赛妥珠单抗 /戈沙妥珠单抗(TRODELVY)是一种抗体药物偶联物,由靶向Trop-2的抗体和拓扑异构酶抑制剂组成。该药物靶向Trop-2受体,该受体有助于癌症的生长,分裂和扩散,而拓扑异构酶抑制剂则可以对癌细胞产生毒性。全世界每10个乳腺癌患者中大约有2个诊 ...
米哚妥林 (Midostaurin)是一种广谱多激酶抑制剂,能够抑制FLT3、PKC,C-FOS,MAPK,PDGFR,CDK1,KIT,VEGFT等在细胞生长过程中的多种关键酶,干扰癌细胞的生长增殖。2017年获得美国FDA批准上市,用于治疗FLT3+的急性髓系白血病。成为25年来首款治疗急性髓 ...
达沙替尼 是一种针对BCR-ABL的高效的小分子多靶向的第二代酪氨酸激酶抑制剂。它最初是用来作为一种Src激酶家族(比如Fyn,Yes,Src,和Lyk)的抑制剂,但是它依然能够抑制BCR-ABL,Eph A2,血小板生长因子受体和c-Kit,而且,它能够与其他酪氨酸和丝氨 ...
赛妥珠单抗 /戈沙妥珠单抗(TRODELVY)作为一款靶向Trop-2的新型、首创的抗体偶联药物(ADC),曾被FDA授予加速批准权,优先审评权,突破性疗法资格认定和FDA药物评审快速通道。吉利德科学公司(Gilead Sciences)宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已完 ...
布加替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂,在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。推 ...
伊匹木单抗 (YERVOY/PEMBROLIZUMAB)是一种重组人IgG1免疫球蛋白单克隆抗体,可与细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4(CTLA-4)结合。CTLA-4是T细胞活化途径的下调因子。阻断CTLA-4可以增强T细胞的活化和增殖。在黑色素瘤中,伊匹木单抗可能间接介导针对肿瘤的T ...
布格替尼 (Brigatinib)是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2017年4月28日经美国FDA批准上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。 推荐剂量为90 mg,每日1次,连用7 ...
伊匹木单抗 (YERVOY/PEMBROLIZUMAB)是一种重组人源化单克隆抗体,可与细胞毒性T淋巴细胞相关抗原-4(CTLA-4)结合。自从2011年3月25日美国FDA批准沃逸(3mg/kg)单药疗法用于无法手术切除或转移性黑色素瘤的治疗以来,全世界包括我国在内的50多个国家先 ...
鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)是一种烷基化药物,可结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基,形成加合物,并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会触发一系列事件,这些事件可能会影响DNA结合蛋白(包括某些转录因子)和DNA修复途径的后续活性,从而导致细胞周期紊 ...
卡马替尼 作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂,于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是,卡马替尼(Tabrecta、capmatinib、INC280)是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首款靶向药。 2020年美国 ...
MET基因突变发生于3%-4%的非小细胞癌(NSCLC)患者中,这些患者一般年龄较大,预后较差。MET基因突变既可以是驱动基因,又在导致其他驱动基因耐药方面扮演一个重要的角色。由于NSCLC的患者群体庞大,MET突变的患者数量也不容忽视。MET抑制剂 卡马替尼 ca ...
鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)属于一种烷基化药物,分子量为784.87克/摩尔,能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合,形成加合物,影响DNA结合蛋白,包括某些转录因子和DNA修复的活性,从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。鲁比卡丁是一种选择性的转 ...
图卡替尼 (Tukysa,tucatinib)是HER2蛋白的口服TKI。在体外,该药物已被证明可抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞生长。该药物还在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。 2022年7月2日,公布了关键2期MOUNTAINEER试 ...
泊洛妥珠单抗 (POLIVY/POLATUZUMAB)是一种针对CD79b靶点的首创ADC药物,由一种人源化抗CD79b抗体与抗有丝分裂剂MMAE(单甲基阿司他丁E)偶联而成,目前正开发用于治疗数种类型的淋巴瘤疾病。CD79b高度特异性地表达于大多数类型的B细胞淋巴瘤,使其成为了 ...
妥卡替尼 是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外,妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖,并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,妥卡替尼抑制HER2表达的生长妥卡替尼和曲妥珠单抗的组合与单独使用任何 ...
泊洛妥珠单抗 (POLIVY/POLATUZUMAB)是一种抗体偶联药物(Antibody-drug Conjugate,ADC),属于新型癌症靶向疗法。通过与B细胞表面特异的CD79b蛋白结合,将化疗药物释放到这些B细胞中,从而抑制细胞分裂,并诱导细胞凋亡。 弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLB ...
既往研究也表明了 非布司他 对尚未接受透析的CKD4-5期慢性肾病痛风患者的肾脏安全性和降尿酸疗效均良好,相比CKD1-3期患者,透析患者的服用非布司他降尿酸的不良事件发生率无明显差异。然而,目前仍旧缺乏不同肾功能分期的痛风患者使用非布司他治疗后血 ...
罗米司亭 (ROMIPLATE/ROMIPLOSTIM)作为一类较新的治疗免疫性血小板减少症的药物,罗米司亭可以通过促进巨核细胞的增殖分化和成熟,进而促进血小板生成,起到治疗作用。比起一线治疗药物,疗效稳定,不良反应少,患者耐受性好,停药后持续缓解率高,是传 ...
利伐沙班 已批准了5个VTE适应症,包括:治疗深静脉血栓(DVT)、治疗肺栓塞(PE)、降低复发性DVT和PE风险,以及在刚接受髋关节和膝盖置换术的患者中用于DVT的初级预防。2017年10月,FDA批准了一种新的剂量方案:每日一次10mg 利伐沙班,用于在完成至少 ...
罗米司亭 (ROMIPLATE/ROMIPLOSTIM)是一种处方药,用于治疗以下疾病中的低血小板计数(血小板减少症):患有免疫性血小板减少症(ITP)的成年人,当某些药物或手术切除你的脾脏效果不够好时。当某些切除脾脏的药物或手术效果不佳时,0名1岁及1岁以上的儿童患 ...

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