恩曲替尼 是一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制TRK A/B/C和ROS1激酶活性。 基于多项国际开放性试验的良好数据，美国FDA批准恩曲替尼用于治疗NTRK融合型实体瘤患者，既往治疗后进展的局部晚期或转移性实体瘤患者 ...
Lumakras（Sotorasib） 索托拉西布 ，旨在与KRASG12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。2021年05月28日，安进（AMGEN）宣布美国FDA已加速批准KRASG12C抑制剂索托拉西 ...
塞尔帕替尼 (SELPERCATINIB)是TKI中的一种，RET融合基因突变是一种罕见的突变，发生在约2%的NSCLC（非小细胞肺癌）中。在RET融合基因阳性的癌症中，癌细胞的生长和存活依赖于RET激酶的激活，而激活的RET激酶的选择性抑制肿瘤生长是其作用机制。2021年9 ...
REFLECT研究是一项旨在比较 乐伐替尼 与索拉非尼在治疗不可切除的肝细胞癌（uHCC）的Ⅲ期临床试验。其临床结果证实，乐伐替尼治疗uHCC具有与索拉非尼相似治疗应答率及总体生存率。 该项全球多中心随机开放标签的Ⅲ期临床研究，共纳入了954例既往无全身系 ...
一项研究纳入未经治疗、具有EGFR敏感突变（19、21或18外显子）、一般状态评分（PS）0～2分的晚期NSCLC患者。根据PS评分、EGFR突变类型进行分层。入组患者按1∶1随机分组，给予吉非替尼（250 mg,qd）（吉非替尼单药治疗组）或 吉非替尼 （250 mg,qd）+培 ...
Lenvatinib（ 仑伐替尼 ）是一种口服多靶点激酶抑制剂。2018年发表在Lancet上的REFLECT研究证实了仑伐替尼对于肝细胞癌（HCC）的疗效，在总生存期(OS)上非劣于索拉非尼。 仑伐替尼 和索拉非尼的客观缓解率(ORR)分别为：调查者评估组24％和9％，独立评估组41 ...
HER2CLIMB研究是一项随机对照的III期临床研究，研究纳入了612例既往接受过多种治疗的不可切除的局晚期或转移性HER2+的乳腺癌患者（既往中位治疗线数4线）。这些患者可以进行过帕妥珠单抗、曲妥珠单抗和TDM1等HER2单抗的治疗，但既往接受过卡培他滨或TKI抑制 ...
约50%的HER2阳性乳腺癌患者会发生脑转移，脑转移的常规治疗包括局部定向治疗，手术切除、立体定向放疗和全脑放疗等局部治疗手段，但经过局部治疗后仍会出现疾病的进展；大部分化疗药物和分子靶向药物不能通过血脑屏障，因此研发出能克服血脑屏障针对脑转移灶 ...
达拉非尼 和曲美替尼分别是诺华研发的BRAF V600E、MEK抑制剂，分别靶向丝氨酸/苏氨酸激酶家族中的不同激酶 - 分别为BRAF和MEK1/2 - 在RAS /RAF /MEK /ERK途径中，达拉非尼抑制BRAF V600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增殖，使基因突变的BRAF V60 ...
内分泌治疗是HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的重要治疗手段，而PI3K通路活化是内分泌治疗过程中的棘手问题。研究已经证实PI3K/AKT/mTOR通路在导致患者预后不良中起到关键作用，对于PI3K通路的抑制成为克服PIK3CA突变的研究焦点。 SOLAR-1研究是一项国际多中心 ...
卡博替尼 是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。2021年9月3日，《OncLive》医学在线期刊发表了一项Ib期研究的结果（NCT03299946），旨在评估卡博替尼联合纳武利尤单抗作为一种 ...
卡博替尼 （XL184）是批准用于甲状腺癌的靶向药，但是因为在临床试验研究中，发现参与临床的绝大部分的肿瘤患者都已经发生了骨转移，但是总结试验结果的时候发现，这部分骨转移的患者，骨转移的病灶都得到了控制，有的甚至骨转移的病灶消失了。所以，现 ...
PI3K通路参与肿瘤的生长，增殖和生存，PIK3CA基因的激活突变和/或扩增均可以导致PI3K通路的活化。在ER+/HER2-的乳腺癌中，PIK3CA基因突变的发生率约为40%。泛PI3K抑制剂靶向PI3K的多个异构体，毒性较大，而疗效有限。 阿培利司 （BYL719）特异性靶向PI3Kα亚 ...
从2013年 帕博西尼 横空出世获得FDA突破性创新药后，CDK4/6抑制剂如雨后春笋，相继展开大型临床研究。CDK4/6抑制剂联合内分泌的治疗模式，历经大型随机对照研究结果的证实和真实世界研究的验证，扎实而稳健地走到国内外各大指南、专家共识晚期乳腺癌一线治疗 ...
2020年2月11日，美国FDA授予MET靶向药卡马替尼优先审批资格，时隔3个月，卡马替尼已于美国时间2020年5月6日获批用于治疗MET外显子14跳跃突变的NSCLC.卡马替尼是一种高选择性的MET抑制剂，可特异性的抑制MET外显子14跳跃。在 卡马替尼 获批前，并无相应靶 ...
卡马替尼 是一种高选择性的MET抑制剂，具有体内和体外活性，与其他抑制剂相比，卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂之一。一项II期研究，评估了卡马替尼（INC280）对曾接受MET抑制剂治疗的MET突变肺癌患者的疗效。 该研究，在2016年5月至2019年11 ...
以 哌柏西利 （PB）为代表的CDK4/6抑制剂的出现使得HR +/HER2-晚期乳腺癌(MBC)迈入靶向治疗时代，患者预后得到大幅改善，其与芳香化酶抑制剂（AI）联合用药已成为指南推荐的HR +/HER2- MBC标准一线治疗方案。近日，欧洲肿瘤内科学会乳腺癌专会（ESMO BC）年 ...
美国阿斯利康（AstraZeneca）在2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布了新研制靶向抗癌药BTK抑制剂Calquence（acalabrutinib， 阿卡替尼 ）一线治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）ELEVATE-TN 3期试验的最新结果。研究结果显示新药阿卡替尼能够有效治疗慢性淋 ...
2022年6月，杨森（Janssen）公司在2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会公布了一项关键性II期RAGNAR试验（NCT04083976）的初步成果，主要评估了FGFR抑制剂厄达替尼在患有FGFR突变的实体瘤患者中的有效性和安全性。此前，2019年4月12日，美国FDA批准了 厄达替 ...
去纤苷 是一种具有抗血栓及促进纤溶作用的单链寡核苷酸混合物。2016年3月30日，美国FDA批准去纤维钠(去纤苷)Defitelio（defibrotidesodium）治疗成人和小儿患者的肝静脉闭塞性疾病（VOD），也被称为正弦阻塞综合征（SOS），肾或肺机能障碍下列造血干细 ...
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