已经获得批准的ALK药物都是具有ATP竞争性的抑制剂,而且分子中均含有延伸至溶剂区域的骨架片段,这些化合物不可避免地易受溶剂前沿突变(SFM)的影响,例如ALKG1202R. 幸运的是,2014年,国外研究专家Johnson等人报道了使用结构引导的方法发现了一种有效 ...
阿培利司 是全球首个、目前海外唯一获批用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变晚期乳腺癌的口服药品。在2020年欧洲医学肿瘤学会(ESMO)虚拟大会上公布了乳腺癌新药阿培利司(alpelisib)III期SOLAR-1研究的最终总生存期 ...
2021年8月23日,《肿瘤学家》期刊发表一项FLOWER研究结果,旨在评估 奥希替尼 一线治疗EGFR 突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效和安全性。奥希替尼是第三代、不可逆的口服EGFR-TKI,可有效和选择性地抑制EGFR敏感突变和EGFR-T790M耐药突变,并已在NSCLC ...
美国食品和药物管理局(FDA)已批准礼来(Eli Lilly)子公司Loxo Oncology的靶向抗癌药 塞尔帕替尼 (selpercatinib,40mg和80mg胶囊),用于治疗肿瘤在特定基因(转染期间重排基因,RET基因)存在基因改变(突变或融合)的3种类型肿瘤患者:非小细胞肺癌(NS ...
2021年9月3日,《OncLive》医学在线期刊发表了一项Ib期研究的结果(NCT03299946),旨在评估 卡布替尼 联合纳武利尤单抗作为一种新辅助治疗方案对于晚期肝细胞癌(HCC)患者的可行性和有效性。 虽然根治性肝切除术是HCC患者的最佳选择,但大多数患者不适 ...
2021年9月7日,《临床肿瘤学杂志》公布了一项Ib期COSMIC-021研究结果,报告了 卡博替尼 联合阿特珠单抗在晚期透明细胞(cc)和非透明细胞(ncc)肾细胞癌(RCC)患者的临床活性和安全性数据。 卡博替尼(cabozantinib),代号XL184,是一个多靶点小分子 ...
卡马替尼 是一种针对MET的激酶抑制剂,这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。 卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变体驱动癌细胞生长,还 ...
近年来,MET抑制剂的研究层出不穷,其中沃利替尼、Tepotinib和Capmatinib( 卡马替尼 ,又名INC280)是目前研究数据相对较多的3个药物。在3月25日,Tepotinib被批准用于治疗携带MET基因改变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者,成为全球首个口服MET抑制剂。 ...
阿西替尼 (英利达)是治疗肾癌的靶向药物,阿西替尼是一个多靶点的小分子抑制剂,阿西替尼(英利达)于2012年通过美国食品药品局(FDA)批准作为治疗晚期肾癌的药物上市。2015年4月,阿西替尼(英利达)获中国食药监局(CFDA)批准上市,用于既往接受过一种酪 ...
阿西替尼 用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。 阿西替尼的推荐剂量: 1、口服剂量为 5mg(每日两次)。 阿西替尼 可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为 12 小时。应用 ...
2017年9月底,FDA批准 玻玛西林 (abemaciclib)用于治疗HR阳性和HER-2阴性晚期乳腺癌或转移性乳腺癌治疗。玻玛西林玻玛西林既可单独使用治疗化疗/内分泌疗法后转移性乳腺癌,也可与氟维司群(Fulvestrant)联用治疗HR+/HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者。 玻 ...
2020年9月20日 – 礼来制药宣布, 阿贝西利 (abemaciclib)联合标准辅助内分泌治疗(ET)用于激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的高危早期乳腺癌患者,较单独使用标准辅助ET显著降低了乳腺癌复发风险25%(HR:0.747;95% CI:0.598,0.932;p = 0 ...
布加替尼 也是一种新型 ALK抑制药物,表现出对大多数已知的ALK临床抗药性突变的抑制作用,并且对G1202R、G1202缺失显示中等抑制,优于克唑替尼、塞瑞替尼和阿来替尼。 2016年,Huang和Ariad Pharmaceuticals的同事报告了一系列基于2-氨基嘧啶并含二甲基 ...
2011年,也就是肺癌专家Soda等人发现ALK重排作为NSCLC 潜在的致癌驱动因子后仅4年, 克唑替尼 就被FDA批准用于治疗ALK阳性的晚期NSCLC.作为辉瑞开发的一种口服小分子ATP竞争性ALK抑制剂,克唑替尼最初用作MET-TKI,在发现 ALK重排在NSCLC中的作用后迅速转向AL ...
吉列替尼 在国内获批的适应症为:用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发性(疾病复发)或难治性(治疗耐药)急性髓系白血病(AML)成人患者。 在二线治疗FLT3突变的复发/难治性AML的关键III期临床试验(ADMIRAL ...
吉瑞替尼 (Xospata,适加坦)是一种口服选择性FLT3激酶抑制剂,由Astellas与Kotobuki Pharmaceutical合作研发,是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性AML的FLT3抑制剂。吉瑞替尼属于FLT3和AXL双重抑制剂,对FLT3-ITD和FLT3-D835突变均有效,并同 ...
奈拉替尼 (Nerlynx,贺俪安)是一种强效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,通过阻止泛HER家族(HER-1、HER-2和HER-4)及下游信号通路转导,抑制肿瘤生长和转移。奈拉替尼最早于2017年7月获得FDA批准 ,是FDA批准的第一个anti-HER2延长辅助疗法。该药于2020年4月28 ...
目前卵巢癌的早期症状缺乏特异性,所有确诊的时候约70%属于晚期。近年来,在卵巢癌的治疗方面:手术 化学治疗 免疫治疗取得进展,但是卵巢癌还是会有一定的几率复发。复发性卵巢癌的治疗,对于妇科医生来说仍然一个严峻的挑战。对于复发性卵巢癌的治疗还在探 ...
尼拉帕利 适用于晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者对一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。2020年9月19日——尼拉帕利用于含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌(统称为卵巢癌)中国患者维持治 ...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂,适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病(CML);或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。 一项hyper- ...

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