布加替尼 (Brigatinib,也称布格替尼、布吉他滨、 AP26113)是由日本武田制药子公司Ariad公司开发的一款下一代ALK抑制剂,已于2017年4月28日通过了FDA的批准,以商品名Alunbig上市。与其他ALK抑制剂一样,布加替尼都属于激酶抑制剂,其可以使多种癌症相关 ...
美国食品和药品监督管理局(FDA)已批准酪氨酸激酶抑制剂—— 克唑替尼 (商品名:赛可瑞)用于治疗ROS1基因阳性的转移性非小细胞肺癌患者。克唑替尼(Crizotinib)早在2011年就已获批用于治疗间变性淋巴瘤激酶 (ALK)阳性非小细胞肺癌。肺癌的治疗十分困 ...
急性髓系白血病(AML)患者以老年人居多,AML患者诊断时的中位年龄为68岁。AML的标准治愈性治疗方案为强化诱导化疗后,序贯巩固化疗和(或)异基因造血干细胞移植(allo-HSCT)。然而,由于高龄、合并症和高危基因突变的发生率较高,老年患者往往不耐受强化 ...
DOVE Pharmaceuticals 公司宣布,FDA批准该公司的血小板生成素受体激动剂 阿伐曲泊帕 (avatrombopag)扩展适应症,治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)成人患者。这些患者对前期疗法反应不足。 免疫性血小板减少症是一种罕见的自身免疫性出血性疾病,在 ...
拉罗替尼 (Vitrakvi,larotrectinib)是一种TRK小分子抑制剂,本质还是一个靶向药,针对的是NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合的肿瘤患者。凡是有这三个基因融合的患者,不限癌症类型,都可以考虑使用拉罗替尼. 在2018年ESMO大会上,公布了三个关键试验S ...
2007年,美国FDA批准 拉帕替尼 联合卡培他滨治疗HER2阳性的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。2010年,FDA批准拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且 HER2阳性或激素受体(HR)阳性的转移性 ...
系统性硬化症(systemic sclerosis, SSc)是一种以免疫失调、器官纤维化与血管损害为主要特征的自身免疫性疾病。间质性肺疾病(ILD)是其常见的临床表现,同时也是SSc患者的重要死亡原因。 尼达尼布 是一种胞内多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可有效延缓特发性肺间 ...
洛拉替尼 (Lorlatinib,又名劳拉替尼,商品名为Lorbrena/解码乐),是一种可逆的强效第三代小分子ALK/ROS1双靶点抑制剂,分子式为C21H19FN6O2.它针对ALK耐药突变被研发,包括常见的G1202R突变,在克唑替尼基础上通过生成大环化合物以提高中枢神经系统( ...
特发性肺纤维化(idiopathic pulmonary fibrosis, IPF)是一种病因不明的慢性进行性纤维化性肺疾病,病变局限在肺脏,其肺组织学和胸部高分辨率CT(HRCT)表现为普通性间质性肺炎(UIP)型,预后差,中位生存期仅3~5年。肺纤维化治疗包括以下几个方面:控制造成上 ...
据统计,大约20-25%的乳腺癌过表达人类表皮生长因子受体2(HER2),其中高达50%的HER2+转移性乳腺癌患者会发生脑转移。近年来,虽然HER2靶向治疗取得了一定的进展,但是由于大分子药物(如单克隆抗体)不容易穿透血脑屏障,脑转移患者的预后仍然很差,所以研 ...
众所周知,驱动乳腺癌生长的三种受体分别是雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)及人表皮生长因子受体2(HER-2)。乳腺癌患者在确诊时会进行这三种受体的检测,针对不同的检测结果进行治疗,主要包括化疗,内分泌治疗和抗HER2靶向治疗。 目前,患有HER2阳 ...
在2020年欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上,来自澳大利亚墨尔本彼得·麦克卡伦癌症中心的Benjamin Solomon教授报告了Ⅲ期CROWN研究期中分析结果。数据显示,第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 劳拉替尼 一线治疗ALK阳性NSCLC,相比克唑替 ...
CROWN研究比较的是辉瑞公司的两款ALK-TKI类药物——克唑替尼和 劳拉替尼 一线治疗ALK阳性晚期NSCLC患者的疗效及安全性。首次数据已经于2020年11月19日在线发表于《新英格兰医学杂志》。该研究纳入年龄≥18或20周岁(依地区不同而定)、组织病理学或细胞病理学 ...
BRAF是一种原癌基因,大约8%的人类肿瘤发生BRAF突变,其绝大部分突变形式为BRAF V600E突变,主要发生于黑色素瘤、甲状腺癌和结肠癌中,BRAF V600E突变也常被认为是预后不良的标志。在高达15%的转移性结直肠癌(mCRC)患者中发现BRAF V600E突变,单纯化疗不敏 ...
BRAF V600E突变见于高达15%的转移性结直肠癌(mCRC)患者,该突变提示预后不良。对初始治疗抵抗的患者,标准化疗和生物制剂组合的客观缓解率(ORR)通常低于10%,中位无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)大约分别为2个月和4~6个月。BEACON CRC研究在先前 ...
【甲苯磺酸 索拉非尼 适应症】 (1)不能手术的晚期肾细胞癌的治疗; (2)无法手术或远处转移的原发肝细胞癌的治疗; (3)不能手术的晚期甲状腺癌。 【甲苯磺酸 索拉非尼 用法用量】 一、每日两次,每次两片(200mg×2) 二、以一 ...
依鲁替尼 (Ibrutinib)是美国Pharmacyclics(艾伯维的附属公司)和美国强生(JohnsonJohnson)联合研发的首个布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。最初,Ibrutinib被FDA批准为一种套细胞淋巴瘤(MCL),该肿瘤至少接受过一次治疗,后来又被FDA先后批准为多种适应症,包 ...
内分泌耐药是HR+/HER2-晚期乳腺癌面临的最大挑战之一,常见突变原理包括ER信号途径改变(ESR1突变和ER甲基化)或其他信号途径的激活与改变。根据这些耐药机制,一些新型靶向药陆续研发成功,如CDK4/6抑制剂、PI3K抑制剂、AKT抑制剂、mTOR抑制剂等。氟维司群 ...
磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)通路高活化是导致内分泌治疗耐药的重要原因之一,可由PIK3CA突变引起。约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者存在PIK3CA突变,此类患者往往预后不佳,生存期较短。 阿培利司 是一种选择性的PI3K抑制剂,全球性III期临床研究——SOLAR-1研究 ...
吉非替尼 (易瑞沙)适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。吉非替尼是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物,其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,抑制肿瘤细胞的增 ...

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