MET突变或扩增是肺癌治疗领域的关注热点之一。METex14跳突的分子机制主要是METex14跳跃，导致c-Cbl酪氨酸结合位点丢失，从而引起蛋白酶体介导的MET蛋白降解率降低，使MET信号持续激活，最终导致肿瘤发生。此次获批的诺华 卡马替尼 （Capmatinib）是一种强效 ...
MET是一种由MET基因编码的受体酪氨酸激酶，许多癌症与MET受体途径的异常信号有关。METex14是一种公认的致癌驱动因素，在新诊断的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中约有3%-4%被发现携带该基因突变。 卡马替尼 Tabrecta是第一个被FDA批准专门针对METex14突变转移 ...
基于BEACON CRC研究的结果， 康奈非尼 联合西妥昔单抗方案已于2020年获得美国FDA批准并写入了NCCN指南，用于BRAF V600E突变的转移性结直肠癌的二线治疗。但在中国，由于这两种药物还没有获批上市，所以这一治疗方案并没有被纳入中国的指南当中。 BEACON ...
尼拉帕利 是美国批准的唯一一种每日一次的PARP抑制剂，单药用于晚期一线或复发卵巢癌患者的维持治疗。这项新的适应证获批是基于国际三期临床研究PRIMA（ENGOT-OV26 / GOG-3012）的数据支持。该研究入组的对象是新诊断为晚期卵巢癌的患者，其在一线治疗接受含 ...
来那替尼是一种细胞内激酶抑制剂，它不可逆地与表皮生长因子受体(EGFR)、HER2和HER4结合。在体外， 来那替尼 降低了EGFR和HER2的自磷酸化、下游MAPK和AKT信号通路，并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞株中显示出抗肿瘤活性。2017年7月，美国FDA批准来那替尼用于 ...
CARMENA研究是一项随机III期研究，在2009年9月23日和2017年9月8日期间，纳入450例转移性透明细胞肾癌患者。患者ECOG PS 0-1分，无症状性脑转移，一般功能良好，可以接受 舒尼替尼 和肾切除术治疗。若患者未进行过系统性抗癌治疗，则排除。 患者1：1随机 ...
胆道肿瘤恶性程度高，临床发现时大多中晚期，手术根治率很低，造成了胆道肿瘤总生存期在一年左右，甚至低于肝癌。随着分子靶向治疗和免疫治疗的出现给胆道肿瘤的精准治疗带来了新的希望。鉴于胆道肿瘤的高异质性及突变负荷较高，免疫治疗在胆道肿瘤应用有光 ...
奈拉替尼 是一种不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，被FDA批准用于治疗HER2过表达/扩增（HER2+）乳腺癌。日前，一项发表在《临床癌症研究》（Clin Cancer Res）这项临床前研究中，研究人员探讨了奈拉替尼联合下游信号抑制剂在HER2+肿瘤中的疗效。 研究进行 ...
为了进一步了解 普纳替尼 剂量对患者安全性和疗效的影响，研究者进行了Ⅱ期OPTIC试验，探索一种新的基于缓解情况的减少剂量方案。入组标准为对既往≥2种TKI耐药或不耐受或伴有T315I突变的CP-CML成人（年龄≥18岁）患者。具有AOEs风险因素的患者也符合条件， ...
达拉非尼(BRAF抑制剂)联合 曲美替尼 (一种MEK抑制剂)在几种BRAF V600E突变的癌症中显示出活性，因此，研究人员开展了一项研究，旨在评估达拉非尼+曲美替尼（“D+T”）联合治疗BRAF V600E突变胆道癌的活性和安全性。近日，这项研究结果被刊登在顶级医学期刊《 ...
胶质细胞瘤（glioma）是一种最常见的起源于脑部的恶性肿瘤。根据2021年WHO指南，结合组织和分子特征，胶质瘤可分为IDH突变星形胶质瘤、少突状胶质瘤以及胶质母细胞瘤（GBM），前2种主要为低级别胶质瘤，GBM则为高级别胶质瘤。目前，基于不同的组织分型、分级 ...
尽管大部分慢性期慢性髓系白血病（CP-CML）患者使用酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗后的长期疗效良好，但仍有相当一部分患者因疗效不佳或出现不良事件（AE）而需要改变治疗方案。 普纳替尼 是第三代TKI,可抑制BCR-ABL1，无论是否有激酶结构域突变（包括T315I） ...
关于 克唑替尼 治疗有脑转移的晚期ROS1阳性NSCLC患者疗效的研究成果主要目的在于了解晚期ROS1阳性NSCLC脑转移的状况，评估克唑替尼治疗ROS1阳性NSCLC患者脑转移的临床疗效。 研究纳入了53位既往未接受过克唑替尼治疗的进展期，ROS1阳性NSCLC患者。基线有 ...
间变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphomakinase,ALK）基因在癌症中的表现有突变、扩增、重排及融合几种形式。在NSCLC人群中，ALK阳性的发生率约为3%~7%，更多见于亚裔非吸烟的较年轻腺癌患者，而在中国人群腺癌的ALK阳性率约为5.1%，其中，以ALK融合（EML4-AL ...
阿培利司 Alpelisib是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant 联合应用具 有协同的抗肿瘤活性。阿培利司Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速 ...
罗氟司特有多个商品名，包括Daxas、Libertek与Daliresp, 罗氟司特 是一种磷酸二酯酶Ⅳ抑制剂，最早于2010年获EMA批准作为支气管扩张治疗的添加疗法，用于有过频繁发作史的成年慢性支气管炎患者的重度慢性阻塞性肺疾病(COPD)的维持治疗。英国国家卫生与临床优 ...
前列腺癌(PCa)是男性生殖系统最常见的恶性肿瘤，在欧美国家，导致男性死亡的肿瘤中，PCa排在前三位。非甾体AR拮抗剂避免了之前甾体类AR拮抗剂常见的激素样毒副作用，扩展了临床应用。目前共有十余个非甾体AR拮抗剂上市及在研，其中氟他胺、比卡鲁胺和 尼鲁米 ...
在日本， 他替瑞林 用于治疗脊髓小脑变性病人，可以改善临床症状，取得一定的临床效果，这为脊髓小脑性共济失调（Spinocerebellar Ataxia,SCA）患者的治疗提供了一种新的选择，在日本已经获准作为治疗脊髓小脑变性疾病（SCD）药物。目前该药仅在日本作为处方 ...
目前，已经有两种PARP抑制剂奥拉帕利（Olaparib）和 他拉唑帕尼 （Talazoparib）在多个国家被批准用于治疗携带胚系BRCA1/2突变（有害或可能有害）、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。NCCN乳腺癌 2018 V3版指南就进行了更新（25/10/2018）：对于HER2，g ...
Nerlynx（neratinib）贺俪安( 奈拉替尼 )，又译为来那替尼，是一种口服的、强效的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止泛HER家族（HER1、HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。可用于已接受过手术、化疗、曲妥珠单抗辅助治疗的HER2+早期乳 ...
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