拉帕替尼 是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，HER2）酪氨酸激酶抑制剂，临床上主要用于联合卡培他滨治疗HER2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 拉帕替尼的推荐剂量为每日服用1250毫克 ...
玻玛西林 Abemaciclib是美国FDA批准的第三款CDK4/6抑制剂，也是唯一一款获批作为单独疗法使用的CDK4/6抑制剂。这类激酶通过连接D-细胞周期蛋白而激活，在雌激素受体阳性(HR+)的乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1与CD4/6结合能视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷 ...
Avapritinib是一种I型抑制剂，旨在靶向活性激酶构象;所有致癌激酶都通过这种构象进行信号传导。Avapritinib已被证实对胃肠道间质瘤(GIST)相关的KIT和PDGFRA突变具有广泛的抑制作用，包括针对与当前批准疗法耐药相关的激活loop突变的强劲活性。与已批准的 ...
瑞格非尼 兼顾疗效和安全性，从患者身体状况和耐受性角度出发，瑞格非尼是可选的较好的靶向药物。二线及以上标准方案治疗失败的结直肠癌患者符合瑞格非尼使用的适应症。因此，一项单中心、多中心真实世界研究在很大程度上反映了目前的治疗现状，具有临床现实 ...
由于亚洲人群体质偏弱，因此在 瑞戈非尼 III期研究中，亚洲人群使用药物后出现三级及以上不良反应的概率高于欧美人群。一项前瞻性、观察性临床研究评估了真实世界中瑞戈非尼在晚期结直肠癌治疗中的安全性和有效性。研究共入组128例患者，起始剂量为80mg、120 ...
与亮丙瑞林相比， 瑞卢戈利 治疗晚期前列腺癌的疗效和安全性尚不清楚。因此，该项Ⅲ期试验（HERO试验）旨在评估针对晚期前列腺癌患者，口服瑞卢戈利（120 mg , QD）的临床疗效及其安全性。 该研究按照2:1的比例将晚期前列腺癌患者随机分配到瑞卢戈利 ...
美国FDA已批准 达克替尼 用于表皮生长因子受体(EGFR) 19号外显子缺失或21号外显子L858R突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。达克替尼的获批基于一项III期ARCHER 1050研究，该研究旨在比较达克替尼与吉非替尼一线治疗EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌(NS ...
阿帕鲁胺 是一种雄激素受体(AR)抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合，可起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。2019年9月17日，美国FDA批准阿帕鲁胺治疗转移性去势敏感性前列腺癌患者。 TITAN是一项随机、双盲、安慰剂对照、多国临床试验，共纳入1 ...
阿帕鲁胺 （apalutamide）是一种雄激素受体的配体结合域抑制剂。以往关于转移性激素敏感性前列腺癌的研究中，雄激素剥夺治疗（ADT）加用阿帕鲁胺能否延长患者的影像学无进展生存期和总生存期尚不明确。 TITAN是一项随机、双盲、安慰剂对照、多国临 ...
一项代号为ARCHER1050的III期临床研究，入选的都为EGFR基因阳性突变的非小细胞肺腺癌患者，有中国、日本、韩国、波兰、意大利和西班牙多个国家参加。这些患者之前没使用过系统治疗，他们被分为两组分别使用第二代靶向药物达克替尼和第一代靶向药物吉非替尼。 ...
吉瑞替尼 是首款且目前唯一获国家药品监督管理局批准用以治疗复发性或难治性急性髓系白血病的FLT3抑制剂。安斯泰来制药集团宣布，国家药品监督管理局（NMPA）已附条件批准适加坦?（英文商品名XOSPATA，通用名富马酸吉瑞替尼片，gilteritinibfumarate tablets ...
近期，科学家发现，一款用于急性髓系白血病的药物具有很好的应用潜力，这就是 吉列替尼 （Gilteritinib）。吉列替尼是一种有效的、选择性FLT3口服抑制剂，靶向FTL3与Axl，获批用于携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。 EML4-ALK I1171N+F ...
他拉唑帕尼 （Talazoparib）是新一代PARP抑制剂，也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂。约有5%的乳腺癌患者与BRCA1/2基因胚系突变相关（BRCA1基因3%，BRCA2基因2%），BRCA1突变导致的乳腺癌大部分为三阴性乳腺癌（70%），而BRCA2突变更可能导致雌激 ...
威罗菲尼 是罗氏制药研制的一种激酶抑制剂，在2011年被美国FDA批准用于有不可切除或转移黑色素瘤有用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗，从此革新了黑色素瘤的治疗。 时隔六年，美国FDA扩大了靶向抗癌药 威罗菲尼 的适应症，它再次被FDA批准成 ...
乳腺癌是我国女性群体发病率最高的肿瘤，其中70%是HR+/HER2-的乳腺癌的患者，而PIK3CA是HR+/HER2-亚型乳腺癌中最常见的突变基因之一。抗癌新药 阿培利司 Alpelisib(Piqray)是一种PI3K激酶抑制剂，此前已获批用于治疗接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带P ...
阿培利司 Piqray（Alpelisib）是首款针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，为口服小分子α特异性I类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。 中国研究 ...
2021年3月24日，欧洲肺癌大会上公布了该项研究的分析结果，证明了 奥希替尼 在EGFR阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中有令人鼓舞的疗效和可接受的安全性。 奥希替尼 是第三代、不可逆的口服EGFR-TKI，可有效和选择性地抑制EGFR敏感突变和EGFR-T790M耐药 ...
国家药监局已正式批准 泰瑞沙 （甲磺酸奥希替尼片）用于具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。这对患者来说意味着什么呢？ 要知道，此前泰瑞沙在我国被批准 ...
经FDA批准用于卵巢癌治疗的PARP抑制剂 芦卡帕尼 ，也叫鲁卡帕尼，可以干扰体内癌细胞的生长和扩散以及治疗晚期卵巢癌。该药是由克洛维斯肿瘤（ClovisOncology）公司研发的第二个获批的PARP抑制剂，今天咱们来详细的了解一下芦卡帕尼用于治疗卵巢癌的效果好吗 ...
普纳替尼Ponatinib（Iclusig）是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，ponatinib（曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变（是C ...
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