沙芬酰胺 是一种新型单胺氧化酶B（MAO-B）选择性抑制剂，通过阻断神经元上电压依赖式钠离子通道，进而调控谷氨酸释放。该药推荐与左旋多巴或者其他帕金森药物合用，用于特发性帕金森病中晚期治疗。来自FDA药物评价和研究中心的Eric Bastings称，“帕金 ...
福巴替尼 是一款共价结合的更稳固的、不可逆的抑制剂。作为一种高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂，福巴替尼对FGFR1-4均有抑制作用，它可以与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合，这也意味着与其他FGFR相比， 福巴替尼 会出现更少的耐 ...
早期黑色素瘤多数可以治愈，但肿瘤一旦出现进展或转移，生存率就会降低。近年来，以PD-1抑制剂为代表的免疫疗法的获批，为黑色素瘤的治疗带来了极大改观，但仅有部分患者能够受益于该疗法。 奥普杜拉格 是首款获批的LAG-3抗体药物，也是一个全新的免疫治 ...
一项布加替尼治疗阿来替尼耐药的日本II期研究。同为二代药物， 布加替尼 竟可解决阿来替尼耐药，有效率30%。所以该种药物能够成为第三代的靶向治疗药物也是有可能的，目前临床方面各种的治疗结果都是非常理想的。 近年来，肺癌靶向治疗新药如预后春 ...
普纳替尼 在第1周期的前14天及其余周期中连续每天给予45mg.CD20表达≥20%的患者在前4个周期给予利妥昔单抗治疗，同时接受12剂的预防性鞘内化疗，甲氨蝶呤和阿糖胞苷交替使用。完全缓解(CR)患者接受普纳替尼每日一次联合长春新碱/强的松每月一次维持治疗 ...
2022年4月13日，中国国家药监局（NMPA）官网公示， 拉罗替尼 胶囊正式在国内获批上市，用于治疗携带NTRK融合基因的实体瘤成人和儿童患者。 此项研究公布的是 拉罗替尼 治疗NTRK基因融合肿瘤患者中的长期疗效和安全性，此项数据整合了NCT02576431、NC ...
急性髓系白血病（AML）是一种以骨髓中骨髓造血祖细胞克隆增殖失控为特征的血液系统癌症。标准治疗方案以化疗为主，但因AML易发生耐药复发、预后差，65岁以上患者的5年生存率＜10%，故临床上对于老年AML患者的治疗更具挑战性，亟待新的治疗方法，以提高患 ...
乌帕替尼 单药治疗难治性白癜风患者：安全且有效；在既往的研究中，乌帕替尼作为高选择性的JAK1抑制剂，通过靶向作用于JAK1介导的信号传导通路，起到抑制炎症及控制黑素细胞进一步破坏的作用。由于真实世界应用乌帕替尼治疗难治型白癜风的相关文献报道 ...
Cotellic是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂，抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖，侵袭和存活其促进细胞增殖。 ...
培米替尼 是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。培米替尼还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。培米替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。FGFR基 ...
米托坦 抑制线粒体内胆固醇向孕烯醇酮的转化和11-脱氧皮质醇向皮质醇的转化。它还能够产生选择性的肾上腺皮质坏死，无论是在肾上腺肿瘤还是在转移灶。此外，它通过减少细胞的药物外流来逆转基因表达的化疗抗性。米托坦的肾上腺溶解作用取决于代谢激活， ...
阿扎胞苷 单药维持治疗；老年AML患者一线治疗实现完全缓解（CR）后往往会在几个月内复发，对于标准诱导治疗实现CR的老年AML患者，阿扎胞苷维持治疗耐受性良好，年龄＞68岁和MRD（-）患者可获得更长DFS。 AML维持治疗进展；III期QUAZAR AML-001研究 ...
一项非干预性、回顾性、队列研究。共纳入了来自10个欧洲国家、在常规临床治疗中使用 艾代拉里斯 的FL成年患者。数据由研究人员使用电子病例报告表从远程源数据核实的医疗记录中回顾性地收集。当前在临床试验之外使用艾代拉里斯治疗FL患者的最大的队列。 ...
一些临床试验结果显示， 拉罗替尼 对于NTRK融合阳性的肿瘤患者来说，具有令人瞩目的临床潜力。一项包括儿童和成人NTRK融合实体瘤患者的临床试验，入组的55名患者均患有局部晚期或者晚期实体瘤，中位随访时间9.4个月，结果显示，拉罗替尼的总缓解率为75% ...
非戈替尼 正被开发用于治疗多种炎症性疾病，其中3期研究包括治疗类风湿性关节炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎。当然，在JAK抑制剂方面，除了非戈替尼之外，艾伯维也推出了同类药乌帕替尼（upadacitinib）。 溃疡性结肠炎是一种病因尚不十分清楚的结肠和 ...
2020年4月17日，FDA批准 图卡替尼 联合曲妥珠单抗和卡培他滨（capecitabine）用于治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括脑转移患者，这些患者在转移情况下，接受过1种或以上基于抗HER2的疗法。此前，FDA授予过该药突破性疗法认定和优 ...
公开资料显示， 艾沙康唑 通过抑制细胞色素P450（CYP）介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。与其它唑类药物相比，艾沙康唑特殊的分子结 ...
凡德他尼 （vandetanib）是一种小分子多靶点酪酸激酶抑制剂，不仅能治疗甲状腺癌，在肺癌治疗中也有一定的地位，而且是特殊的地位。之所以说它特殊是因为凡德他尼技能抑制EGFR（外表皮生长因子），还能抑制VEGFR-2和VEGFR-3（内皮细胞生长因子受体）， ...
目前， 卡博替尼 主要用于甲状腺髓样癌（已获批）、肾癌（已获批）、肝癌（已获批）、非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤，对于骨转移的控制效果尤其突出。一项在美国国家癌症研究所进行的开放标签、单臂、三队列Ⅱ ...
司帕生坦 是一种非免疫抑制的单分子，双内皮素和血管紧张素II受体拮抗剂；在Sparpentan与厄贝沙坦治疗FSGS的2期DUET临床试验中，Sparpentan显著降低了蛋白尿，具有良好的安全性，同时表现出肾脏保护作用。 司帕生坦 治疗局灶节段性肾小球硬化症(FS ...
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