曲美替尼 是一种高选择性的丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2抑制剂，其作用靶点位于丝裂原活化蛋白激酶信号通路中BRAF激酶的下游。在存在BRAF V600E/K等突变的肿瘤中，丝裂原活化蛋白激酶通路持续异常激活。曲美替尼通过抑制丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2，可有 ...
在急性髓系白血病（AML）的分子异质性图谱中，异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）基因的获得性突变构成了一类独特的致病亚型。正常情况下，IDH2参与三羧酸循环，催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸（α-KG）。然而，当其发生特定热点突变（如R140Q或R172K）后，酶活性 ...
达拉非尼 是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，其作用机制在于高度选择性地抑制突变型BRAF蛋白的活性。在部分黑色素瘤、非小细胞肺癌和甲状腺癌等肿瘤中，BRAF基因的V600E/K等位点突变会导致其编码的蛋白激酶处于持续激活状态，异常驱动下游的丝裂原活化蛋 ...
卡博替尼 是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够同时有效抑制包括血管内皮生长因子受体、肝细胞生长因子受体、酪氨酸激酶受体、转染重排激酶在内的多种与肿瘤生长、血管生成、转移和耐药相关的关键激酶。通过这种广谱抑制作用，卡博 ...
长期以来，KRAS基因突变被视为“不可成药”的经典代表。作为细胞内关键的信号转导分子，KRAS一旦发生特定点突变（如G12C），便会长期处于激活状态，持续驱动肿瘤细胞增殖、存活与转移。其中，KRAS G12C突变在非小细胞肺癌、结直肠癌及部分胰腺癌中较为常 ...
细胞周期蛋白依赖性激酶4/6是调控细胞周期从G1期向S期进展的关键激酶。在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性乳腺癌中，癌细胞过度依赖细胞周期蛋白依赖性激酶4/6通路来驱动增殖。 帕博西尼 通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6的活性，导致视网 ...
阿那白滞素是一种重组人白细胞介素-1受体拮抗剂，通过特异性阻断白细胞介素-1（IL-1）与其细胞表面受体的结合，从而抑制IL-1介导的炎症级联反应。IL-1是体内关键的促炎细胞因子之一，在多种自身免疫性和自身炎症性疾病中发挥核心作用。当IL-1信号通路异 ...
艾曲波帕 的作用机制在于模拟人体内天然促血小板生成素的功能，与骨髓中巨核细胞表面的促血小板生成素受体结合，激活细胞内的信号传导通路，这种激活可促进巨核系祖细胞的增殖、分化与成熟，从而增加血小板的生成。与需要皮下注射的第一代促血小板生成 ...
在肿瘤治疗领域，传统方法多依据癌症发生的器官或组织类型制定治疗方案。然而，随着分子生物学和基因组学的发展，一种以驱动基因为核心的“泛瘤种”（tumor-agnostic）治疗理念逐渐兴起。 拉罗替尼 （Larotrectinib）正是这一理念的重要实践成果，其作用 ...
普纳替尼 是一种口服、强效的第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，其核心价值在于能够抑制对第一、二代BCR-ABL抑制剂（如伊马替尼、达沙替尼、尼洛替尼）耐药的BCR-ABL突变，特别是具有高度耐药性的T315I突变。在慢性髓系白血病和费城染色体阳性急性淋巴细 ...
吉三代 是一种每日一次口服的固定剂量复方制剂，含有索磷布韦和维帕他韦两种直接抗病毒药物，其作用机制在于通过双靶点协同强效抑制丙型肝炎病毒复制。索磷布韦是一种核苷酸类似物NS5B聚合酶抑制剂，其药理活性代谢产物能够被病毒NS5B聚合酶错误地嵌入 ...
米哚妥林 能够同时抑制FMS样酪氨酸激酶3、蛋白激酶C等多种激酶的活性，在急性髓系白血病中，FMS样酪氨酸激酶3基因的内部串联重复突变是常见的驱动突变，导致该受体酪氨酸激酶持续活化，促进白血病细胞增殖，通常与不良预后相关。米哚妥林通过抑制突变型 ...
A型血友病，作为一种遗传性出血性疾病，长期以来给患者的生活笼罩上了一层厚厚的阴霾。患者因体内凝血因子Ⅷ的缺乏，频繁遭受出血困扰，身体与心理都承受着巨大压力。而艾米希组单抗的问世，为这些患者带来了新的希望，犹如黑暗中的明灯，照亮了他们的康 ...
维奈克拉 是一种口服、首创的高选择性BCL-2抑制剂，其作用机制聚焦于恢复肿瘤细胞的凋亡通路。BCL-2是一种关键的抗凋亡蛋白，在慢性淋巴细胞白血病等多种血液肿瘤细胞中过度表达，它像分子开关一样阻止细胞启动程序性死亡，导致肿瘤细胞异常长寿和积累 ...
血友病A是一种由于凝血因子VIII缺乏或功能异常而导致的遗传性出血性疾病，患者在外伤或自发性情况下易出现关节、肌肉及其他部位出血，长期反复出血还可引发关节损伤与残疾。传统的治疗方案主要是定期补充凝血因子VIII，但部分患者会产生抑制物（中和抗体 ...
尼拉帕利 是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，其通过独特的“合成致死”机制，选择性地杀伤存在同源重组修复缺陷的肿瘤细胞，作为维持治疗手段，能显著延缓对铂类化疗敏感的复发性卵巢癌患者的疾病进展，无论其是否存在特定的基因突变。其作用 ...
BRAF基因V600位点的突变是多种恶性肿瘤的关键驱动因素，尤其在黑色素瘤中占比高达40%-50%，在非小细胞肺癌、甲状腺乳头状癌等瘤种中也有明确致病意义。这类突变导致BRAF激酶持续活化，通过BRAF-MEK-ERK信号通路异常传递增殖信号，驱动肿瘤快速生长与转移 ...
安杂鲁胺 是一种口服的雄激素受体信号抑制剂，通过比传统抗雄激素药物更彻底地阻断雄激素受体通路，为转移性或非转移性的去势抵抗性前列腺癌患者提供了显著延长生存的有效治疗手段。其作用机制涉及三个关键层面：首先，它竞争性地抑制雄激素与受体的结 ...
舒尼替尼 是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其通过强效抑制一系列与肿瘤血管生成和细胞增殖密切相关的受体，成为晚期肾细胞癌一线治疗的重要基石，同时也用于治疗伊马替尼治疗失败后的胃肠道间质瘤和晚期胰腺神经内分泌瘤。舒尼替尼的作用机制在于它 ...
导语：在B细胞恶性肿瘤，如慢性淋巴细胞白血病（CLL）和多种淋巴瘤的治疗领域，以布鲁顿酪氨酸激酶为靶点的药物曾带来了革命性突破。然而，随着广泛应用，耐药问题，特别是由特定基因突变引发的耐药，成为临床上面临的巨大挑战。新一代BTK抑制剂吡托布鲁 ...
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