康奈非尼 Braftovi是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。 康奈非尼 Braftovi还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度（≤0.9μM）下显着降低配 ...
肺腺癌中BRAFV600E (Val600Glu)激活突变的发生率约为1-2%，这可能为这些患者的靶向治疗提供了机会。 达拉菲尼 是BRAF激酶的一种口服选择性抑制剂。本试验旨在评估达拉菲尼在BRAFV600E突变阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的临床活性。 在本项2期、多 ...
BRAFmt CRC预后不良早已成为共识，然而时至今日其突变检测率、最优一线治疗、二线治疗等内容仍有待进一步深入探讨。这项来自美国的真实世界研究显示，KRAS和BRAF同时突变概率可能高于现有共识；BRAF突变检测率仍然很低；BRAFmt CRC一线三药化疗并不普遍 ...
康奈非尼 用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不能切除或转移性黑色素瘤。推荐剂量为450 mg（6个75 mg胶囊）口服，每日一次，联合比美替尼，直到疾病进展或不可接受的毒性。 在一项随机开放标签、活性对照试验中，192名BRAF V600突变阳性的不可切除 ...
结肠直肠癌（carcinoma of colon and rectum）胃肠道中常见的恶性肿瘤，早期症状不明显，随着癌肿的增大而表现排便习惯改变、便血、腹泻、腹泻与便秘交替、局部腹痛等症状，晚期则表现贫血、体重减轻等全身症状。其发病率和病死率在消化系统恶性肿瘤中仅次于 ...
康奈非尼 和比美替尼均为ArrayBioPharma公司研发的新药，被批准联合用于经检测证实存在BRAFV600E或BRAFV600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。值得注意的是，比美替尼不适用于野生型BRAF黑色素瘤的治疗。同时获批的还有bioMerieux公司的THx ...
近期BMC Medicine期刊发表一项评估 克唑替尼 一线治疗ROS1阳性晚期NSCLC的安全性和有效性的回顾性研究，该研究是一项最大样本量的真实世界研究，研究纳入447例患者ROS1阳性患者，最终入组235例NGS却真的ROS1阳性晚期NSCLC。将所有患者一线治疗分为克唑替尼组 ...
索拉非尼 （俗称：多吉美）是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂，可抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGF ...
多吉美 是多种激酶抑制剂，体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。多吉美抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡 ...
依鲁替尼 是一种有效的口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，适应症于：慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL、套细胞淋巴瘤MCL、弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL中的ABC（非生发中心）型、边缘区淋巴瘤MZL、华氏巨球蛋白血症WM等等。 1、套细胞淋巴 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗后（包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内）出现疾病进展的局部晚期或转移 ...
RESONATE-2试验是BTK抑制剂 伊布替尼 一线获批的基础。共有269例65岁以上、既往未治疗且无17p缺失的CLL/SLL患者参与试验，比较了伊布替尼一线治疗和苯丁酸氮芥的疗效和安全性。患者以1:1的比例随机分配到试验组和对照组，试验组（n=136）每日口服420 mg ...
在慢性淋巴细胞白血病（CLL）的治疗中，化学免疫疗法一直是标准治疗，但其局限性包括不良事件（AE）和疗效较低，尤其是在高危亚组中。使用新型靶向药物显着改善了大多数CLL患者的预后。尽管如此，与没有遗传风险因素的患者相比，高危CLL[del(17p)和/或TP ...
膀胱癌主要包括尿路上皮（移行细胞）癌、鳞状细胞癌和腺癌，其中，膀胱尿路上皮癌最为常见，占膀胱癌的90%以上，膀胱鳞状细胞癌约占3%~7%；膀胱腺癌比例2%。对于早期患者，手术切除或手术联合辅助化疗，可以治愈或者控制疾病，但对于局部晚期不可切除或 ...
在体外 拉帕替尼 在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代谢，抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。酮康唑，每次0.2 g,2次/d,7 d后可提高拉帕替尼AUC 3～7倍，半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂，每次100 mg,每日2 ...
恩杂鲁胺 是雄激素受体（AR）拮抗剂，它与细胞内受体结合，阻止雄激素转位到细胞核和随后的DNA结合，从而阻断其活性。恩杂鲁胺于2012年获准在美国使用，用于治疗此前接受多西他赛（docetaxel）治疗的转移性CRPC患者。该适应症随后扩展到包括所有转移性C ...
泰立沙 （lapatinib）是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。黄色片剂，水中溶解度为0.007 mg/mL,0.1N HCl盐酸中溶解度为0.001 mg/mL at 25°C.TYKERB泰立沙用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽 ...
恩杂鲁胺 （Enzalutamide），一种口服雄激素受体抑制剂，用于治疗雄激素阻断疗法抗性前列腺癌。雄激素受体(androgen receptor，AR)信号是前列腺癌（prostate cancer）的关键信号通路，治疗患者曾接受过雄激素阻断疗法（androgen deprivation therapy） ...
阿比特龙 是抗雄激素的药物，属于内分泌治疗的范畴，可以通过阻断雄激素合成的关键酶来降低睾丸的水平，除了睾丸和肾上腺来源的睾酮外，还可以降低前列腺肿瘤内部微环境中雄激素的生成。 一项Meta分析显示，去势联合 阿比特龙 可明显改善高危非转移 ...
转移性去势抵抗性前列腺癌也被称为激素，抵抗性前列腺癌一般是指前列腺癌晚期丧失手术根治机会，经初次持续性内分泌治疗以后，疾病好转或者是反弹以及疾病依然进展的前列腺癌。 下面介绍一项多中心、随机、双盲、III期试验，主要目的在于探索小分子 ...
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