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  • 阿伐曲泊帕(Avatrombopag)靶向TPO受体驱动血小板生成的内源性调控

    阿伐曲泊帕(Avatrombopag)靶向TPO受体驱动血小板生成的内源性调

      在慢性肝病、肿瘤化疗或免疫相关血小板减少等多种临床情境中,血小板计数的持续低下不仅增加出血风险,更直接限制有效治疗与生活质量。传统提升血小板的方案多依赖成分输血或广谱刺激剂,前者存在供应与感染隐患,后者常伴随骨髓过度激活与谱系非特异性 ...

  • 曲美替尼(Mekinist/trametinib)是靶向MEK协同增强BRAF抑制剂疗效的关键搭档

    曲美替尼(Mekinist/trametinib)是靶向MEK协同增强BRAF抑制剂疗效

       曲美替尼 在靶向治疗组合中的地位至关重要,当与BRAF抑制剂联合用于治疗特定突变癌症时,它通过阻断同一信号通路中的下游关键节点,实现了对肿瘤生长的双重抑制,从而提升疗效并克服耐药。它是一种有丝分裂原活化细胞外信号调节激酶的可逆性抑制剂,即M ...

  • 卡博替尼(cabozantinib)多激酶抑制直击肿瘤逃逸与转移核心

    卡博替尼(cabozantinib)多激酶抑制直击肿瘤逃逸与转移核心

      在晚期实体瘤的演进过程中,肿瘤细胞常通过激活多条信号通路实现增殖、抗凋亡与侵袭迁移的协同推进,并构建复杂的微环境屏障以抵御治疗压力。传统的单靶点抑制往往因信号代偿或旁路激活而疗效受限。 卡博替尼 作为一种口服多激酶抑制剂,能够同时作用于M ...

  • 达拉非尼(Tafinlar/Dabrafenib)是精准抑制BRAFV600突变驱动的肿瘤信号

    达拉非尼(Tafinlar/Dabrafenib)是精准抑制BRAFV600突变驱动的肿

       达拉非尼 作为一种高选择性的BRAF激酶抑制剂,在治疗携带特定基因突变的黑色素瘤、非小细胞肺癌和甲状腺癌中扮演着关键角色,它通过直接作用于导致细胞异常增殖的根源性突变蛋白来发挥抗癌作用。其作用机制聚焦于BRAF基因,该基因编码的蛋白是MAPK/ERK ...

  • 塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)高选择性抑制重塑RET融合/突变肿瘤精准治疗格局

    塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)高选择性抑制重塑RE

      在实体瘤的驱动基因谱系里,RET曾长期被视为“小众靶点”——直到近年基因组学普及,人们才发现它在非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺癌、胰腺癌乃至结直肠癌中,以融合(如KIF5B-RET、CCDC6-RET)或激活突变(如M918T)形式,驱动着约1%-2%的NSCLC、10%-20 ...

  • 多吉美/索拉非尼(Sorafenib)多通路抑制肿瘤与血管新生

    多吉美/索拉非尼(Sorafenib)多通路抑制肿瘤与血管新生

       索拉非尼 的上市,开启了晚期肝细胞癌和肾细胞癌系统靶向治疗的新时代,作为首个被证实能改善这些患者生存的多靶点口服药物,其作用机制涵盖了抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成两个方面。它是一种多激酶抑制剂,具有双重抗肿瘤效应。一方面,它通过抑制多 ...

  • 阿佩利司/阿培利斯(ALPELISIB)精准狙击PIK3CA突变开启实体瘤代谢靶向治疗新纪元

    阿佩利司/阿培利斯(ALPELISIB)精准狙击PIK3CA突变开启实体瘤代谢

      在实体瘤的发生发展中,基因突变往往不仅是“驱动标签”,更是牵动细胞代谢全局的“开关”。其中,PIK3CA基因的热点突变(如H1047R、E545K)尤为特殊——它们通过改变磷脂酰肌醇三激酶α亚基(PI3Kα)的结构,大幅提升其对底物的磷酸化效率,使原本“按 ...

  • 普纳替尼/帕纳替尼(ponatinib)在难治性白血病治疗中的独特地位

    普纳替尼/帕纳替尼(ponatinib)在难治性白血病治疗中的独特地位

      在血液系统恶性肿瘤,尤其是慢性髓系白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的治疗领域,BCR-ABL融合基因是关键的致病驱动因素。针对此靶点的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物的发展,极大地改变了这些疾病的预后。然而,随着治疗线数 ...

  • 瑞格菲尼/拜万戈(Regorafenib/Stivarga)是多靶点抑制肿瘤生长与血管生成的激酶抑制剂

    瑞格菲尼/拜万戈(Regorafenib/Stivarga)是多靶点抑制肿瘤生长与

       瑞戈非尼 在晚期结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝细胞癌的治疗中,为既往标准治疗失败后的患者提供了一个重要的后续选择,它通过广泛抑制参与肿瘤发生发展的多个激酶靶点来发挥作用。作为一种口服多激酶抑制剂,瑞戈非尼的作用谱系广泛,能够抑制血管生成相 ...

  • 艾曲波帕/瑞弗兰(Eltrombopag)作为TPO受体激动剂促进血小板生成

    艾曲波帕/瑞弗兰(Eltrombopag)作为TPO受体激动剂促进血小板生成

       艾曲波帕 作为首个获批的口服小分子血小板生成素受体激动剂,为多种原因导致的血小板减少症患者提供了除血小板输注和传统药物外的创新治疗手段,通过模拟体内天然激素的作用来促进血小板的生成。它的作用机制与内源性血小板生成素不同,但最终目标一致 ...

