克唑替尼 （Crizotinib）是一种抗癌药物，由美国辉瑞制药研发，是口服胶囊状药物。在国内品牌名称为赛可瑞，主要用于治疗已经转移的非小细胞肺癌（扩散到身体的其他部位），主要针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因或ROS1基因突变的非小细胞肺癌患者。克唑 ...
非布司他 / 非布索坦 (FEBUXOSTAT)属于黄嘌呤氧化酶抑制剂，被用于高尿酸血症/痛风的降尿酸治。作用机制为通过作用于黄嘌呤氧化酶的钼蝶呤中心，使氧化态或还原态的钼辅因子保持孤立状态，从而减少黄嘌呤氧化酶与底物的结合，减少尿酸的生成，从而降低 ...
在中国、美国、日本、欧盟等多个国家， 奥希替尼 （泰瑞沙）都被批准作为EGFR突变阳性的晚期/转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。虽然有30%的NSCLC在确诊时处于相对早期的阶段，还有机会进行手术治疗，但“复发”却是早期患者常见的一个境况。对于EGF ...
非布司他 / 非布索坦 (FEBUXOSTAT)适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗，不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。非布司他治疗痛风患者高尿酸血症的适应证是毋庸置疑的，但对于无临床症状的高尿酸血症，是否需要使用，则应根据高尿酸血症患者的血尿酸水平和 ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合 ...
2020年5月6日，诺华（Novartis）公司宣布，美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta 卡马替尼 （capmatinib）上市，用于治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌（NSCLC）患 ...
尼达尼布 / 维加特 (NINTEDANIB)是一种口服小分子激酶抑制剂，可同时阻断VEGFR、PDGFR和FGFR的信号转导通路。间质性肺疾病（ILD）是包含200多种可导致肺纤维化的疾病群体总称。肺纤维化是一种不可逆的肺组织瘢痕形成，可致肺功能（即用力肺活量）出现不 ...
相比于阿比特龙， 恩杂鲁胺 是一种更新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺是FDA批准的第一个既用于转移性又用于非转移性去势抵抗前列腺癌的口服药物。前列腺肿 ...
恩杂鲁胺 (Enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，它作用于雄激素受体信号通路的步骤不同。研究表明，苯丙胺能抑制雄激素受体与雄激素受体的结合，抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。 【恩杂鲁胺服用前注意事项】恩杂鲁胺可能会让患者头昏 ...
酪氨酸激酶的胞内受体抑制剂—— 尼达尼布 / 维加特 (NINTEDANIB)可以抑制肺纤维化的进程；相应的临床试验也证实尼达尼布治疗特发性肺纤维化(IPF，一种特殊的纤维化型间质性肺病,简称：肺间质纤维化)的疗效，但尼达尼布对于其他类型或病因所致的肺间质纤 ...
哌柏西利 是一款CDK4/6抑制剂，细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），是细胞分裂周期的关键调节因素，能够驱动细胞分裂增殖。CDK4/6在许多癌症中均过度活跃表达，导致细胞分裂周期失控，是癌症的一个标志性特征。细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6 ...
帕博西尼 （又名：爱搏新）是全球首个上市的细胞周期素依赖性激酶(CDK4/6)抑制剂。帕博西尼曾2次被美国FDA授予快速审评通道，以及1次突破性疗法认定。帕博西尼是治疗晚期乳腺癌的药品，作为口服治疗药物，医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2靶点药 ...
吡非尼酮 / 艾思瑞 (PIRFENIDONE)是一种有效的细胞因子抑制剂，通过调节或抑制某些因子，抑制成纤维细胞的生物学活性，减少细胞增殖和基质胶原合成。同时，吡非尼酮还可抑制炎性介质分泌、减少脂质过氧化等，发挥其抗炎和抗氧化作用。 吡非尼酮 / ...
艾曲波帕 是新一代血小板受体激动剂，它的作用主要是促进血小板的生长。艾曲泊帕，适合用于既往对糖皮质激素类药物、丙种球蛋白等治疗反应不佳的成人(大于等于18周岁)慢性特发性血小板减少性紫癫(ITP)患者，使血小板计数升高，并减少或防止出血。本品仅 ...
吡非尼酮 / 艾思瑞 (PIRFENIDONE)是目前中国唯一治疗特发性肺纤维化的药物。研究证实吡非尼酮能延缓肺功能的下降并改善无进展生存期。尽管吡非尼酮一般耐受性良好，仍有少数患者因为胃肠道和皮肤相关不良事件中止服药。鉴于IPF患者治疗依从性的重要性， ...
伊马替尼和尼洛替尼的结构可以直接结合到BCR-ABL酶上，BCR-ABL酶可以产生Abl癌蛋白，从而诱导肿瘤发生。但是伊马替尼和尼洛替尼长时间使用之后就会产生T315突变，从而产生空间位阻，阻止伊马替尼和尼洛替尼继续结合在BCR-ABL酶蛋白上，从而使两个药失去 ...
曲美替尼 / 迈吉宁 (TRAMETINIB)是MEK1和MEK2(mitogen-activated protein kinase)的酶抑制剂。间变性甲状腺癌（ATC）又称未分化甲状腺癌，是一种罕见但高侵袭性、高致命性肿瘤，占所有甲状腺肿瘤的2%。多数ATC因为肿瘤生长快且侵袭性高，确诊时已出现远 ...
维奈克拉 是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物，其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。其中文名字分别有：维奈托克、维奈克拉、维纳妥拉等，对应的英文名字分别是︰VENCLEXTA、VENETOCLAX和VENCLYXTO。维奈克拉适用于具有合并症，不适合强化疗的 ...
曲美替尼 / 迈吉宁 (TRAMETINIB)是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。 KRAS基 ...
卡博替尼 （cabozantinib）俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，可谓独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。目前，卡博替尼 ...
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