口服激酶抑制剂与 达拉非尼 （dabrafenib）联合用于治疗BRAF V600E突变的转移性NSCLC患者。作为单一药物用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。使用限制：曲美替尼不适用于治疗既往BRAF抑制剂治疗后出现疾病进展的黑色素瘤患者 ...
依维莫司 是一种口服的雷帕霉素(mTOR)抑制剂是西罗莫司又称雷帕霉素即rapamycin的衍生物，适用于：舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌。依维莫司片为mTOR的选择性抑制剂，是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制 ...
胆道癌包括肝内胆管癌（胆管癌）、肝外胆管癌和胆囊癌，三者复发率、预后和基因组情况因肿瘤位置不同而异，已鉴定的基因突变有IDH1、FGFR2、BRAF和HER2，这为该群体的靶向治疗提供可能性。BRAF突变在胆道癌占5%~7%，尤以胆管癌常见。 ROAR篮子试验是 ...
2007年发现ROS1基因突变是肺癌等多种肿瘤的驱动基因。ROS1基因突变在NSCLC中的发生率为1%~2%，属于NSCLC的少见靶点。ROS1阳性患者更为年轻，女性患者更多见，不吸烟，多为腺癌患者。ROS1的融合蛋白包括CD74，SLC34A2和TPM3等。在Ⅰ期PROFILE 1001研究中 ...
Crizotinib（ 克唑替尼 ）是一种抗癌药物，作为ALK（间变性淋巴瘤激酶）和ROS1（c-ros癌基因1）抑制剂，批准用于治疗美国和其他一些国家的一些非小细胞肺癌（NSCLC）。 推荐剂量 1. 克唑替尼 的推荐剂量为 250mg 口服，每日两次，每天同一时间服 ...
FLT3抑制剂 吉瑞替尼 是R/RFLT3mutAML患者的标准治疗，但很少降低FLT3mut的负荷或诱导持续疗效。在FLT3mutAML临床前模型中，观察到吉瑞替尼与BCL-2抑制剂venetoclax联合给药具有协同抗肿瘤活性。因此，本研究旨在评价venetoclax联合吉瑞替尼治疗FLT3mut的R/R ...
维罗非尼 (vemurafenib)是一种激酶抑制剂，口服剂量为240毫克片剂。Vemurafenib的化学名称为丙烷-1-磺酸{3-[5-(4-氯苯基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-羰基]-2,4-二氟-苯基}-酰胺。维罗非尼的推荐剂量为每12小时口服一次960毫克(四个240毫克片剂)，含餐或不 ...
克唑替尼 与易瑞沙一样，也是口服的小分子酪氨酸激酶受体抑制剂，属于治疗非小细胞肺癌的靶向药。但作用靶点不同，克唑替尼主要抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）、肝生长因子（HGF，c-MET）和ROS-1。这几个靶点在肿瘤细胞的复制和存活中起到很大的作用。克 ...
维罗非尼 是BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶的某些突变体（包括BRAF V600E）的口服小分子抑制剂。维罗非尼在有效浓度时在体外也可抑制其他激酶，如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR.某些BRAF基因突变体（包括V600E）可产生结构性激活的BRAF蛋白 ...
瑞戈非尼 是一种多靶点的、细胞内激酶的小分子抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成，参与正常细胞功能及病理过程。其抑制的激酶包括与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（ ...
随着ALK抑制剂的临床应用，目前已鉴定出多种ALK耐药突变,尤其是难治性复合突变，如I1171N+F1174I或I1171N+L1198H对所有获批的ALK抑制剂均显示耐药。2021年2月《Nature Communications》杂志发表了日本学者的临床前研究发现， 吉列替尼 可克服洛拉替尼的耐药 ...
瑞格菲尼 是一种激酶抑制剂适用于既往曾用基于氟嘧啶，奥沙利铂-和伊立替康化疗，一种抗-VEGF治疗和如KRAS野生型，一种抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。2013年2月，FDA批准瑞格菲尼用于不能通过手术切除以及使用其它已上市药物（甲磺酸 ...
帕唑帕尼 ，小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，2009年10月获美国FDA批准上市，用于肾细胞癌的治疗。 血管肉瘤是一种罕见的肉瘤亚型，预后不佳。在一项1/2期试验中，在未接受过帕唑帕尼治疗的化疗难治性血管肉瘤患者中，carotuximab（TRC105）联合帕唑 ...
瑞格非尼 是目前各大指南推荐的中国结直肠癌患者三线标准治疗方案，约一半以上的结直肠癌患者使用了标准三线的瑞格非尼治疗。目前，瑞格非尼在中国应用的现状不太理想。瑞格非尼是口服药物，很多患者取药后返回家中服药，但由于临床医生对患者的管理有 ...
血小板减少症的特征是血液中血小板数量减少，这是CLD患者的常见并发症。随着肝脏疾病变得更加严重，血小板减少症的程度通常也会恶化。 阿伐曲泊帕 旨在模拟血小板生成素在刺激巨核细胞发育和成熟中的生物学作用，从而导致血小板计数增加。在两项ADAPT-1 ...
帕唑帕尼 片是一种血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌（一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型）、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵 ...
免疫性血小板减少症(ITP)是一种罕见的自身免疫性出血性疾病，在美国约有6万名成年人受其影响。患者症状为血小板数量减少，导致过度瘀伤和严重出血。当症状持续超过12个月时，ITP被认为是慢性的。而严重出血的恐惧感会限制患者的工作生活。 血小板生 ...
低级别浆液性癌约占所有上皮性卵巢癌的5%，是一种少见且研究尚不充分的卵巢癌亚型，其特征是MAPK通路异常，相对于高级别浆液性癌，对化疗的敏感性较低。自2004年以来，仅在2020年发表了2项随机对照试验。MILO研究比较了MEK抑制剂比美替尼与标准化疗治疗低级 ...
血小板减少是慢性肝病常见的并发症。不同原因导致的肝硬化均可引发血小板减少症。在我国引起肝硬化的各种原因中，尤以慢性病毒性乙型及丙型肝炎、慢性血吸虫病、酒精性及非酒精性脂肪性肝病、自身免疫性肝病多见。慢性肝病并发血小板减少症与肝病严重程 ...
康奈非尼 抑制表达BRAF V600 E、D和K突变的肿瘤细胞株的体外生长。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中，康奈非尼诱导了与RAF/MEK/ERK通路抑制相关的肿瘤消退。 康奈非尼(Encorafenib)适应症： 康奈非尼 (Encorafenib)恩考芬尼是一种激酶抑制剂 ...
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