奈拉替尼 （来那替尼，Nerlynx）是美国PumaBiotechnology（原辉瑞公司研发）研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体HER1（EGFR），HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。体外研究表明，EGFR18号外显子突 ...
多项临床前研究表明，聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶和雄激素受体信号通路之间的相互作用可产生协同抗肿瘤作用。一项纳入既往接受过多西他赛治疗且未经同源重组修复基因(HRR)状态选择的mCRPC患者的Ⅱ期临床研究(NCT01972217)显示： 奥拉帕利 联合阿比特龙与安 ...
在铂类敏感复发性（PSR）卵巢癌（OC）患者中，与安慰剂相比，奥拉帕利单药维持治疗可显著改善患者的无进展生存期（PFS）。然而，目前尚无试验对奥拉帕利维持治疗在亚洲PSROC患者中的应用进行评估。L-MOCA研究是第一项在亚洲PSROC患者中评估 奥拉帕利 维 ...
帕纳替尼 (ponatinib)是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM.其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板 ...
一项有效的口服多激酶抑制剂的 瑞格菲尼 (BAY 73-4506)的II期试验结果表明，使用瑞格菲尼治疗导致转移性肾脏患者的部分缓解率为31%，稳定率为50%细胞癌(RCC)。 研究中，常见的是3级药物相关副反应，大多数是手及足部的皮肤反应(16名患者， 33%)、腹 ...
瑞格菲尼 是一种口服激酶抑制剂，能阻断VEGFR1-3，Tie-2，Raf-1、BRAF、BRAFV600，KIT,RET,PDGFR和FGFR.FDA已正式审批瑞格菲尼Regorafenib（Stivarga,拜耳制药）用于肝癌的二线治疗，用于治疗接受过索拉非尼（多吉美）停止响应的肝癌患者。 这个审 ...
2015年3月26日，日本制药巨头武田（Takeda）宣布，糖尿病新药Zafatek（trelagliptin succinate, 曲格列汀 琥珀酸盐）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准，用于2型糖尿病的治疗。Trelagliptin（曲格列汀）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通 ...
Trelagliptin（ 曲格列汀 ）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素 ...
达克替尼 是NSCLC治疗领域一个新的靶向药物。是由辉瑞公司开发的多靶点不可逆性TKIs,可与HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶共价结合，从而更广泛和持久地抑制EGFR、HER2和HER4酪氨酸激酶磷酸化。体外研究显示其对由EGFRT790M或者HER2突变引起的吉非替尼耐药的 ...
达克替尼 是一种第二代、不可逆、表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），达克替尼是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白，所以展示出较好的疗效。达克替尼 ...
维奈克拉 (Venetoclax)是一种口服BCL2拮抗剂，获批用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和急性髓系白血病。用维奈克拉对表达野生型或突变CXCR4的MYD88突变WM细胞进行体外治疗可触发细胞凋亡，并使细胞对包括BTK抑制剂在内的各种化疗药物敏感。在一项前瞻性I ...
ALK作为一种酪氨酸激酶影响着肿瘤细胞的生长， 色瑞替尼 以ALK为靶点，进而抑制肿瘤细胞的增殖。具体靶点为：EML4基因与ALK基因融合（EML4-ALK）、NPM基因与ALK基因融合的病人。色瑞替尼适用于ALK阳性的转移NSCLC患者的治疗，特别是对应用克唑替尼后进展 ...
色瑞替尼 为高选择、高效、口服二代ALK抑制剂，根据1期研究出色的安全性和有效性数据，2014年4月FDA批准用于治疗克唑替尼耐药或不耐受ALK阳性转移性NSCLC. 1期剂量爬坡ASCEND-1研究，纳入ALK阳性（FISH确认）晚期局部晚期或转移性NSCLC,PS评分0~2分 ...
间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排(ALK+)非小细胞肺癌(NSCLC)是一类肺癌罕见亚型，具有特别的表征以及多种治疗选择，包括选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。目前关于真实世界中后线治疗顺序的证据尚不充分，并且现有临床研究也无法反映真实世界的情形。本研究评估了 ...
在2022年第113届美国癌症研究协会年会（AACR）大会上，第三代ALK抑制剂劳拉替尼（Lorlatinib）更新报道了其对比一代药物克唑替尼一线治疗ALK阳性晚期NSCLC的3期CROWN研究结果。 在3期CROWN研究中， 劳拉替尼 较克唑替尼显著改善初治ALK阳性晚期NSCLC ...
尼达尼布 （nintednib）是一种口服小分子激酶抑制剂，可同时阻断VEGFR、PDGFR和FGFR的信号转导通路。2020年3月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准维加特（尼达尼布）作为具有进行性表型的慢性纤维化性间质性肺疾病（ILDs）患者的首个治疗药物。间质性 ...
吉三代 Sofosbuvir+Velpatasvir是一个以索菲布韦为骨架的丙肝直接抗病毒药，是由索菲布韦(Sofosbuvir,SOF)400mg+维帕他韦(Velpasvir,VEL)100mg组成的复合片剂(SOF/VEL)。它是全球首款，也是唯一一个全口服、泛基因型、单一片剂的丙肝治疗药，适用于治疗 ...
西多福韦 为开环核苷酸类似物，是抗巨细胞病毒(CMV)新药，对人CMV很强的抑制作用，活性是更昔洛韦(Ganciclovir)的10余倍;对其他疱疹病毒，如I型和II型单纯疱疹病毒(HSV-I)、HSV-II)、水痘-带疹病毒(VZV)、E-B病毒、疱疹6型病毒(HHV-6)、腺病毒及人乳头 ...
塞尔帕替尼 (SELPERCATINIB)是TKI中的一种，RET融合基因突变是一种罕见的突变，发生在约2%的NSCLC（非小细胞肺癌）中。在RET融合基因阳性的癌症中，癌细胞的生长和存活依赖于RET激酶的激活，而激活的RET激酶的选择性抑制肿瘤生长是其作用机制。2021年11 ...
维奈克拉（Venetoclax,又称 维奈托克 ），是全球首个靶向B细胞淋巴瘤因子2（B-celllymphoma2，BCL-2）的小分子选择性抑制剂类药物。维奈克拉主要作用是通过抑制BCL-2，来诱导肿瘤细胞凋亡。前期的临床研究数据表明，阿扎胞苷联合维奈克拉的方案比起传统 ...
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