安杂鲁胺 / 恩杂鲁胺 (ENZALUTAMIDE)是一种更新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗 ...
仑伐替尼曾被称为E7080/ 乐伐替尼 ，英文名Lenvatinib，是一个多靶点的药物，主要靶点包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR-a、KIT、RET等。乐伐替尼主要应用于一线治疗，主要针对的是不可以进行手术的肝细胞癌患者，对中位无进展生存期，客观有效率等方面都有 ...
阿比特龙 / 泽珂 (ABIRATERONE)联合阿比特龙+泼尼松作为转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的一线治疗(无论是否存在同源重组修复[HRR]基因突变)，在放射学无进展生存期(rPFS)方面表现出了具有统计学意义的改善。该试验的结果将在2022年2月17日的美国 ...
阿比特龙 / 泽珂 (ABIRATERONE)是一种选择性、亲和力均较强的不可逆靶向细胞色素酶P450（CYP）17抑制剂。CYP17催化两个连续的反应：1、通过17α-羟化酶催化孕烯醇酮和孕酮转化成各自的17α-羟基衍生物；2、随后在C17,20-裂解酶催化下分别形成脱氢表雄酮 ...
欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布一份积极审查意见，建议批准 瑞卢戈利 （relugolix）：用于治疗晚期激素敏感型前列腺癌成人患者。如果获得批准，瑞卢戈利将成为欧洲第一个也是唯一一个治疗晚期激素敏感型前列腺癌的口服雄激素剥 ...
依普利酮 (Erutic)是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗 ...
伏立康唑 是一种广谱的三唑类抗真菌药，适用于治疗成人和2岁及2岁以上儿童患者的下列真菌感染； 1、治疗侵袭性曲霉病。 2、非中性粒细胞减少患者的念珠菌血症。 3、对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）。 4、 ...
阿泊替尼 是一款高特异性KIT和PDGFRα突变激酶抑制剂，阿泊替尼是用于治疗胃肠道间质瘤的Ⅰ型激酶构象抑制剂，可直接与KIT和PDGFRα突变导致下游信号传导激活的活跃性激酶构象结合。Avapritinib已被证实了其对胃肠道间质瘤中KIT和PDGFRα突变的广泛抑制 ...
他泽司他 Tazverik（tazemetostat）的作用机理 1.Tazemetostat是甲基转移酶EZH2和一些EZH2功能获得性突变的抑制剂，包括Y646X，A682G和A692V。Tazemetostat还以392 nM的一半最大抑制浓度（IC50）抑制EZH1，约为抑制EZH2的IC50的36倍。 2.EZH2最 ...
奥沙利铂（Oxaliplatin）为第三代铂类抗癌药，为二氨环己烷的铂类化合物。奥沙利铂的作用机制虽然尚未完全清楚，但已有研究表明，奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成，产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。奥沙利铂在 ...
阿西替尼 / 阿昔替尼 (AXITINIB)（一种靶向血管内皮生长因子受体的小分子酪氨酸激酶抑制剂）靶向阿尔兹海默症的促血管生成通路，显著减少了脑血管新生，恢复了血脑屏障完整性，减少了β淀粉样蛋白沉积，有效恢复了阿尔茨海默病小鼠的记忆和认知能力。因 ...
阿西替尼 / 阿昔替尼 (AXITINIB)是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强，能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。 这是一项随机、开放、多中 ...
阿维鲁单抗 此前已获批用于接受一线含铂化疗后病情没有进展的局部晚期或转移性UC成人患者的一线维持治疗。阿维鲁单抗Bavencio是一个程序化死亡配体-1(PD-L1)阻断抗体，PD-L1可能被表达在肿瘤细胞和肿瘤浸润免疫细胞上，可能对肿瘤微环境中抗肿瘤免疫反 ...
舒尼替尼 / 索坦 (SUNITINIB)维持治疗是安全有效的，可改善广泛期小细胞肺癌（SCLC）无进展生存期（PFS）。《临床肿瘤学杂志》于3月2日在线公布了这一研究结果。 癌症和白血病工作B组30504试验是一项随机、安慰剂对照的II期研究，旨在评估SCLC化疗 ...
Pemigatinib（ 培美替尼 ）是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂，是美国、日本、欧盟批准的第一款针对胆管癌的靶向疗法，该药可通过阻断肿瘤细胞中的FGFR2来阻止肿瘤细胞的生长和扩散。由于胆管癌是一种医疗需求严重未满足的毁灭性癌症，Pema ...
舒尼替尼 / 索坦 (SUNITINIB)是一种口服多激酶抑制剂，2006年在美国获批用于治疗晚期肾细胞癌。目前已在119个国家获得了批准，而且是美国获批用于治疗晚期肾细胞癌的口服药物中处方量最大的药物。全世界范围内根据索坦批准的适应症晚期肾细胞癌、对伊马 ...
卡马替尼 Capmatinib是一种口服、强效、选择性MET抑制剂，可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖的癌细胞的增殖和存活。此前，FDA已授予卡马替尼两个突破性药物资格(BTD)：(1)一线治疗 ...
乐伐替尼 / 仑伐替尼 (LENVATINIB)是一种多靶点酪氨酸酶抑制剂，在临床应用中多用于肝癌，局部复发或转移进展到放射性碘难治性分化型甲状腺癌，以及肾细胞癌患者的治疗。甲状腺恶性肿瘤中最常见的是甲状腺癌(Thyroid carcinoma)，甲状腺癌占全身恶性肿 ...
帕比司他 Panobinostat是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。在体外，帕比司他引起乙酰化组蛋白和其 ...
乐伐替尼 / 仑伐替尼 (LENVATINIB)主要应用于一线治疗，主要针对的是不可以进行手术的肝细胞癌患者，对中位无进展生存期，客观有效率等方面都有显著的疗效，比目前晚期肝癌唯一的一线治疗靶向药物索拉菲尼疗效更加的明显。在临床上，乐伐替尼治疗晚期癌 ...
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