SWOG S1406试验评估了伊立替康和西妥昔单抗联合或不联合 维罗非尼 治疗BRAF V600E突变的转移性结直肠癌(CRC)患者(之前接受过1或2种治疗方案)的疗效。这项试验是首个CRC合作小组试验,来前瞻性地评估针对小患者亚群的分子生物标志物。值得注意的是, ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)拉罗替尼是一种口服TKI,可以在携带NTRK基因融合突变的多种实体肿瘤患者中抑制TRK。是FDA批准的首个TRK抑制剂,在109例患有各种TRK融合肿瘤的患者中达到了81%的客观缓解率!也就是说这款药对81的患者都是有效的,我 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)被批准用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。针对17种肿瘤,有效率高达75%!Larotroctinib是原肌球蛋白受体激酶(trks)trka、trkb和trkc.trka的抑制剂,trkb和trkc由基因ntrk1、ntrk2 ...
阿培利司 Alpelisib是一种选择性磷脂酰肌醇3-激酶α(PI3Kα)抑制剂,用于HR+/HER2-携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌患者的治疗。阿培利司临床前数据显示,该药物对于PI3Kα的抑制活性是其他PI3K亚型的50倍;表现出很好的耐药性;PIK3CA突变是阿培利 ...
抗癌药 阿培利司 Piqray(alpelisib)已在加拿大批准上市,阿培利司(Piqray)联合氟维司群(fulvestrant)适用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者,具体为:接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴 ...
图卡替尼 /妥卡替尼(TUKYSA)是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外,妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化,从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖,并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内,妥卡替尼抑制HER2表达的生长妥卡替尼和曲妥珠单抗的 ...
米托坦 结构与杀虫药DDT和DDD相似,可视为一种肾上腺细胞毒性药物(cytotoxic agent),可在不破坏细胞的情况下抑制肾上腺(使肾上腺皮质萎缩和坏死);其作用的生化机转仍未清楚。现有的数据显示米托坦不但调节周边组织的类固醇代谢,而且也能直接抑制肾 ...
图卡替尼 /妥卡替尼(TUKYSA)是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和neratinib一样,图卡替尼是一种口服TKI。然而,tucatinib仅阻断HER2,与其他针对多种受体的药物相比,导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。这种药物令人兴奋,因为不仅可以作为单一药 ...
马法兰 是双功能烷化剂,细胞周期非特异性抗肿瘤药,可与DNA及RNA发生交叉联结,也可抑制蛋白质的合成,对静止和快速分裂的肿瘤细胞均具有活性。一项Ⅰ/Ⅱ期临床研究显示,复发性骨髓瘤在自体造血干细胞移植前,来那度胺联合大剂量马法兰的总体疗效似乎 ...
艾沙康唑 (CRESEMBA/ISAVUCONAZOLE)和伏立康唑用于治疗临床诊断与确诊侵袭性曲霉菌病的疗效和安全性,研究显示治疗曲霉菌病二者疗效差异,但艾沙康唑的安全性更好,肾毒性低,不良反应低于伏康唑。 VITAL研究证明: 艾沙康唑 (n=21)和脂质体两性 ...
Xalkori(crizotinib, 克唑替尼 )是一种靶向间变淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1和MET的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),于2011年获FDA批准用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。克唑替尼一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的扩大适应症获欧 ...
Braftovi( 康奈非尼 )是一款靶向BRAF蛋白的口服小分子抑制剂,Braftovi和Mektovi组合疗法已在美国、欧洲获得批准用于治疗携带BRAF V600K或V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤。美国FDA已批准Braftovi(encorafenib,康奈非尼)和Erbitux(cetuximab, ...
艾沙康唑 (CRESEMBA/ISAVUCONAZOLE)是治疗成人侵袭性曲霉病和毛霉菌病的一种新颖的抗真菌药,通过抑制细胞色素P450(CYP)介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱 ...
凡德他尼 /卡普利沙(CAPRELSA)是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体(VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的成员,TIE2,EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性 ...
尼达尼布 (Nintedanib)是细胞内酪氨酸激酶抑制剂,因为能减缓用力肺活量(FVC)的下降速度而被批准用于治疗特发性肺纤维化。虽然特发性肺纤维化和与硬皮病相关间质性肺疾病(SSC-ILD)具有不同的触发因素,但两者的病理生理过程有诸多相似的环节,因 ...
凡德他尼 /卡普利沙(CAPRELSA)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶。 NCT01823068是另一项 凡德他尼 治疗RET融合NSCLC的Ⅱ期临床试验,共纳入18例韩国RET融合 ...
吡非尼酮是一种广泛应用的抗纤维化药物,被多国批准应用于特发性肺纤维化的治疗,一些研究也表明 吡非尼酮 对一些CTD-ILD患者也有一定的作用。但是吡非尼酮治疗自身免疫性特征的间质性肺炎(IPAF)的研究资料较少。因此,研究者进行了一项由符合IPAF诊断标 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众 ...
前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤之一,是欧美国家男性最常见的恶性肿瘤,在肿瘤相关死亡中位列第二位。我国前列腺癌的发病率低于欧美国家,但近年来其检出率逐年升高,已成为威胁我国男性健康的重要恶性肿瘤。阿比特龙通过抑制雄激素合成通路中关键酶CYP17 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一个多靶点的广谱抗癌药。由于抗癌靶点多,卡博替尼已被广泛用于肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,对于骨转移的控制效果尤其突出。也正因为卡博替尼广谱抗癌的特性 ...

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