美国FDA和欧盟EMA已批准 瑞戈非尼 作为氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康等现有标准治疗失败的三线药物。Regnioni是一种靶向治疗，它可以靶向并结合酪氨酸激酶受体，还可以抑制表皮生长因子受体(EGFR)和细胞表面血管内皮生长因子受体(VEGF)。瑞格列尼通过与 ...
ICARIA-MM研究的主要分析显示， 泊马度胺 -地塞米松方案加用CD38抗体Isatuximab可显著改善复发性和难治性多发性骨髓瘤患者的无进展生存期。本文报告了主要分析后又随访了24个月的最新总生存情况分析。 ICARIA-MM是一项随机、多中心、开放标签的3期临床试 ...
卢卡帕尼 是Clovis Oncology公司研发的一种PARP抑制剂。研究表明，很多卵巢癌患者尤其是遗传性卵巢癌患者是由于发生BRCA突变导致。BRCA是负责DNA损伤修复的抑癌基因，此类突变的患者采用PARP抑制剂，可以导致DNA修复双重障碍，DNA结构发生紊乱而诱导肿瘤细胞 ...
硬皮病也称系统性硬化症（Systemic Sclerosis, SSc），是一种以局限性或弥漫性皮肤增厚及纤维化为特征的全身性自身免疫病，肺脏也是常常受累的器官之一。尼达尼布（Nintedanib）是细胞内酪氨酸激酶抑制剂，因为能减缓用力肺活量（FVC）的下降速度而被批准用 ...
瑞格菲尼 是一种口服多激酶抑制剂，能够有效阻断参与肿瘤血管生成（VEGFR-1、2、3，TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF）、肿瘤转移（VEGFR3、PDGFR、FGFR）、肿瘤免疫（CSF1R）的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点，称它是万能靶向药一点都不为 ...
在2019年ESMO大会上，研究人员公布了色瑞替尼治疗有脑膜转移的ALK阳性非小细胞肺癌患者的II期临床数据。ASCEND-7（NCT02336451）是一项开放标签、5个队列的II期临床试验，本次试验主要分析Arm 5队列（第五队列）患者的临床数据。Arm 5队列共入组18名肺癌 ...
美国食品药品监督管理局（FDA）批准了诺华旗下新药 恩西地平 (enasidenib)上市，用于治疗罹患复发性或难治性急性骨髓性白血病（AML）。AML是一种骨髓性白细胞(而非淋巴性白细胞)异常增殖的血癌，其特点是骨髓内异常细胞快速增殖从而影响了正常血细胞的产生。 ...
ROS1重排是非小细胞肺癌中一类独特的分子亚型。我们研究了 色瑞替尼 在ROS1重排的NSCLC患者中的疗效和安全性。本研究共纳入32例晚期NSCLC患者，所有患者均采用荧光原位杂交技术检测显示ROS1重排阳性。这些患者接受 色瑞替尼 750mg/次，1次/日的治疗。主 ...
劳拉替尼 是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1（ROS1）。限制传统ALK / ROS TKI发挥更大活性的关键因素之一是获得性耐药突变，特别是ALK G1202R和ROS1 G2032R耐药突变，当然这并 ...
根据一项发表在CancerCell上的研究结果表明，将靶向治疗 伊布替尼 (Imbruvica)添加到标准化疗方案中可以延长一些患有特定形式的弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的年轻人的寿命。伊布替尼是第一个被评估用于治疗DLBCL的靶向疗法。该药物通过阻断布鲁顿酪氨酸激酶 ...
SUMMIT(NCT01953926)是一项开放标签、多中心、多国的篮子研究。SUMMIT试验结果显示，那些激素受体(HR)阳性、HER2阴性或HER2突变的转移性乳腺癌患者接受Neratinib(Nerlynx)加氟维司群(Faslodex)和曲妥珠单抗(Herceptin)治疗总反应率(ORRs)得到改善。 TNBC ...
新一代小分子ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂Lorlatinib（中文暂译名 洛拉替尼 ，商品名LORBRENA）已于2018年上市，批准用于对ALK抑制剂治疗后进展或不能耐受，间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。 这项1-2期临床研究 ...
PROpel III期临床试验的阳性结果表明，阿斯利康（AstraZeneca）和默沙东（MSD）合作开发的奥拉帕利（商品名利普卓）与 阿比特龙 联合用药，一线治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者，与目前的标准治疗阿比特龙相比，无论同源重组修复（HRR）基因突变 ...
尼达尼布是一种酪氨酸激酶抑制剂，已批准用于治疗特发性肺纤维化（IPF）。对于特发性肺纤维化患者， 尼达尼布 延缓IPF患者用力肺活量（FVC）下降，减缓疾病进展。虽然IPF和SSc-ILD具有不同的触发因素，但两种疾病的病理生理过程包括成纤维细胞向肌纤维母 ...
2017年7月，阿斯利康和默克公司在美国宣布了一项全球肿瘤学战略合作，共同开发并共同商业化世界上第一种PARP抑制剂Lynparza(olaparib)和Koselugo(selumetinib)——一种用于多种类癌症型的丝裂原活化蛋白激酶（MEK）抑制剂。通过合作，两家公司将开发Lynparza ...
自BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）问世以来，慢性髓系白血病（CML）患者的预后显著改善。从慢性期开始，使用TKI联合化疗可诱导缓解，延长患者生存期，减少疾病发展为急变期慢性髓系白血病（CML-BP）。然而，经临床实践，仍有5%-7%使用伊马替尼治疗患者和2%- ...
伊布替尼 可与BTK的ATP结合结构域的活性位点上的半胱氨酸残基(Cys481)共价结合形成共价键，从而抑制激酶活性，阻断B细胞受体信号传导，从而减少B细胞生长、增殖、存活、黏附和迁移。同时伊布替尼还可通过减少分泌细胞趋化因子及促炎细胞因子，下调抗凋 ...
普纳替尼 Iclusig(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM.Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族 ...
2020年5月8日，美国FDA批准礼来制药子公司Loxo Oncology的口服RET抑制剂Selpercatinib（塞尔帕替尼、LOXO-292，商品名Retevmo）上市，用于治疗（1）晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者；（2）需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌成人和12岁 ...
乳腺癌是我国女性群体发病率最高的肿瘤，其中70%的患者是HR+/HER2-的乳腺癌，而PIK3CA是HR+/HER2-亚型乳腺癌中常见的突变基因之一。中国研究数据显示，HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%伴有PIK3CA的突变。该突变会刺激肿瘤生长，并且与治疗应答不佳、总体预后不 ...
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