吉瑞替尼 一种FLT3酪氨酸激酶抑制剂。参加该试验的371名患者均为携带FLT3基因特定突变的AML患者，他们先前接受过治疗但后来疾病复发或对治疗无反应（复发/难治性）。他们被随机分配到Gilteritinib治疗或标准化疗组。结果显示：接受吉瑞替尼治疗的患者不 ...
布加替尼 是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，其独特的二甲基氧化磷（DMPO）结构加强了与ALK蛋白的结合力，增强了药物活性，也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件，同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。 一项名为ALTA-1L研究 ...
作用机制和药物相互作用； 比美替尼 和康奈非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用任何一种药物相比，康奈非尼和比美替尼的共同给药在BRAF突变阳性细胞系中产生了更大的体外抗增殖活性，并在小鼠BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植研究 ...
是什么药物呢？Braftovi的活性药物成分binimetinib 贝美替尼 是一种口服小分子BRAF抑制剂，Mektovi的活性药物成分encorafenib恩考芬尼则是一种口服小分子MEK抑制剂。MEK和BRAF是MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的2种关键蛋白激酶。研究表明，这一通路 ...
布加替尼 能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。 前期开展的布加替尼（布格替尼）联合克唑替尼用于ALK融合基因非 ...
疗效如何？ 索托拉西布 作为一种靶向药物，针对KRAS G12C突变的NSCLC患者显示出了一定的治疗潜力。临床试验数据表明，索托拉西布在一些患者中可引发肿瘤缓解和疾病稳定，并且具有相对良好的耐受性。然而，对于每个患者来说，治疗决策应该基于其病情、基 ...
索托拉西布 由安进公司研发生产，目前已经于2021年5月28日获得美国FDA批准上市。索托拉西布是一种新型的、选择性的、不可逆的KRASG12C小分子抑制剂，也称作AMG510，sotorasib，Lumakras，是全球首个以KRAS突变作为靶点的抗癌药，打破了近40年来，KRAS突 ...
培米替尼 是一种小分子激酶抑制剂，它的毒性作用低，不良反应少，IC50值（达到50%抑制效果时的药物浓度）小于2nM.因为胆管癌患者的肿瘤基因表现为FGFR2基因融合或其它重排，培米替尼抑制胆管癌患者肿瘤中的纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）的高针对性和 ...
培米替尼 是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。本构FGFR信号可以支持恶 ...
治疗结直肠癌的疗效如何呢？来自15项临床试验得到的安全性资料其中1467例患者接受 帕尼单抗 Vectibix；其中1293理接受Vectibix单药治疗和174例接受Vectibix与化疗联用。463例有EGFR-表达，结肠或直肠转移癌(mCRC)患者一项开放，多国，随机化，对照试验研 ...
Panitumumab可治疗什么病症呢？Vectibix(panitumumab） 帕尼单抗 被批准联合FOLFOX用于RAS野生型（指的是KRAS及NRAS经FDA批准的检测设备确定为野生型）的转移性结直肠癌的一线治疗方法，或者作为单药用于之前氟嘧啶+奥沙利铂+伊立替康化疗后进展的结直肠 ...
劳拉替尼 对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效（ORR为31%），在100mg qd剂量时，进行血浆和脑脊液药物浓度对比，发现 劳拉替尼 能够穿过血脑屏障，脑脊液药物浓度很高，脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。 劳拉替尼治疗肺癌疗效还是比较显著的，296位 ...
劳拉替尼 是一款3代ALK抑制剂，专门设计以用于抑制最常见可导致对当前药物耐药的肿瘤突变和肿瘤脑转移问题，并且可以透过血脑屏障发挥作用。 FDA批准了三代ALK抑制剂LORBRENA（lorlatinib,劳拉替尼）一线治疗ALK阳性转移性NSCLC患者。该批准基于III ...
治疗子宫内膜癌；用于治疗接受含铂化疗期间或之后疾病进展，且携带错配修复缺陷（dMMR）DNA修复异常的复发或晚期子宫内膜癌患者。Jemperli 多塔利单抗 是第一个被批准用于治疗子宫内膜癌的PD-1疗法。Dostarlimab多塔利单抗是一种免疫检查点抑制剂，靶向 ...
治疗dMMR胃肠道肿瘤安全且有效？Jemperli 多塔利单抗 (dostarlimab-gxly)是一种人源化单克隆抗体，以高亲和力与T细胞上的PD-1受体结合，并阻止其与PD-L1和PD-L2配体的相互作用，从而阻断PD-1活性并降低肿瘤生长。此前，FDA已加速批准Jemperli多塔利单抗 ...
卡马替尼 Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以 ...
卡马替尼 (Capmatinib)作为一种高效的MET抑制剂，能够阻断MET依赖性肿瘤细胞系中的MET磷酸化和关键下游效应因子的激活。在体外生化和细胞实验中,能有效地抑制MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效地诱导细胞凋亡。 MET14外显子跳跃突变阳性的非 ...
治疗中重度斑块性银屑病安全性和耐受性良好？银屑病是一种慢性全身性免疫介导疾病。 氘可来昔替尼 是近十年来第一个获得批准的口服治疗，这是每日一次片剂的银屑病全身治疗方案，这意味着与直接应用于皮肤的局部治疗不同，该药物可最大限度地减少全身炎 ...
治疗成人银屑病；斑块状银屑病是一种慢性、系统性免疫介导的疾病。Sotyktu特别适用于适合全身治疗的成年患者，将成为欧盟第一个用于治疗任何疾病的口服选择性变构酪氨酸激酶2抑制剂。斑块状银屑病治疗药物Sotyktu（ 德卡伐替尼 ）已被欧洲药品管理局（EM ...
索托拉西布 （sotorasib，AMG 510）上市，用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。 索托拉西布可引起肝毒性，可能导致药物性肝损伤和肝炎。在 索托拉西 ...
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