依鲁替尼 (Ibrutinib)是全球首个口服的BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂。BTK是 B 细胞受体信号传导通路的一种关键信号分子,在恶性 B 细胞(肿瘤细胞)的存活和扩散中扮演着重要角色。依鲁替尼通过抑制恶性 B 细胞中的 BTK 蛋白质,进而抑制肿瘤细胞复制和 ...
玛法兰 是双功能烷化剂,细胞周期非特异性抗肿瘤药,可与DNA及RNA发生交叉联结,也可抑制蛋白质的合成,对静止和快速分裂的肿瘤细胞均具有活性。 一项双臂随机试验比较了泼尼松+静脉注射玛法兰与泼尼松加口服玛法兰治疗骨髓瘤的疗效。试验共招募了310名 ...
马法兰 的适应症: 1.适用于多发性骨髓瘤的姑息治疗和卵巢不可切除的上皮癌缓解治疗。 2.单一治疗或与其他药物联合用药,对于部分晚期乳腺癌病人有显著疗效;还曾作为外科治疗乳腺癌的辅助药。 3.对部分真性红细胞增多症病人有效。 临床应用 ...
玻玛西林 是细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活。玻玛西林会抑制Rb磷酸化并阻止细胞周期从G1进入S期,从而导致衰老和凋亡,使得肿瘤缩小。那么,玻玛西林在治疗乳腺癌的临床试验中的效果如何呢? MONAR ...
自2015年起,美国FDA先后批准了帕博西尼、瑞博西尼靶向药物用于治疗HR阳性、HER2阴性晚期转移性乳腺癌,在疗效方面都取得了很好的治疗效果。但药物的开发绝不会因为取得好的疗效而停止研究,继帕博西尼,瑞博西尼后,又一HR阳性,HER2阴性靶向治疗药物问世— ...
奈拉替尼 (Nerlynx,neratinib)是一种口服、有效的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,可抑制HER2、EGFR(ErbB1/HER1)靶点。现已获批用于治疗HER2阳性乳腺癌患者,临床试验证明,奈拉替尼还可用于治疗肺癌、结直肠癌、宫颈癌、膀胱癌、卵巢癌、小肠癌、唾液腺癌 ...
乳腺癌是当今中国女性最常见的癌症,其中HR阳性(激素受体阳性)乳腺癌约占所有类型乳腺癌的3/4,内分泌治疗是这类乳腺癌的有效治疗方式之一。新型乳腺癌内分泌治疗药物近几年发展迅速,应用越来越广泛。CDK4/6是Ras/MAPK、ER和PI3K/mTOR等多条促生长信号通 ...
美国Puma Biotechnology公司生产的 来那替尼 (Niratinib)是一款口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,能够阻断 HER4、HER2 和EGFR的信号通路,首次于2017年批准上市用于已接受曲妥珠单抗标准辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗。随后,该药于2020年2 ...
医学界认为,在治疗晚期乳腺癌的药物中, 哌柏西利 和曲妥珠单抗(赫赛汀)是针对性治疗乳腺癌比较好的靶向药物。这其中哌柏西利又是胶囊制剂,因此用药方面比较方便。(每天一次,每次125mg,服用21天,停7天,正常每月用量正好1瓶;根据安全性及个人耐受情 ...
多吉美 是一种在体外可减少肿瘤细胞增殖的激酶抑制剂,可以抑制多种细胞内和细胞表面激酶。通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变的BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-beta, cKIT, FLT-3, RET, RET/PTC),达到抑制肿瘤生长和新 ...
索拉非尼 在临床试验中显示了广泛的抗肿瘤活性,是第一个被批准应用于临床的一个多靶点的靶向治疗药物。2005年12月,美国FDA批准索拉非尼用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)。 在以下两项随机对照临床试验中,研究了索拉非尼治疗晚期肾癌的安全性和有效性。TAR ...
乐伐替尼 是一款多靶点抑制剂,有着其长效抗肿瘤作用,现已被获批用于治疗分化型甲状腺癌、肾癌、肝癌。临床上还可用于治疗胃癌、肺癌等。2020年11月11日,《Onclive》发布了一篇文章,内容为K药(帕博利珠单抗)联合靶向药乐伐替尼一线治疗晚期肾细胞癌(RC ...
间变性甲状腺癌(ATC)是一种罕见的具有高侵害性和致命性的恶性甲状腺癌,在所有的甲状腺癌中,ATC大约占2%,尽管ATC很少见,但它却占所有甲状腺癌相关死亡的50%。大多数患者预后极差,中位总生存期仅为几个月,疾病特异性死亡率更是接近100%,ATC多见于老年 ...
奥西替尼 是全球首个三代EGFR-TKI,因其显著效果,所以从其提交新药上市申请到获批仅仅7个月。众多学者针对奥西替尼进行了研究,并在各个国际大会上展示了其研究成果,其中最知名的是AURA系列试验。 AURA研究: 临床设计:招募419名经一线EGFR-TKI治 ...
布格替尼 是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2017年4月28日经美国FDA 批准上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。 ALTA是一项随机、开放标签的多中心临床试验,招募了 ...
布加替尼 是种新型的ALK和EGFR双重抑制剂,可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2017年4月28日,美国FDA批准布加替尼用于治疗对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK(间变性淋巴瘤激酶)阳性转移性NSCLC(非小细胞肺癌)。2020年5月23日,美国FDA批准 ...
塞尔帕替尼 是针对晚期RET突变的肺癌和甲状腺癌患者的首个疗法。根据LIBRETTO-001阶段1/2的数据加速获批,这是有史以来最大的RET驱动型癌症患者报告的临床试验。并且显示,在RET融合阳性甲状腺癌患者中,客观缓解率更是达到了100%。 获批适应症: 1 ...
ALK是间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase )的英文缩写,其突变形式有过量表达、与其他基因形成融合基因、发生点突等。首例ALK突变的非小细胞肺癌(NSCLC)是在2007年报道的,后被发现ALK融合基因突变是非小细胞肺癌常见的一种驱动基因,在中国非 ...
2011年8月,美国FDA首次批准 克唑替尼 (Crizotinib)用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)突变的NSCLC患者;2016年3月,美国FDA批准克唑替尼(Crizotinib)用于治疗ROS1阳性NSCLC患者。 克唑替尼 是一种用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物,在一定时间内会使 ...
2018年,FDA批准 劳拉替尼 用于经克唑替尼和至少一种其他ALK抑制剂治疗后,出现进展的ALK阳性转移性NSCLC的治疗;或者经阿来替尼或塞瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗后进展的后续治疗。基于优异的肿瘤客观缓解率和缓解持续时间,该适应症获得加速批准。CROWN是 ...

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