维罗非尼 / 维莫非尼 (VEMURAFENIB)适用于不能切除或转移的BRAF V600E突变的黑色素瘤患者的治疗。使用限制:有野生型BRAF黑色素瘤患者中建议不使用ZELBORAF。 恶性黑色素瘤有个很好的靶点,那就是BRAF。在欧美有一半以上的患者具有BRAF V600E突变, ...
拉罗替尼 (Larotrectinib)是一种首创、高选择性、中枢神经系统(CNS)活性原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,目前获批用于治疗成人和儿童TRK融合的癌症患者,在175例成人和儿童的多种非中枢神经系统癌症患者中的客观缓解率(ORR)为78%,中位无进展生 ...
维罗非尼 / 维莫非尼 (VEMURAFENIB)是ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂,可有效抑制BRAF V600突变体,对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60~450nmol/L。本品通过抑制BRAF,阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路,抑制致癌基因活性,从而遏 ...
米托坦 / 密妥坦 (MITOTANE)或化疗治疗晚期肾上腺皮质癌(ACC)的结果不多,且有争议。最近发现米托坦能够逆转体外多药耐药性,这为该药与细胞毒药物的结合提供了合理的依据。意大利一项多中心II期试验测试了米托坦与依托泊苷、多柔比星和顺铂(EDP)联 ...
米托坦 / 密妥坦 (MITOTANE)是一种独特的抗肿瘤药物,仅用于治疗转移性、不可切除的肾上腺皮质癌。米托坦是白色颗粒状固体,尝起来没有味道,有轻微的芳香气。米托坦1960年就引入治疗肾上腺皮质癌,但由于需要该药的患者人数很少,因此作为孤儿药销售。 ...
帕唑帕尼 / 培唑帕尼 (PAZOPATINIB)加口服环磷酰胺是一种耐受良好的方案,对铂耐药或难治性上皮性卵巢癌患者具有临床相关的益处。塔塔纪念中心医学博士DM西玛·古利亚(Seema Gulia)博士说:“这项分析提出了帕唑帕尼和环磷酰胺联合治疗铂类耐药或难治 ...
阿帕他胺 Apalutamide是一种口服给药的新一代雄激素受体(AR)抑制剂,可帮助阻断雄性激素(如睾酮激素)的活性,延缓病情的进展,这些雄性激素可促进肿瘤的生长。2018年2月,Apalutamide获得美国FDA批准,成为全球首个治疗nmCRPC的药物。2019年9月,根据II ...
帕唑帕尼 / 培唑帕尼 (PAZOPATINIB)一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR),通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。它是一种可以治疗多种肿瘤的药物,尤其在肾癌和软组织肉 ...
ENHERTU (fam-trastuzumabderuxtecan-nxki,DS-8201)是另一款经典的ADC药物,在包括乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌在内的多类癌症的治疗中取得了重磅突破。 适应症 1、 ENHERTU 是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物,适用于治疗无法切 ...
康奈非尼 / 康奈菲尼 (ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂,可在无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,可抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。 康奈非尼 / 康奈菲尼 (Braftovi)和西妥昔单抗(Erbitux)联合比美替尼(Mektovi)或 ...
Neratinib( 来那替尼 )是一种口服的、不可逆的、泛HER酪氨酸激酶抑制剂,目前适用于HER2阳性扩增/主权表达的乳腺癌患者的辅助治疗和转移治疗。2021年的圣安东尼奥乳腺癌研讨会上公布的2期SUMMIT试验结果显示,那些激素受体(HR)阳性、HER2阴性或HER2突 ...
米哚妥林 为多种酪氨酸受体激酶抑制剂,体外实验显示米哚妥林及活性代谢产物CGP62221和CGP52421对野生型FLT1、突变型FLT(TTD和TKD)、KIT(野生型和D816V突变型)、PDGFRo和VEGFR,的活性均有抑制作用。米哚妥林可抑制FLT,受体发信号和细胞增殖,从而 ...
康奈非尼 / 康奈菲尼 (ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。康奈非尼Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9 ...
安必素(AmBisome)注射用两性霉素B脂质体是一种抗真菌抗生素。两性体中的活性成分是两性霉素B。安必素(AmBisome)适应症:用于治疗严重的、危及生命的真菌感染,包括利什曼病和某种形式的脑膜炎感染HIV(人类免疫缺陷病毒)的人, 安必素 能有效治疗曾 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种选择性、强效、泛成纤维母细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂,已被证明在FGFR通路异常的实体瘤受试者中具有临床疗效。 厄达替尼 Balversa(erdafitinib)的获批是基于一项多中心、开放性单臂试验BLC ...
在全球范围内,EGFR突变NSCLC患者中有31%的患者发生脑转移,9%的患者发生脑膜转移。而 奥希替尼 则是一类具有很好透脑效果的三代靶药。早在奥希替尼出世早期,研究者就发现,奥希替尼的入脑能力要比一代的其他的三代同类竞品要强。 在AURA研究II期 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种口服泛FGFR抑制剂。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族,在不同肿瘤中出现的基因突变可以导致它们被激活,从而促进肿瘤细胞的生存和增殖。Erdafitinib曾经获得FDA授予膀胱癌的突破性疗法认定,该药物的新药申请也获得 ...
奥希替尼 二线治疗EGFR一代TKI耐药后继发T790M突变的NSCLC患者是奥希替尼常用的治疗方法。2017年3月24日CFDA批准奥希替尼治疗一二代EGFR-TKI耐药后T790M突变患者,奥希替尼的获批仅用了7个月,表明中国新药研究国际化进程提高。AZD9291是目前唯一获FDA ...
安杂鲁胺 / 恩杂鲁胺 (ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域,并抑制雄激素受体向细胞核转位,同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。临床1-2期试验结果证实恩杂鲁胺对于 ...
美国FDA批准PARP抑制剂 奥拉帕利 (olaparib,英文商品名Lynparza)作为接受含铂一线化疗方案至少16周病情仍未进展、携带有害或疑似有害生殖系BRCA突变(gBRCAm)的转移性胰腺癌成人患者的一线维持治疗。奥拉帕利用法多,跨及各个肿瘤新辅助治疗、维持治疗 ...

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