塞尔帕替尼 /赛普替尼(RETEVMO)作为一种高度选择性和有效的口服研究药物，目前已经获FDA批准用于治疗RET激酶异常突变的癌症患者，且呈现出了令人比较满意的治疗效果。根据LIBRETTO-001试验（NCT03157128）在虚拟2021年ASCO年会上公布的结果，在RET融合 ...
阿培利司 /阿博利布(PIQRAY)是一种激酶抑制剂，与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，合并激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌。 影响PIK3CA ...
2020年底，美国FDA批准 奥西替尼 （Tagrisso）用于EGFR外显子19号缺失或外显子21号L858R突变非小细胞肺癌患者肿瘤切除后的辅助治疗。奥西替尼是第三代EGFR-TKI，可抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变的肺癌细胞。奥西替尼先后创造了两个历史记录：① ...
阿培利司 /阿博利布(PIQRAY)是一种α特异性PI3K激酶抑制剂，于2019年5月获得美国批准、2020年7月获得欧盟批准，用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。阿 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种选择性的第三代ALK/ROS1 TKI，用于治疗ALK阳性转移性NSCLC，与克唑替尼和第二代ALK TKIs相比，劳拉替尼对已知的ALK耐药突变的覆盖面更广，并且具有良好的中枢神经系统渗透性。 在一项全球1/2期研究（NCT019708 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是FDA获批的强效、高选择性的第三代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKI)，已经在ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出优越的整体和颅内抗肿瘤活性。作为三代ALK-TKI，劳拉替尼可以给患者带来较长的无进展生 ...
奥希替尼 是高效选择性EGFR突变体抑制剂，适用于曾经使用过表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂后，出现疾病进展，且耐药原因为T790M突变(EGFR基因20号外显子第790位点的突变)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 一项小样本研究发现，给予加倍剂量的 ...
司美替尼 (KOSELUGO/SELUMETINIB)是一种口服、强效、选择性MEK抑制剂，能够抑制肿瘤细胞中的MEK通路，从而阻止肿瘤生长。MEK是MAPK通路的一部分，该通路在癌细胞中常常被激活，并且在许多不同实体瘤中升高，包括携带KRAS突变的肿瘤，该突变存在于20%的 ...
司美替尼 (KOSELUGO/SELUMETINIB)是选择性MEK抑制剂，可抑制Ras信号传导通路。后者的过度激活常见于NF1相关肿瘤中。该药获批用于治疗2岁及以上的1型神经纤维瘤病（NF1）患者的丛状神经纤维瘤。这是全球首个应用于NF1的靶向药物，有望延长患者的生存时间 ...
分化型甲状腺癌随机、双盲、多中心的III期临床对照试验（SELECT）中，已证实 乐伐替尼 可有效改善碘难治性分化型甲状腺癌（RR-DTC）患者无疾病进展期（PFS），但对整体生存期（OS）无明显影响。而肺转移将可能进一步降低RR-DTC患者的生存率。与此同时， ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)用于治疗新诊断为FLT3突变阳性（FLT3+）的急性髓细胞白血病（AML）的成年患者。在FDA批准的这项试验中，联合标准阿糖胞苷、柔红霉素诱导化疗和阿糖胞苷巩固化疗进行治疗。 批准是基于一项随机、双盲、安慰剂对照的试验， ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)获得美国食品药品监督（FDA）管理局和欧洲药品管理局的AdvSM一线治疗批准。基于几项患者数量有限的回顾性分析，嘌呤类似物克拉屈滨已在AdvSM中广泛超说明书使用。本研究分析了单药米哚妥林和克拉屈滨以及序贯治疗对与肥大细 ...
依维替尼 /艾伏尼布(TIBSOVO)是一种异柠檬酸脱氢酶突变（mIDH1）抑制剂，弥漫性胶质瘤、低级别胶质瘤（LGG）和胶质母细胞瘤都是恶性脑肿瘤。低级别胶质瘤到更高肿瘤级别的转变，通常与磁共振成像上的对比增强有关。在大多数低级别胶质瘤中，都发生异柠 ...
依维替尼 /艾伏尼布(TIBSOVO)一种口服一流的口服小分子IDH1抑制剂，以前在急性髓细胞性白血病中显示出希望，并已获得FDA批准，用于至少75岁或患有合并症的新诊断疾病的人强化诱导化疗；以及复发/难治性AML患者。如果ivosidenib被FDA批准用于IDH1突变的 ...
Iclusig（ 普纳替尼 ，帕纳替尼）是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病（CML）；或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)治疗复发/难治性（R/R）急性髓系白血病（AML）患者和MDS患者的I/II期临床试验（AG221-C-001）的亚组分析结果，详细描述了部分MDS患者在接受恩西地平治疗后的情况。结果显示，在既往MDS预后极差的背景下，采用恩西地平治疗 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate，2-HG)升高 ...
维奈克拉 （Venetoclax）是首个高度选择性的BCL-2抑制剂，也是新型抗癌药物（BH3-拟态药物）中首个获美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于临床的药物。2020年12月，维奈克拉获得了中国国家药品监督管理局批准，用于与阿扎胞苷联合治疗因合并症不适合 ...
急性髓性白血病（AML）是成人中最常见的恶性白血病，在所有急性白血病类型中生存率最低，其5年生存率仅为28%。治疗AML的标准疗法为高强度化疗，但是接近一半的AML患者由于合并症和与化疗相关的毒性而无法接受高强度化疗。2018年11月21日，美国FDA批准 维 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib也能够绑定到其 ...
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