比美替尼 /贝美替尼(BINIMETINIB)是一种MEK信号通路抑制剂,是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果,比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市,用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。在开始 ...
Imbrucica( 依鲁替尼 )是一种口服药物每日一次,依鲁替尼的作用机制是阻断Bruton酪氨酸激酶(BTK)蛋白,该蛋白是正常和异常B细胞(包括特定癌细胞)繁殖和扩散所必需的。通过阻断BTK蛋白,依鲁替尼有助于将异常B细胞移出其滋养环境并抑制其增殖。 ...
曲美替尼 (MEKINIST/TRAMETINIB)是一种治疗黑色素瘤的新药,它属于MEK抑制剂,适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。但是也被证实,曲美替尼可以适用于治疗BRAF V600E突变阳性晚期非小细胞肺癌患者 ...
套细胞淋巴瘤(MCL)是B细胞非霍奇金淋巴瘤中的一种常见亚型,患病人群主要是老年人,诊断时的中位年龄为65岁。 伊布替尼 是一种口服BTK抑制剂,既往研究已经显示出其在治疗复发难治MCL的卓越疗效。如今,治疗初治老年MCL的关键研究SHINE也迎来了突破性结 ...
曲美替尼 (MEKINIST/TRAMETINIB)是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活,其中包括MEK ...
拉帕替尼 是一种口服的针对HER1及HER2双靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶抑制剂顾名思义,就是能够抑制酪氨酸激酶活性的物质。酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制细胞信号转导而抑制肿瘤细胞的生长和增殖,促进细胞凋亡。由于酪氨酸激酶抑制剂属于 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)和Mekinist(曲美替尼)联合使用能显著改变BRAF V600E/K突变型黑色素瘤患者的切除术后的无复发生存率(RFS),其中三名患者甚至高于50%。 这项研究数据来自于在2020 ASCO虚拟科学计划期间提出的COMBI-AD第三阶段试 ...
一项Ⅱ期、单臂、前瞻性临床研究旨在评估 吉非替尼 作为Ⅱ~ⅢA期可切除NSCLC患者的新辅助治疗方案的有效性和安全性。纳入18岁以上、EGFR 19del或21L858R突变、ECOG PS评分0~1、可手术的Ⅱ~ⅢA期NSCLC患者,排除曾使用直接作用于EGFR通路的药物(包括但不 ...
达拉菲尼 /达拉非尼(DABRAFENIB)是一种有些突变形式BRAF激酶的抑制剂。对BRAF V600e和BRAF V600e酶分别有体外IC50值0.65,0.5和1.84 nM.Dabrafenib还抑制野生型BRAF和CRAF激酶有IC50值分别为3.2和5.0nM,和其他激酶例如SIK1NEK11,和LIMK1在更高浓度。在 ...
皮肤疣由人乳头瘤病毒(HPV)所致,多数可自发或经治疗后消退,但顽固或复发者也不少见。难治性疣、多发性疣或巨大型疣最常见于免疫低下的患者,治疗困难,有病例系列研究表明皮损内注射西多福韦治疗难治性疣有效。有研究者回顾性分析了皮损内注射 西多 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够穿过血脑屏障,是已被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK/ROS1抑制剂,可以阻断ROS1和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡, ...
波齐替尼 是一种新型的口服EGFR-TKI,能不可逆地阻断EGFR以及HER2和HER4的信号通路,从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。EGFR家族受体的突变或过表达/扩增已经与许多不同的癌症相关,包括NSCLC、乳腺癌和胃癌。 在一项II期试验中,进一步探 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)恩曲替尼是一种兼顾ROS1和NTRK的抑制剂,临床前研究中显示出高颅内浓度,在透脑性上具有独到的优势。在本次公布的中国亚组研究结果中,恩曲替尼在治疗ROS1阳性伴有脑转移NSCLC患者的中位PFS达13.6个月,远长于第一代RO ...
2019年4月19日,FDA批准PD-1抗体Keytruda联合 阿西替尼 一线用于晚期肾细胞癌患者。PD-1抗体Keytruda联合阿西替尼一线用于晚期肾细胞癌这一新疗法的获批,对广大肾癌患者来说是一个喜讯,这一新的联合用药方式能大幅度提高有效率,让更多的患者获益。 ...
相关研究表明BRAF抑制剂 达拉非尼 对BRAF V600E突变的低级别胶质瘤和高级别胶质瘤具有一定的抗肿瘤活性。同时研究发现,达拉非尼联合曲美替尼对携带BRAF V600E突变的黑色素瘤、非小细胞肺癌以及未分化甲状腺癌均显示出良好的治疗效果。 胶质瘤是最常 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。美国FDA批准口服小分子泛FGFR抑制剂厄达替尼,用于治疗携带FGFR2/3 ...
哌柏西利 是全球范围内第一个被批准用于治疗晚期激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌的一种CDK4/6靶向抑制剂。CDK4/6是细胞周期的关键调控因子,能够与周期蛋白结合形成复合体,在细胞周期的运行和有序转化过程 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)用于治疗携带FGFR2/3突变或融合,在铂类化疗期间或化疗后(包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内)出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。 厄达替尼 警告和注意事项: 眼部疾病:厄达替尼可导致中心 ...
塞尔帕替尼 /赛普替尼(RETEVMO)和普雷西替尼(Pralsetinib,BLU-667)已于2020年批准用于一线治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者。同时,RET融合也是奥希替尼的耐药机制之一,比例约5%。 临床结果:11例EGFR突变晚期NSCLC纳入研究,中位年龄6 ...
帕博西尼 (Palbociclib)是治疗晚期乳腺癌的药品,帕博西尼(palbociclib,又译为:帕博西林)是全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂。因优秀疗效及安全性,帕博西尼至今已在全球80多个国家和地区获批上市,在中国是第87个获准上市的国家 ...

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