曲美替尼 （Trametinib）是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2 ...
在中国，乳腺癌是女性群体发病率最高的肿瘤，其中70%是HR+/HER2-的乳腺癌患者，而PIK3CA是HR+/HER2-亚型乳腺癌中最常见的突变基因之一，大约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA基因突变。有研究显示，PIK3CA突变与肿瘤生长，对内分泌治疗抵抗和总体预后 ...
对于国内外高危可切除的黑色素瘤患者来说， 达拉非尼 联合曲美替尼均是标准术后辅助治疗方法。为了验证1年的双靶辅助治疗为黑色素瘤患者带来的长期无复发生存，COMBI-AD研究对5年随访数据进行分析。COMBI-AD研究证明了达拉非尼联合曲美替尼辅助治疗III期 ...
2022年4月6日，诺华宣布，美国FDA加速批准了 阿培利司 （alpelisib）用于需要接受系统治疗的、患有严重表现的PIK3CA相关过度生长谱（PROS）的成人和2岁及以上的儿童患者。阿培利司是首个获得美国FDA批准的PROS病症治疗药物，目前尚未在美国以外地区获批使用 ...
第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂Lorlatinib（ 劳拉替尼 ）在晚期ALK+非小细胞肺癌（NSCLC）中显示抗肿瘤活性及颅内抗肿瘤活性。2020年ESMO大会上，CROWN研究首次公布结果，该研究是一项开放标签、随机、多中心、III期研究的中期分析结果，旨在评估劳拉替尼对 ...
2020年1月14日，美国国家癌症研究所发布了一篇News，主要关于在2019年底获得FDA批准的Enfortumab Vedotin。 恩诺单抗 的抗体成分与膀胱癌细胞上的nectin-4蛋白结合。Enfortumab进入细胞后释放MMAE并导致细胞死亡。2019年12月18日，恩诺单抗-ejfv（Padcev）获 ...
欧盟委员会已授予 劳拉替尼 （Lorviqua）上市许可，可作为单一药物用于治疗既往未接受过ALK抑制剂的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。监管决定得到了3期CROWN试验(NCT03052608)数据的支持。 全球、随机、3期CROWN试验招募了组织学或细胞学 ...
晚期尿路上皮癌的标准治疗包括铂类化疗和PD-1或PD-L1抑制剂的免疫治疗，这些疗法均可用作一、二线治疗和维持疗法的方案。然而，这些治疗方案仍然无法遏制疾病的侵袭性，也无法治愈患者。尽管免疫疗法比化疗的副作用更小，有效时间更长，但患者的平均总生存期 ...
根据一项2期验证试验的初步结果，在接受2线化疗后，使用 瑞戈非尼 和纳武单抗联合治疗的所有HCC患者中，有一半实现了疾病控制。这种疾病的控制率（DCR）是在这些患有晚期，预先治疗的HCC的患者中出乎意料。 该研究包括10例晚期或转移性HCC患者，这些 ...
一项国际化、多中心、随机、开放标签的III期临床研究（PROFILE 1014）评估了 克唑替尼 和化疗用于ALK重排阳性晚期非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗的疗效和安全性。入组患者为晚期ALK重排阳性非鳞状NSCLC患者，之前未接受过全身治疗。以1:1比率随机 ...
中国国家药品监督管理局（NMPA）官网公示，恩格列净片（欧唐静）在中国获批一项新适应症。 恩格列净 是由勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）和礼来（Eli Lilly and Company）联合开发的一种SGLT2抑制剂，曾在2018年获得有“医药界诺贝尔奖“之称的“国际 ...
2020年底，美国FDA批准 奥西替尼 （Tagrisso）用于EGFR外显子19号缺失或外显子21号L858R突变非小细胞肺癌患者肿瘤切除后的辅助治疗。奥西替尼是第三代EGFR-TKI，可抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变的肺癌细胞。奥西替尼先后创造了两个历史记录：① ...
基于EMPEROR-Reduced研究结果，SGLT2i— 恩格列净 （欧唐静）继在欧洲和美国获批用于治疗射血分数降低的慢性心力衰竭（HFrEF）成人患者后，日前，正式在中国大陆获批成人HFrEF适应证。 2021 ESC指南提出了从「金三角」到「新四联」的治疗推荐，在原ACEI/ ...
辉瑞制药宣布，美国FDA批准其缓释片剂Xeljanz XR（ 托法替尼 ），用于中度至重度活动性溃疡性结肠炎。与之前不同的是，以前患者需要每日服用两次，新剂型每天只需要服用一次。在新英格兰医学杂志上，美国加州大学胃肠病科William J.Sandborn博士及其同事发表 ...
乐卫玛 是一款口服多激酶抑制剂，可同时抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性。除正常细胞功能外，乐卫玛还可抑制与病理性血管生成、肿瘤生长和恶性肿瘤进展相关的其他激酶，包括成纤维细胞生长因 ...
2017年一项中国6241例患者的真实世界研究显示，约有69.8%的患者处于BCLC B期或C期。 仑伐替尼 目前已被批准用于晚期肝癌一线治疗。经皮动脉化疗栓塞（TACE）在临床上也广泛用于不可切除肝细胞癌（uHCC）患者的治疗。 一项回顾性研究评估TACE联合仑伐 ...
舒尼替尼 （索坦）是一种口服的多激酶抑制剂，并且索坦可以很好的作用于控制肾癌细胞生长、增殖和扩散的靶点。其中最重要的两个靶点：血管内皮生长因子受体(VEGFR)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)就是主要控制癌细胞生长。并且索坦舒尼替尼还可抑制肾癌细胞 ...
转移性结直肠癌（mCRC）中约有8%-12%的患者检测到BRAFV600E突变，此类患者预后很差，常规化疗联合靶向治疗效果不佳。但随着精准靶向治疗的进展，EGFR及BRAF的联合阻断在此类患者治疗中获得成功。2022 ASCO-GI报道了一项 康奈非尼 联合西妥昔单抗及纳武利 ...
索拉非尼 是一个多靶点药物，可用于治疗肝癌、肾癌和胃癌。2007年，索拉非尼被批准用于肝癌治疗，是第一个用于晚期肝癌的靶向药物，虽然现在看来效果一般，但是当时意义重大。对于肝癌晚期患者来说，基本都无法手术和化疗，索拉菲尼的出现，可以很好的延长患 ...
新型乳腺癌内分泌治疗药物近几年发展迅速，应用越来越广泛，今天为大家带来mTOR（雷帕霉素靶蛋白）抑制剂—— 依维莫司 详解。 酪氨酸激酶介导的信号通路是调节调节细胞分裂和分化过程至关重要的信号通路。我们现在熟知的药物EGFR受体拮抗剂就是和酪氨酸 ...
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