阿卡替尼 通过阻断异常蛋白质的作用来工作，这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号，有助于阻止癌细胞的扩散。阿卡替尼（Acalabrutinib）这是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）功能的靶向治疗用药，2022年8月份在美国上市的第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂 ...
艾乐明 可用于类风湿关节炎，牛皮癣，白癜风，红斑狼疮，秃顶等疾病，已纳入优选审批；艾乐明（Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、 ...
拉罗替尼 Larotrectinib是一种首创(first-in-class)的口服TRK抑制剂，专门开发用于治疗携带NTRK基因融合的肿瘤，该药在TRK融合癌症儿童和成人患者中可提供高缓解率和持久缓解，包括原发性中枢神经系统(CNS)肿瘤和脑转移瘤。 ESMO大会上报告了接受拉 ...
艾伏尼布 是一款针对IDH1基因突变癌症的强效口服靶向抑制剂。IDH1突变发生在大约13%的胆管癌患者中。IDH1是一种代谢酶，正常情况下能够帮助分解营养物质，为细胞产生能量。当其发生突变时，IDH1导致代谢产物d-2-羟基戊二酸（2-HG）水平升高，阻断细胞正 ...
又一类风湿关节炎、强直性脊柱炎、银屑病重磅药物； 巴瑞克替尼 是一种选择性，可逆性的JAK1和JAK2抑制剂，能够高效的抑制JAK1和JAK2，以及TYK2。JAK抑制剂有助于破坏细胞对某些细胞因子的反应，细胞因子是允许细胞相互交流的蛋白质，过量的细胞因子可能 ...
效果究竟如何？ 米哚妥林 (midostaurin)是多种酪氨酸激酶抑制剂，可作用于FLT3,血小板来源的生长因子受体β,野生型及突变型KIT。多项临床研究表明米哚妥林可用于急性白血病及肥大细胞增多症的治疗。急性髓系白血病(AML)是一组异质性恶性血液病,其主要特 ...
艾伏尼布是一种以突变型IDH1为靶点的小分子抑制剂，通过抑制突变型IDH1，降低IDH1突变肿瘤模型中2-羟基戊二酸（2-HG）水平，使DNA和组蛋白甲基化恢复正常，解除因IDH1突变引起的成髓细胞分化阻断，促进成髓细胞分化为成熟的血细胞。 艾伏尼布 （商品名： ...
在伴FGFR1重排的骨髓/淋巴样肿瘤的临床研究如何？ 培米替尼 是由信达生物和Incyte公司共同研发的一种ATP竞争性的并且具有强选择性的FGFR-TKI。美国食品药品监督管理局（FDA）在2020年授予其的“孤儿药”、突破性治疗成果和优先审查认定等特优待遇，并在I ...
恩曲替尼口服后经5-7小时达到血药浓度峰值，半衰期20-22小时。连续口服2周后到达稳态血药浓度，约第1天的2倍。空腹服用 恩曲替尼 或同服质子泵抑制剂（奥美拉唑等）会显著降低血药浓度。恩曲替尼主要通过肝酶CYP3A4代谢。 美国FDA批准恩曲替尼上市是 ...
治疗ALK阳性转移性NSCLC中起到的疗效如何？Lorbrena( 劳拉替尼 )的服用方法：对于一般患者，劳拉替尼推荐用量为每天一次,口服劳拉替尼片100mg,是否与食物同服均可,直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应为止。Lorbrena(劳拉替尼)药片应整片吞服,不可咀嚼 ...
恩曲替尼其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。 恩曲替尼 Rozlytrek（Entrectinib）是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激酶抑制剂，并且没有不良 ...
膀胱癌（又称尿路上皮癌）的发病率在40年内没有改变，仍然是男性第4大常见恶性肿瘤，女性第12位常见恶性肿瘤。美国FDA加速批准了 厄达替尼 Balversa（erdafitinib）用于在铂类化疗期间或化疗后出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌，患者具有FGFR3 ...
美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准全球首款选择性核输出抑制剂塞利尼索（Selinexor）用于既往接受过至少2线治疗的复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（包括由滤泡性淋巴瘤转化而来）的疗法。FDA基于研究获得的缓解率加速批准该适应症上市，针对该适应 ...
I型神经纤维瘤病(NF1)是一一种可累及皮肤、神经、骨骼等多系统的疾病，是由NF1基因变异所致的常染色体显性遗传病。 司美替尼 (别名赛鲁米替尼、ARRY-142886)是一种可供口服、高选择性的小分子MEK1/2抑制剂，原研为Array BioPharma公司,司美替尼于2003年 ...
作用机制是什么？ 帕比司他 （panobinostat）引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用帕比司他（panobinostat）治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比，帕比司他对肿瘤 ...
塞利尼索 是德琪医药公司研发的，全球首款且唯一一款口服型选择性核输出抑制剂。和现有治疗药物机制不同，塞利尼索通过与XPO1相结合，阻断肿瘤抑制蛋白与致癌蛋白的出核转运，将肿瘤抑制蛋白聚集在核内并活化抑癌蛋白发挥作用。同时，阻断抑制蛋白进入 ...
莫博替尼 是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，与野生型(WT)EGFR相比，它不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变，浓度低于野生型(WT)EGFR。在口服莫博替尼后，已在血浆中鉴定出两种具有与莫博替尼相似抑制谱的药理活性代谢物（AP32960和AP32914 ...
睿妥 Retevmo的作用和功效是什么？FDA批准了Selpercatinib(也称为LOXO-292)的新药申请，用于治疗RET突变髓样甲状腺癌、RET融合阳性甲状腺癌和晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。美国礼来的睿妥Retevmo（Selpercatinib）是一种高度选择性和有效的口服 ...
治疗膀胱癌；首个针对膀胱癌的靶向药 厄达替尼 Erdafitinib终于在美国获批上市，用于治疗有FGFR3或FGFR2基因突变的含铂化疗期间或之后进展的局部晚期或转移性膀胱癌患者，包括接受新辅助或辅助铂化疗12个月内有疾病进展的患者。厄达替尼是一种激酶抑制剂 ...
武田药品工业株式会社宣布，美国食品药品管理局(FDA)已核准 莫博替尼 EXKIVITY(mobocertinib，TAK-788)用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的伴表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变（经FDA核准的检测检出）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成 ...
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