RET基因重排出现在非小细胞肺癌占1%—2%，在甲状腺癌和少数其它癌症类型中占10-20%，而激活性RET点突变出现在60%的甲状腺癌髓样患者中。Retevmo（selpercatinib， 塞尔帕替尼 ）是第１个被批准用于治疗RET突变的癌症药物。 塞尔帕替尼是一种RET激酶 ...
安杂鲁胺 /恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)作为一种雄激素受体抑制剂，可用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）与转移去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。 该试验共招募了1717名先前未接受过细胞毒性化疗的mCRPC患者，将他们按1:1比例分配至恩杂鲁胺组（872名，160 ...
卡博替尼 是一种新型多靶点广谱抗癌药物，能抑制参与肿瘤细胞增殖、新血管形成和免疫细胞调节的酪氨酸激酶，包括MET、通过VEGF-R3的血管内皮生长因子受体1(VEGF-R1)和TAM激酶家族（TYRO3、AXL和MER），并具有对抗肿瘤诱导免疫抑制的免疫调节特性，可增 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)是一款VEGFR抑制剂，可以选择性抑制肿瘤的新血管生成，减少肿瘤的生长和转移。阿西替尼已经获得了FDA批准用于治疗肾细胞癌。帕博利珠单抗（K药）与阿西替尼构成的免疫组合疗法作为晚期肾细胞癌一线疗法的优先审评资格。K药 ...
一项来自印度多中心的Ⅲ期临床研究，旨在评估在一线口服 吉非替尼 基础上联合培美曲塞+卡铂化疗是否可以提高治疗效果。研究纳入未经治疗、具有EGFR敏感突变（19、21或18外显子）、一般状态评分（PS）0～2分的晚期NSCLC患者。根据PS评分、EGFR突变类型进 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)是一种强效的小分子酪氨酸激酶抑制剂，它具备相对更强的特异性与血管内皮生长因子受体结合。早期的研究发现其在转移性肾细胞癌治疗中疗效肯定、安全性好，已经被FDA批准作为转移性肾癌的二线治疗药物。接下来研究将阿西替 ...
EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）是治疗EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）的关键药物。第三代EGFR-TKI奥希替尼可在EGFR突变的NSCLC患者中产生持久疗效，同时，奥希替尼对第一、二代EGFR-TKIs中EGFR T790M介导的获得性耐药也有显著的疗效。 奥希替尼 被 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一个口服的多靶点小分子激酶抑制剂，目前已经推荐作为转移性肾细胞癌患者的一线标准治疗方案，推荐的剂量为舒尼替尼50mg/天，服药4周，停药2周方案（4/2方案）。但4/2方案的不良反应发生率较高，且既往的研究显示，使用2/1 ...
Cyramza是一种抗血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）单抗， 厄洛替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向抑制EGFR激酶活性。FDA批准Cyramza（雷莫芦单抗）与厄洛替尼联用一线治疗EGFR19外显子缺失或21外显子L858R突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。2种 ...
克唑替尼是第一代ALK阳性的靶向药，由美国辉瑞公司研发，是世界上首个针对ALK突变型肺癌的靶向药物。克唑替尼的出现，极大地改善了晚期ALK型肺癌的治疗，但是使用克唑替尼的患者，往往会产生耐药的问题。第二代ALK阳性靶向药的出现（包括布加替尼、色瑞 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。 该研究于2008年7月至2011年8月间从中国11家中心入组了105例年龄≥18岁的不可切除转移性肾透明细 ...
ROS1基因突变是非小细胞肺癌（NSCLC）的驱动基因。基于PROFILE 1001研究结果， 克唑替尼 成为ROS1阳性晚期NSCLC患者的标准治疗，而研究中纳入初治患者数量有限，且需要更多真实世界中克唑替尼一线治疗ROS1阳性晚期NSCLC患者的数据来印证临床研究结果。这 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一个小分子多激酶抑制剂，VEGFR(1,2 and 3),RET,FGFR(1,2,3and 4),c-KIT,PDGFR-αand PDGFR-β，于2015年2月13日率先获得美国FDA批准上市）在甲状腺癌中作用被大家所深刻认知，目前大量的临床试验也在进行，主要包括非 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET， ...
阿法替尼 具有不可逆的作用机制，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此，与第一代靶向药相比，阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久，能够产生更好的治疗效果，属于第二代不可逆的靶向药物，也是第二代唯一的一款靶向药 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种口服活性多激酶抑制剂，是治疗晚期肝癌的靶向药物，索拉非尼单药不仅延长了晚期肝癌患者疾病进展时间，还延长了患者的总生存期。而且索拉非尼在患者中通常耐受良好，很少有患者因严重副作用终止治疗。因此，索拉非 ...
瑞戈非尼 /拜万戈(REGORAFENIB)作为一种新型的口服多激酶抑制剂，通过抑制多种促进肿瘤生长的蛋白质激酶，发挥抗血管生成、抗肿瘤增殖、抗肿瘤转移和抗免疫抑制的多重抗肿瘤作用，全面抑制肿瘤进展。基于优异药理机制，瑞戈非尼未来在肝癌治疗领域可拓 ...
瑞戈非尼 /拜万戈(REGORAFENIB)凭借临床试验中展现的在中国mCRC患者中的确切疗效和安全性，瑞戈非尼正式获得国家食品药品管理总局（CFDA）的上市批准，可用于标准化疗失败的mCRC患者。瑞戈非尼也是首个在中国mCRC人群中完成治疗研究并获得上市的口服小 ...
来那替尼 / 奈拉替尼 (NIRATINIB)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。具有抗HER1、HER2和HER4活性。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗治疗HER-2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品。目前，在HER2阳性乳腺癌治疗中，化疗联合或序贯曲妥珠单抗辅助治疗是 ...
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