莫博替尼 （TAK-788）是一种原研的、口服、不可逆的靶向EGFR exon20ins突变的酪氨酸激酶抑制剂，在美国获批应用于经含铂化疗进展EGFR exon20ins突变的局部晚期或转移性NSCLC患者。既往I/II期临床研究中，莫博替尼显示出了可期的疗效（n=28，ORR 43%，mDoR 13 ...
一篇研究对既往开展的三项相关临床研究的长期随访结果作了汇总分析，确证 伊布替尼 长期治疗安全有效，且能够改善免疫化疗诱发的无进展生存（PFS）下降趋势，使患者的生存获益最大化。 该汇总分析纳入了II期临床研究PCYC-1104（NCT01236391）、SPARK ...
索拉非尼 是一种多激酶抑制剂，广泛应用于肿瘤治疗。Sorafenib对多种蛋白激酶有抑制作用，包括Raf-1 (IC50 = 6 nM)、BRAF (IC50 = 22 nM)、c-KIT (IC50 = 58 nM)、FLT3 (IC50 = 58 nM)、VEGFR2 (IC50 = 90 nM)和PDGFR inhibitor (IC50 = 57 nM)。 ...
根据世界卫生组织的数据，非小细胞肺癌 (NSCLC) 是最常见的肺癌形式，约占全球每年诊断出的 220 万新肺癌病例的 85%。EGFR)外显子 20 插入 + NSCLC 患者约占 NSCLC 患者的 1-2%，与西方人群相比，该疾病在亚洲人群中更为常见。这种突变类型的预后比其他 EGFR ...
黑色素瘤是一种高度恶性的皮肤癌，全球每年约有20万新发病例，其患者生存预后差。有多种基因突变可以导致转移性黑色素瘤，其中，黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF,全球每年新诊断的患者中，约有一半患者具有BRAF突变。2018年6月27日，美国FDA批准 恩考芬 ...
胆管癌是一种起源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤，按所发生的部位可分为肝内胆管癌和肝外胆管癌两大类。近年来胆管癌的发病率逐年升高，手术是唯一具有治愈潜力的治疗方式，但是仅有少数早期患者在诊断时具有手术机会。根治性切除的患者复发率仍较高，不能手术切 ...
图卡替尼 Tukysa的活性药物成分为Tucatinib，这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。EGFR的抑制与显着的毒性有关，包括皮疹和腹泻。图卡替尼Tukysa作为单一药物、联合化疗和其他HER2靶向药物(如曲妥珠 ...
近年来，非小细胞肺癌治疗领域取得了长足进展，死亡率大幅下降。这一进展在很大程度上归功于晚期NSCLC全身治疗方案的改进，包括对于携带特定致癌驱动突变的患者，靶向治疗获得批准，对于未携带可作为靶点的驱动突变的患者，检查点抑制剂（单药治疗或联合化疗 ...
劳拉替尼 II期临床试验（NCT01970865）将228者根据既往是否使用过ALK抑制剂、使用ALK抑制剂的情况以及是否联合化疗分为试验1-5组（EXP1-5）(表1)。其中有1/4的患者在血浆或者组织中检测到ALK突变。59位患者既往使用过克唑替尼（EXP2-3A）,ORR为73%，中位持续 ...
强生集团旗下杨森（Janssen）公司宣布，布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂 伊布替尼 （ibrutinib），加入到bendamustine-rituximab（BR）和rituximab构成的维持治疗中，将65岁以上的新确诊套细胞淋巴瘤（MCL）患者的疾病进展或死亡风险降低25%。这项结果今日 ...
斯坦福癌症研究所Joel W. Neal教授介绍了 卡博替尼 （Cabozantinib）+阿替利珠单抗（Atezolizumab）vs 卡博替尼单药治疗既往接受过免疫检查点抑制剂（ICI）治疗的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的Ib期临床试验——COSMIC-021研究“队列7和队列20”的结果。 ...
抗体偶联药物fam-trastuzumab deruxtecan-nxki( Enhertu )继续改变HER2阳性转移性乳腺癌患者的治疗前景，FDA最新批准巩固了其作为二线药物的作用。 Enhertu是一种新一代ADC药物，通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab（曲妥珠单抗 ...
白血病是一种造血干细胞恶性克隆性疾病。急性髓系白血病为其中一种，它是造血系统的髓系原始细胞克隆性恶性增殖性疾病，具有高度异质性，可以由正常髓系细胞分化发育过程中不同阶段的造血祖细胞恶性变转化。患上急性髓系白血病后如果不及时治疗，那么致死率 ...
吉利德科学（Gilead）公布了评估 戈沙妥珠单抗 （sacituzumab govitecan）治疗HR+/HER2-转移性乳腺癌3期TROPiCS-02研究（NCT03901339）的结果。该研究在先前已接受过内分泌治疗、CDK4/6抑制剂、2至4种化疗方案的HR+/HER2-转移性乳腺癌患者中开展，将戈沙妥珠 ...
2021年4月，美国食品和药物管理局(FDA)加速批准靶向Trop-2的抗体偶联药物赛妥珠单抗用于先前接受过含铂化疗以及PD-1/PD-L1抑制剂治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。 尿路上皮癌是起源于尿路上皮细胞的一种多源性的恶性肿瘤，包含膀胱癌、输尿管癌、 ...
帕博西尼/ 帕博西林 , palbociclib是一种实验性、口服、靶向性制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控 ...
2018年8月6日，辉瑞公司宣布，全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂爱博新IBRANCE（ 哌柏西利 ,palbociclib）已于7月31日获得中国国家药品监督管理局批准。爱博新适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或 ...
阿伐曲泊帕 是一种小分子TPO受体激动剂，其TPO受体结合位点与内源性TPO不同，结合于TPO受体的跨膜区。体外实验显示，阿伐曲泊帕和TPO在促进血小板生成方面两者不存在竞争，具有累加效应。阿伐曲泊帕促血小板生成效应存在剂量和暴露依赖效应，研究显示阿 ...
瑞格非尼 是一种口服多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，如促进血管形成的血管内皮生长因子受体（VEGFR）1~3，以及参与肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶TIE-2、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、KIT、RET、PDGFR和FGFR等，这些激酶单独或共同 ...
瑞戈非尼 是一种新型口服多激酶抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。抑制的激酶包括：与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）、血管生成素受体2（TIE2），与肿 ...
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