普奈替尼 作用原理：普奈替尼Ponatinib是一种口服生物可用的多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。普奈替尼抑制Bcr-Abl的未突变和所有突变形式，包括T315I，Bcr-Abl的高度耐药性错义突变。该试剂还抑制其他酪氨酸激酶 ...
洛拉替尼（lorlatinib），又名 劳拉替尼 ，是一款3代ALK抑制剂，专门设计以用于抑制最常见可导致对当前药物耐药的肿瘤突变和肿瘤脑转移问题，并且可以透过血脑屏障发挥作用。洛拉替尼用于治疗接受第一代ALK抑制剂克唑替尼及至少一种其他ALK抑制剂治疗转 ...
在新型内分泌治疗方面， 阿比特龙 无疑是最亮的一颗“星”。那么，有关阿比特龙，新指南都具体更新了哪些内容？又为前列腺癌患者带来了哪些新的治疗方案呢？「阿比特龙」为II级推荐，用于PSADT≤10个月的nmCRPC患者的治疗。非转移性去势抵抗性前列腺癌（ ...
来那替尼 作用靶点广泛而特异，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物，在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑来那替尼为主的治疗。即使HER2存在点突变时，使用来那替尼仍可获得较好的疗效。HER2除 ...
贺俪安 (奈拉替尼)是全球唯一获批在曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。 目前，在HER2阳性乳腺癌治疗中，化疗联合或序 ...
肺癌是癌症相关死亡的主要原因之一，其中非小细胞肺癌约占85%。针对特定突变间变性淋巴瘤激酶（ALK）的分子靶向抑制剂 艾乐替尼 （alectinib）可以将ALK阳性的非小细胞肺癌患者的中位无进展生存期有效延长至34.8个月。但44.0%接受艾乐替尼治疗的患者均发 ...
乳腺癌大多数治疗方法都与长期或潜在不良事件相关。既往研究已经报告了晚期乳腺癌哌柏西利＋内分泌治疗的短期耐受性，长期安全性尚不明确。 哌柏西利 （Palbociclib、Ibrance）是辉瑞公司首创的一款口服靶向性CDK4/6抑制剂，获得美国食品与药品管理局(FD ...
2021年10月7日，《美国医学会杂志》肿瘤学分册在线发表西班牙、法国、英国、德国、意大利的PARSIFAL研究报告，对 哌柏西利 ＋氟维司群于哌柏西利＋来曲唑一线治疗内分泌敏感、激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的有效性和安全性进行了比较。对于内分泌敏 ...
针对治疗非小细胞肿瘤， 艾乐替尼 还是达克替尼的治疗效果好呢？一项实验显示，两种靶向基因缺陷的药物为晚期肺癌患者带来一些新的希望。根据全球临床试验的结果，艾乐替尼(alectinib)对于抑制非小细胞肺癌肿瘤的增长效果是以往药物的两倍。根据美国癌症 ...
瑞格非尼 是一种多靶点的、细胞内激酶的新型酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶，抑制肿瘤增殖、抗血管生成、改善肿瘤微环境。与其他单克隆抗体靶向治疗药物相比，瑞格非尼分子结构小，能够进入到细胞膜内，进 ...
作为细胞生理活动中的重要蛋白，BTK参与B细胞成熟/生存信号通路的调控，该信号通路在恶性B细胞中被过度表达。 伊布替尼 能够以强力共价键的形式与BTK相契合，从而抑制细胞生存信号的过度表达，最终抑制肿瘤生长和转移。伊布替尼作为第一个布鲁顿酪氨酸激 ...
帕唑帕尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够阻断包括VEGFR1-3、PDGFR-α、PDGFR-β和c-KIT在内的多种受体，其作用机制与索拉非尼和舒尼替尼十分相似。2009年10月FDA正式批准帕Chemicalbook唑帕尼用于晚期肾癌的一线治疗药物，随着诺华收购葛兰 ...
帕唑帕尼 是由葛兰素史克公司研发的一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，通过抑制对Chemicalbook肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌（一种在肾小管中发现癌 ...
肾上腺皮质癌的年发病率估计为0.5-2/百万。新的成像程序的引入可能会改变这些肿瘤的频率数据，因为在超声扫描中发现了大量临床上无声的癌。肾上腺皮质癌特有的不良预后有可能由于较早的可检测性而转变为较好的预后。 米托坦 抑制线粒体内胆固醇向孕烯醇 ...
尼达尼布 的药代动力学（PK）特征在健康志愿者、IPF患者和癌症患者中相似。尼达尼布的PK呈线性。尼达尼布暴露量随着剂量的增加而增加（剂量范围50-450 mg，每日1次；150-300 mg，每日2次），证明了剂量比例关系。多次给药后，IPF患者的药时曲线下面积（ ...
米托坦 结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。口服约40%由胃肠道吸收，其余60%以原型随粪便排出。每日5～10g，血药浓度可达1 ...
大约29%-40%的ALK阳性NSCLC患者在初次评估时有脑转移，后续会有超过一半的患者会发生脑转移。尽管已证实三种ALK酪氨酸激酶抑制剂（阿来替尼、布格替尼、和恩沙替尼）在脑转移患者中的疗效优于克唑替尼，但NSCLC脑转移患者的预后仍然较差。 洛拉替尼 是靶 ...
恩西地平 试验数据；新药恩西地平的疗效在一项纳入199例携带IDH2突变的复发或难治性急性髓系白血病患者的单臂研究中得到证实。结果显示，在接受最短6个月的治疗后，大约19%的患者实现完全缓解，中位缓解持续期为8.2个月。4%的患者实现部分血液学缓解， ...
洛拉替尼 是一种强效的第三代ALK TKI，对ALK突变具有广谱的活性。在既往研究中，洛拉替尼在因获得性ALK激酶结构域突变而对第二代ALK TKI产生耐药性的ALK+肿瘤中展现了显著缓解疗效。间变性淋巴瘤激酶（ALK）-重排（ALK+）非小细胞肺癌（NSCLC）具有中枢 ...
在ATHENA–MONO研究中，无论BRCA或HRD状态如何，与安慰剂相比， 芦卡帕利 维持治疗显著改善了新诊断晚期卵巢癌患者的PFS。基于HRD状态的人群分析表明，ITT人群中芦卡帕利治疗的PFS获益不仅仅是由BRCA或HRD亚组驱动的，HRD阴性（BRCA野生型/LOH低）患者中 ...
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