醛固酮是一种盐皮质激素,作用于上皮(如肾)和非上皮(如心脏和血管)受体,诱导钠和水的再吸收。过高的醛固酮可导致高血压,也会导致心肌纤维化(特别是心肌梗死后)。与螺内酯不同的是, 依普利酮 在9,11位以环氧基取代,7 位以甲氧甲酰基取代,是一 ...
瑞卢戈利 片是一种口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂,可以阻断促性腺激素释放激素受体并减少睾丸睾酮的生成,睾丸睾酮是一种已知的刺激前列腺癌生长的激素,而醋酸亮丙瑞林可以通过反复攻击受体使其脱敏而达到疗效。 美国食品药品监督管理局已经批 ...
美国FDA宣布,批准Blueprint Medicines公司开发的 阿伐普替尼 (avapritinib)上市,用于治疗无法切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。这些患者携带PDGFA外显子(exon)18突变,其中包括携带PDGFRA D842V突变的患者,这是最常见的外显子18突变。Bluep ...
雄激素受体抑制剂 阿帕鲁胺 已被FDA批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者。FDA已批准CYP17抑制剂阿比特龙与泼尼松联用,治疗mCRPC和转移性高风险去势敏感性前列腺癌患者。 根据ACIS的3期研究,接受过雄激素剥夺治疗(ADT)、而未接 ...
尼鲁米特 与外科去势手术联合治疗转移性前列腺癌,为发挥最大作用,尼鲁米特必须在外科手术的当天或手术后第2天开始使用。 注意事项 1、尼鲁米特应在手术的当天或第2天开始使用,在没有咨询医师的情况下不应中断或停止用药。由于有引起间质性肺炎的 ...
他替瑞林 ,一种合成的促甲状腺素释放激素(TRH)类似物,由日本Tanabe Seiyaku 公司研发,2000年9月首次在日本上市,适用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调,其商品名为Ceredist。该药物为口服片剂,成人一日2次早晚饭后服用,每次5mg。需要特别注意的是, ...
阿帕鲁胺 原名AR-509,是一种新型(第二代)的高选择性雄激素受体(AR)拮抗剂,可直接与AR的配体结合域(LBD)相结合,从而起到抑制雄激素对肿瘤细胞生长的促进作用。阿帕鲁胺与AR的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的7倍以上。 2019年9月17日,FDA(美国 ...
培米替尼 Pemigatinib是一种选择性的FGFR1、2和3的口服抑制剂。2020年4月,美国食品和药物管理局(FDA)批准了该药用于治疗既往接受过治疗、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌,并经FDA批准的测试发现有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或重排的成人患 ...
莱特莫韦 是一种抗病毒药物,属于一类新的非核苷类CMV抑制剂(3,4-二氢喹唑啉),通过靶向病毒终止酶(terminase)复合物抑制病毒的复制。 FDA批准了莱特莫韦(Letermovir)口服片剂和静脉注射液,在接受异基因造血干细胞移植(HSCT)后,巨细胞病毒(CM ...
他泽司他 Tazverik(tazemetostat) (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂。作为组蛋白甲基转移酶,突变或过表达的EZH1/2,会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2,tazemetostat能够抑制组蛋白H3赖 ...
美国食品和药品监督管理局2011年4月6日批准阿斯利康公司 凡德他尼 片治疗没有手术资格和疾病正在生长或引起症状晚期(转移)髓样甲状腺癌成年患者。 凡德他尼片(Vandetanib),一种激酶抑制剂,为有不可切除,局部进展,或转移疾病有症状或进展髓样甲状腺癌 ...
伏立诺他 抑制纳摩尔浓度(IC50 86nM)的组蛋白脱乙酰基酶HDAC1,HDAC2和HDAC3(I类)和HDAC6(II类)的酶活性。这些酶催化从蛋白质的赖氨酸残基(包括组蛋白和转录因子)上去除乙酰基。在某些癌细胞中,HDAC过度表达,或HDAC向致癌转录因子异常募集, ...
小细胞肺癌是一种快速发展,具有侵袭性的肺癌,占所有肺癌病例数的约15%。其中,大约三分之二的小细胞肺癌患者在确诊时,病情已经广泛转移。这类患者即使在化疗之后也会很容易复发。因此,他们需要更多控制疾病的方案。 阿斯利康(AstraZeneca )开发的 ...
Bavencio(Avelumab, 阿维鲁单抗 )是一个程序化死亡配体-1(PD-L1)阻断抗体,PD-L1可能被表达在肿瘤细胞和肿瘤浸润免疫细胞上,可能对肿瘤微环境中抗肿瘤免疫反应的抑制有贡献作用。PD-L1与T细胞和抗原提呈细胞上的PD-1和B7.1受体 结合,能抑制毒性T细胞 ...
阿斯利康(AstraZeneca )公司宣布,其免疫疗法 德瓦鲁单抗 (durvalumab),结合标准护理方法,在一线治疗广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC)患者的3期临床试验CASPIAN的最终分析中,显示出对患者总生存期(OS)持续显著的改善。 小细胞肺癌是一种快速发展, ...
特泊替尼 (Tepotinib)是一种口服MET激酶抑制剂,可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号,具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。 相关研究发现, ...
日前,英国药品和保健品监管局 (MHRA) 有条件地授权默克 (Merck) 的MET抑制剂 特泊替尼 (tepotinib) 用于治疗某些非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。 值得一提的是,2020年3月,该药物获得日本厚生劳动省(MHLW)批准,也使得特泊替尼成为了全球第一个被批准用 ...
默克(Merck KGaA)近日宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准靶向抗癌药tepotinib,该药是一种高度选择性、每日一次的口服MET抑制剂,用于治疗携带MET基因第14号外显子跳过改变(METex14skipping)的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。 特泊替尼 通过F ...
特泊替尼 (Tepotinib)是一种口服MET激酶抑制剂,可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号,具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。 特泊替尼(Tepot ...
帕比司他 作为一种新出现的抗骨髓瘤药物出现在人们视野中,它属于泛去乙酰酶抑制剂,是作用于Ⅰ类与Ⅱ类组蛋白去乙酰化酶的表观遗传调节剂中的一种。虽然帕比司他单药对多发性骨髓瘤并无明显疗效,但是,已有临床前研究显示,帕比司他与硼替佐米和地塞 ...
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