  • 恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)打破实体瘤与神经肿瘤壁垒的精准靶向药

    恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)打破实体瘤与神经肿瘤壁垒的精

      在肿瘤治疗领域,针对驱动基因变异的精准治疗已成为核心策略。恩曲替尼作为一款口服酪氨酸激酶抑制剂,其研发与应用聚焦于ROS1及NTRK1/2/3基因融合这一特定分子异常,打破了传统按肿瘤发生部位划分治疗模式的局限,为携带此类融合基因的多种实体瘤及神经 ...

  • 普纳替尼/帕纳替尼(ponatinib)如何克服特定耐药突变?

    普纳替尼/帕纳替尼(ponatinib)如何克服特定耐药突变?

       普纳替尼 的研发和应用,是针对慢性髓系白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病治疗中出现的棘手耐药问题,特别是对于携带T315I“守门员”突变的患者,它提供了一种强效的后续治疗选择。作为一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,普纳替尼是一种多靶点药物, ...

  • 尼达尼布/维加特(NINTEDANIB)延缓特发性肺纤维化疾病进展!

    尼达尼布/维加特(NINTEDANIB)延缓特发性肺纤维化疾病进展!

       尼达尼布 为特发性肺纤维化和某些进行性肺纤维化疾病患者提供了一种能够延缓肺功能下降的治疗选择,它通过同时干预多个关键的纤维化生长因子通路来发挥作用。尼达尼布是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其主要靶点包括血小板衍生生长因子受体、成纤 ...

  • 罗圣全/恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)为罕见靶点肿瘤患者提供精准治疗方案

    罗圣全/恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)为罕见靶点肿瘤患者提供

      在肿瘤精准治疗时代,针对特定基因突变的靶向药物不断涌现,为许多难治性癌症患者带来了新转机。其中,一款名为 恩曲替尼 的创新药物,凭借对ROS1阳性非小细胞肺癌及NTRK融合实体瘤的双重靶向作用,以及突出的全身与颅内抗肿瘤活性,成为近年来备受关注 ...

  • 尼拉帕利/尼拉帕尼(NIRAPARIB)是维持治疗卵巢癌的PARP抑制剂

    尼拉帕利/尼拉帕尼(NIRAPARIB)是维持治疗卵巢癌的PARP抑制剂

       尼拉帕利 在卵巢癌治疗领域的应用,特别是作为维持治疗,显著延长了特定患者群体的无进展生存期,其作用基础是利用肿瘤细胞的DNA损伤修复缺陷。它是一种多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂。PARP是细胞内一种参与DNA单链断裂修复的关键酶。尼拉帕尼通过抑 ...

  • 喜保宁/氨己烯酸片(Vigabatrin/Sabril)专注控制多类型癫痫发作的特殊药物

    喜保宁/氨己烯酸片(Vigabatrin/Sabril)专注控制多类型癫痫发作的

      在抗癫痫药物的大家族中,有一类相对“专一”的成员,它们并非适用于所有癫痫类型,却在特定的发作形式中发挥着不可替代的作用。喜保宁(国际通用名:Vigabatrin)就是这样一种药物,它以独特的作用机制被用于治疗某些难治性或特定类型的癫痫发作,为不 ...

  • 恩杂鲁胺/恩扎卢胺(XTANDI)强效阻断雄激素受体信号通路治疗前列腺癌

    恩杂鲁胺/恩扎卢胺(XTANDI)强效阻断雄激素受体信号通路治疗前列

       安杂鲁胺 的诞生,显著改变了转移性去势抵抗性前列腺癌的治疗格局,它通过更全面的机制抑制雄激素受体信号,对抗疾病的进展。作为一种雄激素受体信号抑制剂,恩杂鲁胺的作用机制是多方面的。首先,它竞争性地抑制雄激素与受体的结合。其次,它能抑制雄 ...

  • 阿那莫林(Anamorelin/Adlumiz)开启口服靶向干预新时代

    阿那莫林(Anamorelin/Adlumiz)开启口服靶向干预新时代

      在晚期癌症的综合治疗中,有一种常被忽视却危害极大的并发症——肿瘤恶液质。它并非简单的营养不良,而是一种以持续性骨骼肌消耗为核心特征,可伴有脂肪丢失、食欲减退、体重下降、肌肉萎缩、乏力、贫血等多重表现的多因素综合征。数据显示,约六至八成 ...

  • 英立达/阿西替尼(LUCIAXITINIB)是高选择性抑制晚期肾癌血管生成的二线治疗药物

    英立达/阿西替尼(LUCIAXITINIB)是高选择性抑制晚期肾癌血管生成

       阿西替尼 在晚期肾细胞癌的治疗序列中,为一线治疗失败后的患者提供了一个重要的后续选择,其高选择性的作用机制旨在更精准地抑制肿瘤的血液供应。它是一种强效、选择性的第二代血管内皮生长因子受体抑制剂。与第一代多靶点药物不同,阿西替尼主要作用 ...

  • 曲格列汀(Zafatek/Trelagliptin)的降糖作用机制与临床使用要点

    曲格列汀(Zafatek/Trelagliptin)的降糖作用机制与临床使用要点

      随着全球2型糖尿病患病率的持续升高,我国成人糖尿病患病率已达11.9%(国家卫健委,2020年全国流行病学调查),且呈年轻化趋势。在口服降糖药物中,二肽基肽酶4(DPP4)抑制剂因其良好的血糖安全性与耐受性,被多国指南列为单药或联合治疗的常用选择。曲 ...

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