间质性肺疾病（ILD）是自身免疫性风湿性疾病（结缔组织病：CTD）相关的最常见、也是最严重的并发症之一。CTD-ILD可见于多种CTD，如系统性硬化病（SSc）、多发性肌炎/皮肌炎（PM/DM）、类风湿关节炎（RA）、干燥综合征（SS）、系统性红斑狼疮（SLE），混 ...
布格替尼 是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，其独特的二甲基氧化磷（DMPO）结构加强了与ALK蛋白的结合力，增强了药物活性，也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件，同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。 2022年3月24日，武田 ...
BRAF V600E突变是非小细胞肺癌的驱动基因突变之一，通过持续激活MAPK信号通路来驱动细胞生长和增殖。这类肺癌对含铂化疗反应率低，而靶向治疗方案—— 达拉非尼 （Dabrafenib，一种BRAF抑制剂），与同样针对MAPK通路的MEK抑制剂曲美替尼（Trametinib）联合使 ...
尼达尼布 最初是被开发用于抗肿瘤非小细胞肺癌治疗，但后续在临床试验中被发现具有一系列抗纤维化作用。 尼达尼布适应症： 用于特发性肺纤维化（IPF） 用于系统性硬化病相关间质性肺疾病（SSc-ILD） 用于具有进行性表型的慢性纤维化性 ...
2022年08月15日，武田中国宣布，旗下肺癌领域创新药物安伯瑞（布格替尼片）正式上市。早在2022年3月， 布格替尼 就获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。 ...
ROS1基因重排可导致组成性活化融合蛋白，是 NSCLC 中的靶向致癌驱动因子。根据 I/II 期研究STARTRK-1 (NCT02097810)、STARTRK?2 (NCT02568267) 和 ALKA-372-001 (EudraCT 2012-000148-8) 的综合分析结果， 恩曲替尼 是一种强效 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。 康奈非尼 还能够在体外与其他激酶结 ...
肺癌可分为两种，一种是非小细胞肺癌（non-smallcelllungcancer，NSCLC），另一种是小细胞癌（small cell type，SCLC），80%-85%的患者为非小细胞肺癌（NSCLC）。非小细胞肺癌患者存在多种与其发病相关的基因突变，这些癌基因包括：AKT1、ALK、BRAF、EGF ...
近日，Journal of Clinical Oncology发布了 恩曲替尼 在c-ros原癌基因１酪氨酸激酶（ROS1）融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）中的3项I期或II期临床试验（ALKA-372-001、STARTRK-1和STARTRK-2）的最新综合分析结果。结果显示，恩曲替尼在这类患者中的整体疗效显 ...
Crizotinib（ 克唑替尼 ）是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常 ...
康奈非尼 （Encorafenib）是一款针对结直肠癌、黑色素瘤和肺癌等恶性癌症治疗的靶向新药。该药于今年4月，被美国FDA批准，与西妥昔单抗联合使用，用于治疗患有转移性结肠直肠癌（CRC）伴BRAF V600E突变的成人患者。 结直肠癌是消化系统最常见的恶性 ...
所有非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，大约有70%携带有基因组突变，其中MET是一种由MET基因编码的受体酪氨酸激酶，通常在细胞信号传导、增殖和存活中起重要作用。抗癌新药 卡马替尼 Capmatinib是一种强效的选择性MET抑制剂，是METex14突变转移性NSCLC患者的全 ...
2022年10月8日礼来制药宣布，其高选择性RET抑制剂 塞尔帕替尼 （40mg 80mg 胶囊）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者、需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺 ...
拉罗替尼 （Larotrectinib，商品名Vitrakvi）是一款广谱抗实体肿瘤药。美国FDA曾于2018年11月26日，批准该药用于治疗携带NTRK基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤（不限癌种）。拉罗替尼（首个NTRK靶向药）有望在多种实体瘤中发挥其抗肿瘤作用 ...
RET蛋白是一种膜受体酪氨酸激酶，RET基因的突变和融合可以导致RET信号通路过度激活，从而导致肿瘤的发生和发展。RET基因发生突变会引发多种肿瘤，包括非小细胞肺癌（NSCLC）、乳头状甲状腺癌（TC）、结直肠癌、卵巢癌、胰腺癌、胸膜间皮瘤、胃癌、胆管癌等。 ...
TRK融合癌总体上是罕见的，每年在欧洲影响不超过几千名患者，该病可影响儿童和成人，并且在不同的肿瘤中以不同的频率发生。拉罗替尼的活性药物成分为Larotrectinib，这是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶(TRKs)抑制剂，旨在直接靶向TRK(包括TRK ...
卡马替尼 用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。2020年5月6日，诺华（Novartis）公司宣布，美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta卡马替尼（capmatinib）上市，治疗携带异 ...
阿博利布 片(alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，它已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。 美国FDA已批准 阿博利布 （alpelisib）联合氟维司群（fulvestrant）治疗P ...
吉列替尼 是一种有效的I型FLT3抑制剂，对FLT3 D835突变具有临床前活性，对FLT3 F691L突变耐药。FLT3是成人和儿童AML患者中最常见的突变基因，FLT3是III类受体酪氨酸激酶家族的成员，FLT3抑制剂Midostaurin（咪朵妥林）和gilteritinib（吉列替尼）已被批 ...
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