卡博替尼 （cabozantinib）俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，可谓独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。目前，卡博替尼 ...
2021年世界肺癌会议期间，研究人员公布了2期LIBRETTO-321试验（NCT04280081）的结果，结果显示，使用 塞尔帕替尼 （Selpercatinib，Retevmo）治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者疗效持久，且安全状况可控。塞尔帕替尼(LOXO-292)是一种强效、 ...
阿培利司 (alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，它已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。美国FDA已批准阿培利司（alpelisib）联合氟维司群（fulvestrant）治疗PIK3C ...
30%的患者肿瘤显著缩小或消失！ 拉罗替尼 为中枢神经系统肿瘤患者带来新希望。Larotrectinib是一种一流的高选择性原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂，已获批用于治疗患有TRK融合阳性癌症的成人和儿童患者。近期一项拉罗替尼治疗TRK融合阳性原发性中枢神经系 ...
宫颈癌是全球最常见的癌症之一。对于早期患者来说，手术和放疗(单独或联合化疗)是两种有效的治疗方式，但晚期/复发性患者的治疗选择就相对有限。越来越多的宫颈癌分子检测数据表明，磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)信号传导异常相当常见，超过30-40%的宫颈癌携带 ...
米哚妥林 是一种新型靶向药，对应的靶点主要是FLT3，它是世界上第一种FLT3抑制剂。米哚妥林Midostaurin是一种用于白血病的新型靶向药，由瑞士诺华公司研制，2017年获批上市，用于急性髓性白血病（AML）。发表于《NEJM》上的一项开放性研究旨在评估 米哚 ...
米哚妥林 可抑制调控许多重要细胞过程的多种激酶，从而中断癌细胞生长及增殖的能力。主要用于治疗急性髓性白血病，以及侵袭性系统性肥大细胞增多症、肥大细胞白血病、血液肿瘤相关性系统性肥大细胞增多症。一项大型临床试验显示，靶向药物富马酸吉列替 ...
虽然 阿帕他胺 在前列腺癌的治疗中显示出较好的疗效，显著控制前列腺癌的进展情况，带来了广泛的生存获益，但不容忽视的是，在老年用药方面，阿帕他胺说明书中明确提示65岁以上患者存在更高的药物不良反应发生率，且严重不良反应随年龄增加而增加，占比 ...
美国FDA批准了用于治疗晚期前列腺癌患者的新药— 瑞卢戈利 （relugolix），瑞卢戈利是治疗晚期前列腺癌的第一个口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。瑞卢戈利通过与垂体前叶腺体中的GnRH受体结合并阻断该受体，减少黄体生成激素（LH）和促卵泡激 ...
阿培利司 适用于与fulvestrant(氟维司琼，一种雌激素受体拮抗剂，可降低雌激素对肿瘤细胞的刺激作用）联合使用作为患有激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳癌，并且在使用内分泌治疗作为单独治疗后疾病恶化时出现磷 ...
新型靶向治疗/免疫治疗药物吉瑞替尼/ 吉列替尼 (XOSPATA)的问世从很大程度上丰富了AML的治疗，为患者带来了希望，显著改善了AML患者的缓解率和生存期。 连续两年ASH会议上都报道了白血病靶向治疗的“明星产品”：BCL-2抑制剂维奈克拉和FLT3抑制剂吉 ...
吉瑞替尼 是近年研发的二代FLT3抑制剂，是全球首个获批用于治疗携带FLT3突变的复发、难治性（R/R）AML的FLT3抑制剂。它可对FLT3和AXL进行双重抑制，对FLT3-ITD和FLT3-D835突变均有效，并可同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶。鉴于吉瑞替尼的良好临 ...
2020年5月6日，诺华（Novartis）公司宣布，美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta 卡马替尼 （capmatinib）上市，治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 ...
结直肠癌（CRC）是全球第三大最常见的癌症。大约一半的CRC患者会发生远处转移，他们中的大多数最终因转移性结直肠癌（mCRC）而死亡。BRAF抑制剂（BRAFi，如 康奈非尼 ）是靶向BRAF突变的抗肿瘤药物。在美国和欧洲，康奈非尼联合西妥昔单抗获批用于治疗经 ...
依普利酮 的简介及药理学作用；依普利酮（eplerenone，EPL），其商品名为INSPRA，由美国辉瑞制药公司（Pfizer Inc.）生产。依普利酮化学名为9，11-环氧-17-羟基-3-氧代-γ-内酯-4-孕烯-7，21-二羧酸甲酯，分子式C24H30O60。该药主要通过肝脏CYP3A4代谢 ...
侵袭性真菌（invasive fungal disease，IFD）好发于低免疫力人群，曲霉菌、念珠菌是IFD最主要的两种病原菌。抗深部真菌感染的药物主要包括多烯类、唑类以及棘白菌素类。 伏立康唑 属第二代三唑类抗真菌药，被推荐用于曲霉菌、尖端赛多孢子菌和克柔念珠菌 ...
Encorafenib（ 康奈非尼 ）是一种激酶抑制剂，可在无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，可抑制表达BRAF V600 E，D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。Cetuximab（西妥昔单抗）可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争 ...
2020年5月6日，诺华（Novartis）公司宣布，美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta 卡马替尼 （capmatinib）上市，治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。2 ...
Encorafenib ( 康奈非尼 ）是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外 ...
胃肠道间质瘤（GIST）属于少见的间叶组织肿瘤，占所有胃肠道恶性肿瘤的0.1%-3%，中国每年约有1.4-2.1万例新诊断。胃肠道间质瘤可以发生在胃肠道内或附近任何地方，以胃和小肠最为常见。GIST是一种比较明确的由驱动基因突变导致的疾病，约九成患者的致病 ...
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