普纳替尼 /普奈替尼(PONATINIB)是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，ponatinib（曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变（ ...
雷德帕斯 /米哚妥林(RYDAPT)作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变，即可考虑使用Rydapt联合化疗进行治疗。 ...
克唑替尼 是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，它可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。ALK融合基因在非小细胞肺癌患者中的突变频率约为3%-7%，其中不吸烟的年轻腺癌患者居多。 参与治疗 ...
雷德帕斯 /米哚妥林(RYDAPT)属于酪氨酸激酶抑制剂，能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因，能够抑制FLT3受体信号通路，从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞，或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞，米哚妥林(Ryda ...
奥希替尼 Osimertinib（泰瑞沙Tagrisso）是一种用于治疗非小细胞肺癌的小分子靶向抗肿瘤药物，由阿斯利康开发，为第三代表皮生长因子受体抑制剂，该药品2017年被FDA和欧盟批准用于治疗非小细胞肺癌，2018年被CFDA批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种IDH2（异柠檬酸脱氢酶）抑制剂，也是第一个上市的致癌代谢物合成抑制剂，它有别于癌症治疗中的化疗、免疫疗法，属于代谢疗法，即通过降低致癌代谢产物，阻断促进细胞生长的几种酶，从而起到间接抑制肿瘤生长的作用。 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶-2抑制剂，于2017年获美国食品和药物管理局批准上市，其通过抑制多种促进细胞增殖的酶的活性，阻止癌症的发生和发展。Enasidenib的Ⅰ/Ⅱ期临床研究在40.3%的R/R AML患者中引起了总体反应，19.3%的患者 ...
仑伐替尼 作为一种新型口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，在多种实体瘤治疗中展现出优秀疗效。美国FDA已批准用于晚期肾细胞癌的治疗。目前，国内外已有多项临床研究证明仑伐替尼在肾癌的获益，并且已被包括中国CSCO指南在内的国内外多项权威指南所推荐，给晚 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种FLT3/AXL激酶抑制剂。2018年11月28日，美国FDA批准其用于治疗复发或难治性FLT3突变的急性髓系白血病(AML)成年患者。Xospata（gilteritinib）用于经FDA批准的一种检测方法证实存在FLT3突变的复发性或难治性（药物 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且，Xospata还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。 COMMODORE试验是 ...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF。 康奈非尼 Encorafenib还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配 ...
维纳妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)的活性药物成分为Venetoclax，这是一种口服的B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂，BCL-2在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用，可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡，并且在某些类型癌症中过度表达，与耐药性的形成相 ...
维纳妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)是一款具有高度选择性的强效B细胞淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂，也是首个经FDA批准的针对BCL-2的疗法。BCL-2在细胞凋亡中发挥着重要作用，可阻止包括淋巴细胞在内的多种细胞的凋亡。在某些血液癌症及其他类型肿瘤中，旨 ...
2020年5月7日，美国FDA加速批准MET抑制剂Capmatinib（ 卡马替尼 ，商品名Tabrecta）上市，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。 MET基因（7号染色体长臂，含有21个外显子）编码的c-Met蛋白是肝细胞生长因子（HGF）的酪氨酸 ...
伊马替尼 /格列卫(IMATINIB)是一种化疗药物，主要用于治疗包括白血病在内的某些血液细胞型癌症。经十年临床经验证实，总体耐受性良好。绝大多数不良反应为轻-中度，支持治疗即可缓解。不良反应多在治疗前两年出现，随着治疗时间的延长无新的不良事件发 ...
2018年7月31日，中国食品药品监督管理总局（CFDA）正式批准国内首款CDK4/6抑制剂— 哌柏西利 （又译为帕博西尼，中文商品名：爱博新，英文名：Ibrance）上市。哌柏西利适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺 ...
伊马替尼 /格列卫(IMATINIB)是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制BCR-ABL酪氨酸激酶（TK）以及下述几个TK受体的活性：Kit、通过c-Kit原癌基因编码的干细胞因子（SCF）受体、盘状结构域受体（DDR1和DDR2）、集落刺激因子受体（CSF-1R）和血小板 ...
恩杂鲁胺 是一种更新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。 本研究入组了1199名先前接受过多西他赛化疗的mCRPC患者，按2:1的比例分别接受 恩杂鲁胺 （N=800，160mg，每天一 ...
达沙替尼 /施达赛(DASATINIB)适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期(慢性期、加速期、淋巴细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。另外，达沙替尼片可用于对以往治疗药物耐药或不能耐受的费城染色体 ...
帕博西尼 是一种口服治疗晚期乳腺癌的药物，医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2靶点药物曲妥珠单抗(赫赛汀)是目前针对乳腺癌的较好靶点。 帕博西尼 疗法由于其高度的特异性、选择性、亲和性和非细胞毒性等优点，在目前乳腺癌的综合治疗中发挥着越来 ...
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