第二代靶向药物阿法替尼是全球首个ErbB家族抑制剂，除了EGFR，它可以抑制整个ErbB受体家族。此外，与第一代靶向药不同的是，第二代靶向药 阿法替尼 不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此，与第一代靶向药相 ...
诺西那生钠 (Nusinersen)是一种反义寡核苷酸（ASO），采用Ionis的专有反义技术开发，旨在用于治疗因SMN1基因（位于染色体5q）突变或缺失，造成SMN蛋白缺乏，进而引起的SMA。诺西那生钠注射液可以改变SMN2前mRNA的剪接，从而增加完整长度SMN蛋白的产生。 ...
考比替尼 （Cotellic）是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信 ...
瑞格非尼 /瑞格菲尼(REGORAFENIB)用于之前治疗后疾病出现恶化GIST患者时，与安慰剂相比可明显改善患者的无进展生存期(PFS)，具有统计学意义。瑞格非尼已在欧盟获批用于转移性结直肠癌(mCRC)患者治疗。 “ 瑞格非尼 已在全球几个国家获批用于GIST， ...
常见的突变基因一般有三个：EGFR、ALK和KRAS，其中ALK基因融合突变占比3%-5%，这部分患者多数是无吸烟史的年轻女性。在ALK的第一代靶向药物克唑替尼耐药之后，是 布格替尼 这款ALK二代药物帮助这部分肺癌患者度过了难关。 一线治疗PK克唑替尼，优势 ...
瑞格非尼 /瑞格菲尼(REGORAFENIB)为口服型片剂，服用时需整颗吞下并配合脂肪含量低于30%的低脂早餐。建议每天同一时间服用。一个服药周期为28天，建议剂量为每周期的前21天，每天口服160毫克(一次四颗40毫克)。患者应持续接受治疗直到病况恶化或发生无 ...
鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)属于一种烷基化药物，分子量为784.87克/摩尔，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合，形成加合物，影响DNA结合蛋白，包括某些转录因子和DNA修复的活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。 长期以来，拓扑替康 ...
在之前的研究中，标准铂类化疗后的维持治疗没有表现出任何总生存期获益。该项新研究的目的是检查舒尼替尼，一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，是否抑制VEGF受体和其他靶点。一项新的II期研究显示，在未经治疗的广泛期小细胞肺癌（SCLC）患者中，与安慰剂比较 ...
鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)在小细胞肺癌（SCLC）患者中表现出了显著的活性和肿瘤减少，将鲁比卡丁加入治疗库对该选择有限的领域来说，是一个良好的进步。然而，与其临床应用有关的问题仍然存在。 “我们终于有了一个新的治疗方案，治疗SCLC患者 ...
塞尔帕替尼 /赛普替尼(RETEVMO)是一种中介针对RET激酶的抑制剂，转染期间重排RET挚爱基因是一种跨膜受体络氨酸激酶，目前塞尔帕替尼主要治疗甲状腺癌以及肺癌，是近几年临床应用较多的一款癌症治疗药物。 开放标签、多中心、2期LIBRETTO-321试验正 ...
哌柏西利 在乳腺癌中的作用机制 CDK 4/6通过靶向视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白调控细胞周期。Rb主要通过与E2F结合，从而抑制细胞G1期向S期的转变，但只有磷酸化的Rb才能介导细胞增殖。哌柏西利作为CDK4/6抑制剂，通过抑制cyclin D的结合干扰Rb的磷酸化 ...
格拉吉布 (GLASDEGIB/DAURISMO)是一种研究性口服疗法药物，它抑制SMO受体，从而破坏hedgehog(Hh)信号转导通路。报告的结果来自一项多中心、随机的第二阶段研究，其中包括不符合加强化疗的条件的132名先前未治疗的AML或高危MDS患者。患者接受LDAC 20 mg ...
醋酸阿比特龙可在体内进一步转化为 阿比特龙 ，阿比特龙是一种选择性、亲和力均较强的不可逆靶向细胞色素酶P450（CYP）17抑制剂。CYP17催化两个连续的反应：1、通过17α-羟化酶催化孕烯醇酮和孕酮转化成各自的17α-羟基衍生物；2、随后在C17,20-裂解酶催 ...
2022年4月13日，中国国家药监局（NMPA）官网公示，拜耳公司提交的larotrectinib（硫酸 拉罗替尼 胶囊）的上市申请已获得批准，用于治疗携带NTRK融合基因的实体瘤成人和儿童患者。 开启广谱抗癌新纪元 2018年11月 美国FDA加速批准拉罗替尼用 ...
格拉吉布 (GLASDEGIB/DAURISMO)是一种选择性小分子抑制剂，可与平滑受体结合，从而调节Hedgehog通路，该通路在胚胎发生和干细胞维持中起着关键的信号传导作用。FDA和EMA已批准格拉吉布与LDAC联合用于治疗新诊断的老年AML患者（≥75岁）或不适合强化化疗 ...
阿斯利康宣布，国家药品监督管理局（NMPA）已正式批准靶向药物 泰瑞沙 （甲磺酸奥希替尼片,osimertinib）用于IB-IIIA期存在表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，患者须既往接受过手术切 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)国内上市后在临床实践中得到广泛应用，其能够为患者带来很好的生存获益，带来生活质量的改善。克唑替尼具有起效快的特点，能够在短时间内非常明显地改善患者的症状。一例年轻女性患者，该患者为晚期肺腺癌合并胸腔积液，初 ...
对于EGFR突变的肺癌患者来说，很多患者和医生都选择了先用传统的一代药，比如吉非替尼，厄洛替尼，埃克替尼等，耐药之后再去接 奥希替尼 。下面阐述一下奥希替尼作为一线用药的优势 1.NCCN指南的建议 最新版NCCN指南对于EGFR突变阳性的非小细胞 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是继EGFR-TKI类药物用于治疗EGFR突变的NSCLC靶向药物后又一重要的小分子靶向抑制剂，它对带有ALK融合基因阳性的NSCLC患者有非常好的临床效果。但是，由于多种原因导致的耐药问题限制了克唑替尼的应用。目前，出现的色瑞替 ...
EVAN研究是一项前瞻性、开放标签、随机多中心Ⅱ期临床研究，旨在比较 厄洛替尼 和长春瑞滨顺铂（NP）方案作为辅助治疗用于完全切除术（R0）后的ⅢA期EGFR突变阳性NSCLC的疗效和安全性。入组患者接受R0切除术后随机分为两组：实验组患者每日口服150mg厄洛 ...
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