吡非尼酮 在1974年由Marnac有限公司(TX，USA)的SolomonBMargolin发现。在日本，吡非尼酮被归类为孤儿药物，并启动临床试验，研究其作为一种治疗IPF的新药的可能性。 2008年吡非尼酮在日本获准用于IPF的治疗，2008年2月欧盟药品管理局建议欧盟各国允 ...
吡非尼酮 (5甲基1苯基2-(1 H)吡啶酮)是一种口服生物可利用的人工合成分子，分子式为C12H11NO，分子量185.22,为白色或淡黄色结晶性粉末在体外，它对转化生长因子(TGF)β和肿瘤坏死因子(TNF)α的活性有调节作用，在肺纤维化动物模型，它能抑制成纤维细胞 ...
尼达尼布 是一种细胞内酪氨酸酶、酪氨酸激酶抑制剂，靶向作用机制明确，主要用于特发性肺间质纤维化的治疗。尼达尼布竞争性地抑制这两种非受体酪氨酸激酶和受体酪氨酸激酶的。 尼达尼布 （Nintedanib）的NRTK目标包括Lck，Lyn和Src。尼达尼布（Nintedan ...
阿普斯特 是磷酸二酯酶（PDE）4通过降解环腺苷3，5-单磷酸（cAMP）（关键第二信使）来调节炎症反应。PDE4在免疫系统细胞中选择性表达，导致其在慢性斑块状银屑病和其他炎症性疾病中的活化和上调。磷酸二酯酶也在结构细胞中表达，如角质形成细胞，血管内 ...
治疗转移性肾细胞癌疗效； 索坦 的治疗作用；索坦(sunitinib)是一种新型的口服多靶点抗肿瘤药物，是由美国辉瑞公司(Pfizer)研发成功的，于2006年2月在美国上市，可以用于胃肠道间质瘤、肾癌等。索坦(sunitinib)是2007年在国内上市的，其主要作用就是阻断 ...
治疗肾细胞癌； 舒尼替尼 的作用机制；舒尼替尼（sunitinib）是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，也是首个可以同时作用于多个受体的新药，舒尼替尼可特异性地作用于特定的受体，而这些受体在肿瘤的发生发展中扮演着“分子开关”的角色，通过阻止其对 ...
阿普司特 是一款小分子磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂，能够通过升高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平，抑制炎性介质的生成，并增加抗炎细胞因子。环磷酸腺苷（cAMP）在体内调节很多关键的生理过程，阿普米司就是通过竞争性阻断PDE4对cAMP的降解作用，从而使细胞 ...
阿昔替尼 VS舒尼替尼治疗晚期肾癌效果怎么样？阿昔替尼还可以治多种癌症？除了肾癌，阿昔替尼还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中，也有一定的疗效。阿昔替尼/阿昔替尼是一种小分子 ...
显著降低RCC患者的死亡风险？ 英立达 是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。英立达作为新一代的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），不仅对一种TKI治疗进展的患者显著提高 ...
非布司他 是一种降尿酸抗痛风的药物，主要是通过抑制体内尿酸的生成达到降尿酸的目的，和别嘌醇属于同一类，但是别嘌醇对于亚洲人特别是汉族人不友好，汉族人HLA-B5801基因的阳性率较高，导致服用别嘌醇时过敏反应的发生率较高，严重时会引起剥脱性皮炎 ...
非布司他 适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗；不推荐用于无临床症状的高尿酸血症；高尿酸血症是长期嘌呤代谢紊乱导致尿酸生成增多和（或）排泄减少的代谢性疾病。非布司他仅能用于因嘌呤代谢紊乱导致尿酸生成增多症。痛风是高尿酸血症的关节表现，高 ...
利伐沙班 是一种口服生物可利用因子Xa抑制剂选择性阻断因子Xa的活性位点和为活性不需要辅助因子(例如抗凝血酶[抗-thrombin]III)。因子X的激活因子Xa(FXa)通过内源和外源通路在血液凝固级联反应中起中心作用。 利伐沙班对凝血酶没有直接作用，但是通 ...
治疗肺纤维化（IPF）；肺纤维化（PF）是一种呼吸系统疾病，其特征是肺部增厚和/或形成疤痕。这使得氧气难以通过气囊进入血液，从而导致呼吸急促和干咳等症状。IPF患者的平均生存率很差，只有20％到30％的人在诊断后至少生存5年。最常见的死亡原因是呼吸 ...
福巴替尼 （futibatinib）治疗胆管癌疗效如何？福巴替尼作为强效FGFR抑制剂，对既往治疗过的、不可切除的、局部晚期或转移性肝内胆管癌患者显示出非常可观的疗效。目前，据Taiho公司称，FDA的实时肿瘤学审查（RTOR）试点对福巴替尼进行了评估，并因其极 ...
利伐沙班 是一种纯(S)-对映体。它是无臭，不吸潮性，白色至微黄色粉。利伐沙班仅略微溶于有机溶剂(如，丙酮，聚乙二醇400)和实际上不溶于水和水性介质。 每XARELTO片含10mg 利伐沙班 。XARELTO的无活性成分是：微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，羟 ...
和他拉唑帕尼联合用药可降低前列腺癌的进展风险？雄激素（雄性激素）如睾酮有助于前列腺癌细胞生长。有时，即使血液中的睾丸激素水平受到抑制，前列腺癌也会继续增长。这被称为去势抵抗性前列腺癌可信来源。 恩杂鲁胺 （enzalutamide）是一种雄激素受体 ...
用于复发卵巢癌的维持治疗效果和副作用；卵巢癌是女性生殖器官常见的恶性肿瘤之一，其发病率位居第三但死亡率却居首位。研究发现，BRCA基因突变与卵巢癌的发生发展关系密切。PARP抑制剂在卵巢癌方面的研究结果充分显示了其对于卵巢癌治疗的疗效，这也是 ...
地拉罗司 是FDA批准的用于治疗铁超载的Fe(III)螯合剂。Fe(III)是细菌赖以生存的物质，它在细菌的生长和毒性方面扮演相当重要的角色。因此地拉罗司可作为抗菌药物，但其不具有靶向性，且自身无荧光，无法通过荧光成像实现细菌的诊断。因此，作者通过化学 ...
地拉罗司 （deferasirox）化学名为4-[3,5-二(2-羟基苯基)-1,2,4-三唑-1-基]苯甲酸，是由瑞士诺华制药公司研究开发的铁螯合剂产品，是美国FDA批准的第一个能够常规使用的口服驱铁剂，获准在≥2岁、输血造成的慢性铁负荷过多的患者中使用,在欧洲它被推荐 ...
凡德他尼 联合依维莫司治疗RET融合NSCLC；凡德他尼（Vandetanib）是针对血管内皮生长因子受体(VEGFR）和表皮生长因子受体的酪氨酸激酶抑制剂，近年来被广泛用于治疗甲状腺髓样癌及非小细胞肺癌。在美国、澳大利亚、日本等针对晚期肿瘤患者进行的凡德他 ...
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