卡马替尼 (Capmatinib,INC280)是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂,也是FDA批准的首个针对METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物(2020.5),获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者,包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治 ...
2019年美国FDA批准 恩曲替尼 用于治疗NTRK融合基因阳性的局部晚期或转移性实体肿瘤的成人和儿童患者以及ROS1阳性的NSCLC患者。恩曲替尼为小分子ROS1抑制剂,可穿过血脑屏障,临床前研究中已显示出中枢治疗活性。既往3项I/II期临床研究(ALKA-372-001,STARTR ...
与 依鲁替尼 (ibrutinib,Imbruvica)单药治疗相比,ublituximab联合依鲁替尼治疗复发性或难治性高危慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者,可以显著提高总缓解率,同时保持了可耐受的安全性。 《柳叶刀血液学》杂志上发布的3期、多中心GENUINE(NCT023011 ...
ALK和ROS1在激酶结构域有49%的氨基酸序列同源性,在三磷酸腺苷(ATP)结合位点上有77%的同源性,研究者尝试将ALK抑制剂应用于ROS1重排患者的身上,结果表明除了阿来替尼外,所有的ALK抑制剂均能有效的控制ROS1融合患者的病情。 克唑替尼 (Crizotinib) ...
米哚妥林 是一种口服多靶酪氨酸激酶抑制剂,可抑制多种激酶,包括原癌基因c-Kit(KIT)、血小板衍生生长因子(PDGFR)-α/-β、蛋白激酶C( PKC)、脾相关酪氨酸激酶(SYK)、细胞Src激酶(SRC)和血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1 / -2,起初作为星形 ...
多发性骨髓瘤是一种血液系统恶性肿瘤,其起源于浆细胞,这是一种在骨髓中生成的白细胞。正常的浆细胞负责生成对抗感染的抗体,而癌变的浆细胞——骨髓瘤细胞在骨髓中大量增殖,并释放一种名为副蛋白(paraprotein)的抗体,这种抗体会引起疾病的症状,包 ...
约 1-2% NSCLC 存在 ROS1 基因重排。 克唑替尼 是一种对 ALK、ROS1 和 MET 三个靶点的选择性抑制剂,在 ROS1 阳性 NSCLC 曾显示良好的抗肿瘤活性 (Shaw, N Engl J Med 2014)。在 2016 ASCO 年会上报道了克唑替尼治疗东亚晚期 ROS1 阳性 NSCLC 的疗效和安 ...
达克替尼 (Dacomitinib)是一种口服的第二代TKI,于2018年9月获得批准,它不可逆地抑制EGFR和HER受体(p00299804) 。支持达克替尼获得批准的实验是ARCHER试验 。该试验招募的转移性NSCLC患者,无论其T790M状态如何,具有EGFR外显子19缺失或L858R突变。但是,脑 ...
肺癌由两种主要的组织学亚型组成:非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)。在过去的十年中,非小细胞肺癌可以在分子水平,包括 AKT1,ALK,BRAF,EGFR,HER2,KRAS,MEK1,MET,NRAS,PIK3CA,RET和ROS1等突变进一步定义。 其中,从不吸烟的人患EGFR,H ...
奥拉帕尼 是一类哺乳动物PARPi.而所谓PARPi,全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)抑制剂”人体内的PARP酶与DNA转录、修复等密切相关,因此是肿瘤细胞维持正常功能的必要蛋白。奥拉帕尼可使细胞形成PARP-DNA复合体,明显抑制PARP活性,从而导致肿瘤 ...
基于 奥拉帕利 SOLO-1研究中的结果,FDA批准其作为BRCA突变卵巢癌、输卵管癌及原发性腹膜癌患者一线化疗后达到PR或CR后的长期维持治疗。奥拉帕利目前在国内已经上市,此次批准无疑为患者朋友带来更多的临床应用依据。 首先简单介绍一下SOLO-1的试验 ...
最新2期研究显示,获批用于治疗慢性髓系白血病的酪氨酸激酶抑制剂 博舒替尼 可降低常染色体显性多囊肾(ADPKD)患者肾脏增大率。 ADPKD是临床上常见的遗传性肾脏病,临床特点为肾囊肿进行性扩大。随着疾病的进展,肾功能进行性减退,多数患者可进展 ...
奥西替尼(Osimertinib)是新一代EGFR TKIs,于2018年4月获得FDA批准,它通过共价键与EGFR蛋白不可逆地结合,并抑制EGFR致敏突变以及EGFR T790M突变。因此,人们认为它不太可能引起耐药,建议将其作为一线用药。FLAURA试验支持 奥西替尼 被批准为一线治疗药物 ...
特发性肺间质性纤维化(IPF)是一种慢性、进行性、纤维化性间质性肺疾病,病变局限在肺脏,多发于50岁以上成年患者,三分之二的患者发病年龄大于60岁,男性多于女性。近年来在我国发病率以每年11%的比例呈逐渐增长趋势,作为一种慢性间质性肺病,IPF发病 ...
肾细胞癌,是肾脏癌症中最常见的一种,在全世界每年有超过33万例确诊,死亡14万例。该试验共有658例肾细胞癌患者参与,占总共肾癌患者的85%。针对血管内皮生长因子受体(VEGFR)一线治疗药物效果并不理想。针对VEGFR是晚期疾病的标准治疗,可以算是非常 ...
早在2018年底,艾伯维(AbbVie)和罗氏(Roche)旗下基因泰克(Genentech)公司共同宣布,FDA加速批准双方共同开发的 维奈托克 Venclexta(venetoclax),与低甲基化剂(azacitidine或decitabine),或低剂量阿糖胞苷(LDAC)化疗联用,治疗新确诊75岁以 ...
急性髓系白血病(AML)是成人中最常见的急性白血病,每年在美国约有20000例新发病例,患者五年生存率约为27%。在中国预计每年新发病例超过30000例,五年生存率低于20%。大部分AML患者最终会对治疗产生耐药或复发,发展为复发或难治性急性髓系白血病(R/R ...
安必素 (Ambisome)是世界上第一个药物脂质体制剂。首先在欧洲上市最新上市,后在美国上市,目前还没有在国内上市。安必素(Ambisome)的适应症为患有深部真菌感染的患者;因肾损伤或药物毒性而不能使用有效剂量的两性霉素B的患者,或已经接受过两性霉素B ...
早在2018年底,艾伯维(AbbVie)和罗氏(Roche)旗下基因泰克(Genentech)公司共同宣布,FDA加速批准双方共同开发的维奈托克 维奈妥拉 (venetoclax),与低甲基化剂(azacitidine或decitabine),或低剂量阿糖胞苷(LDAC)化疗联用,治疗新确诊75岁以上, ...
来那替尼 是一个作用于HER1, HER2, HER4的不可逆小分子TKIs.其开展的ExteNET研究探究了是否在HER-2阳性早期乳腺癌标准方案基础上序贯1年来那替尼治疗可以进一步改善患者的生存结局。先期发表的研究结果表明,来那替尼可以显著改善患者的两年DFS.近日, ...

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