导的T细胞激酶（I ...
瑞戈非尼 /拜万戈(REGORAFENIB)为一种口服多激酶抑制剂，作为单药口服靶向制剂在改善患者生存质量的同时，能够极大提高患者服药的便利性和依从性，此次获批为中国患者带来了新的希望。目前，瑞戈非尼已经在90个国家获得了批准，用于转移性结直肠癌的治 ...
瑞戈非尼 /拜万戈(REGORAFENIB)是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示，瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶，这些受体在肿瘤的新生 ...
维奈托克 Venclexta的活性药物成分为Venetoclax，这是一种口服B细胞淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂，Venetoclax旨在选择性抑制BCL-2的功能，恢复细胞的通讯系统，让癌细胞自我毁灭，达到治疗肿瘤的目的。Gazyva活性药物成分为Obinutuzumab，这是首个糖基 ...
阿伐曲泊帕 /苏可欣(DOPTELET)是全球首个FDA批准用于CLD相关血小板减少症的口服血小板生成素受体激动剂（TPO-RA），也是复星医药引进的首个小分子创新药。作为国内首款针对慢性肝病（CLD）相关血小板减少症的治疗药物，阿伐曲泊帕在中国的上市填补了国 ...
阿伐曲泊帕 /苏可欣(DOPTELET)由于代谢需要尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1（UGT1A1）和UGT1A3参与，可能会导致肝功能受损。在其慢性肝病研究中也出现了肝功能失代偿比例高于安慰剂组的情况。同为TPO受体激动剂的阿伐曲泊帕，其经CYP2C9和CYP3A4代谢，无 ...
伊布替尼(又常译为： 依鲁替尼 )是全球首个口服的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，它通过抑制肿瘤细胞复制和转移需要的BTK而起到抗癌作用。伊布替尼于2013年11月被美国FDA批准用于治疗复发性套细胞淋巴癌(MLL)，2014年2月被批准用于治疗复发性慢性淋巴白血 ...
康奈非尼 /恩考芬尼(ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM ...
依维莫司 是哺乳动物雷帕霉素的衍生物，作用于mTOR靶点，在感受营养信号、调节细胞生长与增殖中起着至关重要的作用，可在多种因素的活化下参与基因转录、蛋白质翻译、核糖体生物合成、细胞凋亡等多种生物学功能。mTOR信号通路调控异常与肿瘤发生密切相 ...
康奈非尼 /恩考芬尼(ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib也能够绑定 ...
表皮生长因子受体（EGFR）表达于正常细胞和癌细胞的表面。在一些肿瘤细胞中，不论EGFR为何种突变状态，通过这些受体传到的信号对肿瘤细胞的生存和增殖具有一定的作用。 厄洛替尼 （Erlotinib）可逆的抑制EGFR激酶的活性，阻止酪氨酸相关受体的自身磷酸化 ...
仑伐替尼曾被称为E7080/ 乐伐替尼 ，英文名Lenvatinib，大众都习惯称之为乐伐替尼。它是是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，主要靶点包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR-a、KIT、RET等。2018年9月，乐伐替尼获得CFDA批准进入中国，从此打破索拉非尼上市10年的 ...
多吉美 /索拉非尼(SORAFENIB)是一种用于肝癌，肾癌和甲状腺癌患者的口服抗癌药物，目前已经在全球超过100个国家获得批准。体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF，BRAF，V600EBRAF，c-Kit，FLT-3和肿瘤 ...
多吉美 /索拉非尼(SORAFENIB)是一种激酶抑制剂在体外减低肿瘤细胞增殖。索拉非尼显示抑制多种细胞内(CRAF,BRAF和mutant BRAF)和细胞表面激酶(KIT,FLT-3,RET,VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,和PDGFR-?)。这些激酶的几种被认为涉及肿瘤细胞内信号，血管生成，和 ...
Lorlatinib（商品名：LORBRENA） 劳拉替尼 是一种口服的具有抗ALK和ROS1体外活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对ALK、ROS1，以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外抑制活性。先后研发了第一代ALK抑制剂克唑替尼（crizotinib）、 ...
LUMAKRAS(Sotorasib) 索托拉西布 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的KRAS G12C共价抑制剂，将KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态，从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。该药选择性靶向的KRAS p.G12C突变体，具有抗肿瘤活性。KRAS是一种GTP结合蛋白 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病; ...
索托拉西布 (SOTORASIB/AMG510)是一款高选择性的、不可逆转的KRAS G12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布(sotorasib)通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化,从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。索托拉西布(sotorasib)药物能够诱发促炎 ...
DUO研究是一项全球多中心、随机对照、III期临床试验，共纳入319例复发/难治CLL/SLL患者，平均年龄为69岁。按照1:1比例随机分至两组，分别接受PI3Kγ/δ抑制剂 杜韦利西布 单药（n=160）或CD20单抗ofatumumab单药（n=159）治疗。在两组患者中，Rai分期为I ...
Copiktra(duvelisib， 杜韦利西布 )作为PI3Kγ/δ双重抑制剂，具有阻滞恶性B细胞生长和增殖的作用，进而在CLL/SLL的治疗中显示出不俗疗效。美国食品和药物管理局定期批准杜韦利西布（COPIKTRA，Verastem，Inc。）用于治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病 ...
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