瑞戈非尼 是一种新型口服多激酶抑制剂,具有抗肿瘤血管生成、抗肿瘤转移、抗肿瘤细胞增殖、抗免疫逃逸的作用等作用,用于结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝细胞癌(既往曾用索拉非尼治疗过)。 瑞戈非尼常见的≥3级的不良反应有手足皮肤反应、疲劳、高血压、腹 ...
达拉菲尼 联合曲美替尼是FDA批准的第一种有效的口服靶向联合疗法,两种药物分别针对RAS/RAF/MEK/ERK通路中的丝氨酸/苏氨酸激酶家族BRAF和MEK1/2靶点,临床前研究提示二者联合应用较单药方案对缩小肿瘤的效果更好,耐药出现更晚。 在一项COMBI-AD试 ...
医学杂志《Journal of Oncology》发表一项III期临床试验(ARCHER 1050)显示,相比吉非替尼,二代EGFR靶向药 达克替尼 可明显改善肺癌生存期。达克替尼是一种不可逆的泛人表皮生长因子受体酪氨酸酶抑制剂。 该研究纳入了452例新诊断,EGFR突变(19外显子 ...
MM多发于老年人群,随着老龄化加剧,国内MM发病率呈现上升趋势。随着蛋白酶体抑制剂硼替佐米和免疫调节剂来那度胺的一线应用,MM患者生存得到显著延长,但大多数患者终将面临复发或难治,并且复发/难治性MM患者的治疗选择更为有限。 泊马度胺 为更强效的 ...
一位肺腺癌晚期患者,有ALK基因突变,但口服克唑替尼8个月就耐药,后续有什么治疗药物可选?ALK融合基因发生于3%~7%的非小细胞肺癌患者,临床上常见于不吸烟的年轻腺癌患者,通常与EGFR或KRAS突变的发生互相排斥。由于针对ALK基因的靶向药疗效相对比较好,AL ...
与“治愈系”“神药”拉罗替尼齐名的另一款NTRK抑制剂 恩曲替尼 (Rozlytrek,Entrectinib,RXDX-101),是第二款获批上市的“广谱抗癌药”。恩曲替尼同样具有实体瘤适应症,除此以外,恩曲替尼还是一款多靶点的药物,目前已经获批了ROS1阳性非小细胞肺癌 ...
依鲁替尼 Imbruvica(Ibtrutinib)是一种可预防某些癌症扩散的药物,包括边缘区淋巴瘤(MZL),慢性淋巴细胞性白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)。它也被规定用于干细胞移植后的并发症,称为慢性移植物抗宿主病,其中人体的免疫系统错误地攻击捐赠的细胞。Imb ...
米哚妥林 是一种口服多靶酪氨酸激酶抑制剂,可抑制多种激酶,包括原癌基因c-Kit(KIT)、血小板衍生生长因子(PDGFR)-α/-β、蛋白激酶C( PKC)、脾相关酪氨酸激酶(SYK)、细胞Src激酶(SRC)和血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1 / -2,起初作为星形 ...
随着中国人口老龄化加剧,MM的发病率也在逐年升高。NDMM患者主要划分两大类,一类是≤65岁中青年患者,另一类是65岁高龄患者。目前对于≤65岁、健康的NDMM患者,一般采取蛋白酶体抑制剂硼替佐米联合免疫调节剂来那度胺和激素类药物地塞米松(VRd)作为诱 ...
2期研究表明,在复发或难治性慢性淋巴细胞白血病CLL或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者中,接受 依鲁替尼 治疗的患者反应率为71%,2年时无进展生存率为75%。但是,通常CLL试验招募的多为年轻患者,合并症比实际临床实践中的少。依鲁替尼在真实世界中治疗慢性淋 ...
伊布替尼 (Ibrutinib)又曾译为依鲁替尼,是全球第1个上市的BTK抑制剂。Journal of Clinical Oncology在线发表了一项伊布替尼单药维持治疗华氏巨球蛋白血症(WM)的长期随访结果。结果显示:伊布替尼可长期控制WM的疾病进展,并且不良反应可耐受。 该研 ...
研究者从3/c-MET的共晶结构出发,发现了c-MET的底物结合模式,随后根据这个结合模式设计了全新的5-芳基-3-苄氧基-2-氨基吡啶系列分子。以LipE为主要指标,经过一系列的构效关系研究后,1)发现了更高效的氨基吡啶骨架;2)确认了苄氧基上的关键的F原子和 ...
药物 帕博西尼 不仅能抑制CDK4的组装,还能够间接抑制CDK2的功能,当癌细胞产生耐药性时,通常是因为其开始开启CDK2的活性。CDK4是一种细胞周期蛋白依赖性激酶,其能通过与失活视网膜母细胞瘤蛋白质(Rb,retinoblastoma protein)的其它蛋白配对来驱动细 ...
在III期临床研究COMBI-AD的之前公布结果中,在BRAF V600E或V600K突变的Ⅲ期可切除黑色素瘤患者中, 达拉非尼 联合曲美替尼12个月辅助治疗的RFS明显长于安慰剂。随访5 年后中位无复发生存(RFS)仍未达到,一半的患者无复发,为了验证无复发生存获益稳定 ...
卵巢癌是女性第五大恶性肿瘤,死亡率占妇科恶性肿瘤第二位,总体5年生存率为44%。卵巢癌中BRAC突变的比例是17-20%,在浆液性卵巢癌中BRAC突变比例达到22–25%。针对卵巢癌,传统的治疗方案是手术减瘤,继之以铂类、紫杉醇、蒽环为基础的化疗,尽管患者对 ...
从第一天吃 伊马替尼 开始,要时刻记住一件事,那就是——复查监测病情,以“慢粒白血病”为例。现在慢粒国内外一线治疗主要就是靶向药治疗,从第一天吃甲磺酸伊马替尼算起,初期剂量是400mg——需要开始定时检测。定时监测的检查项目主要是:慢粒的血常规监 ...
奥拉帕利 在适应症拓展方面捷报频传,此外,在多个国家的市场也表现强劲,2018年全球销售额直接翻番。从目前趋势来看,这只是奥拉帕利未来持续快速增长的开始,因为它是一个跨多瘤种的“潜力股”! 奥拉帕利是全球首个、也是中国目前唯一一个获批上 ...
慢粒白血病在我国的发病率低于西方国家,但发病年龄较西方国家年轻,即中位发病年龄是在45岁左右,也就是说超过半数慢粒白血病患者的年龄是45岁或者更年轻。而国际上,慢粒白血病的常见发病年龄是55-65岁,50%以上的患者年龄超过60岁。 虽然尚无研究揭示 ...
就 博舒替尼 的毒性反应而言,与之前研究中所报道的相似。最常见的非血液学不良反应包括腹泻(所有级别83%,3/4级9%)、恶心(48%和1%)和呕吐(38%和1%)。33名患者因不良反应中止了博舒替尼的治疗,最多见的原因是血小板减少。 这些结果可以表明, ...
来那度胺 是沙利度胺的新一代衍生物,但没有发现其具有致畸变的毒性,并且药效比沙利度胺强100倍。FDA批准来那度胺与地塞米松联合运用于治疗复发难治性多发性骨髓瘤,来那度胺主要用于治疗慢性骨髓瘤和有5q缺失的骨髓增生异常综合症。 来那度胺对多发性 ...

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