ALTA-1L研究奠定了 布加替尼 治疗ALK阳性晚期NSCLC患者的一线治疗地位，近期，该研究更新后的最终OS数据发表于JTO杂志。布加替尼是一款针对ALK融合的第二代TKI类药物，对多种ALK通路的耐药突变均具有阻断作用，ALTA-1L研究证明了布加替尼一线治疗ALK阳性晚期 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼是一种用于治疗复发或难治性急性髓细胞白血病的AXL受体酪氨酸激酶抑制剂。 作用机制：吉列替尼/吉瑞替尼是FLT3受体的内部串联重复(ITD)和酪氨酸激酶结构域(TKD)两种突变的有效选择性抑制剂。同样，吉列替尼/吉瑞替尼也抑制AXL和A ...
2022年11月17日，武田制药官宣，其肿瘤产品 普纳替尼 （ICLUSIG）的一项名为PhALLCON的III期临床试验达到主要研究终点。主要研究终点是MRD阴性的完全缓解率（CR）。新闻稿称PhALLCON试验达到其主要终点，表明与伊马替尼相比，普纳替尼（ponatinib）联合低强 ...
Viale-A研究是一项3期、随机、双盲、多中心、安慰剂对照研究，旨在评估AZA+ 维奈克拉 （VEN）联合治疗方案与AZA+安慰剂（PBO）对照方案相比，在不适合强化诱导治疗的初治AML患者中的疗效和安全性。研究的结果在近期召开的第八届美国血液肿瘤学会年会（SOHO 2 ...
《新英格兰医学杂志（NEJM）》发表了针对急性髓系白血病（AML）患者的VIALE-A 3期临床研究的积极结果。该研究结果显示，相比于阿扎胞苷（azacitidine）联合安慰剂，在治疗无法接受传统高强度化疗的急性髓系白血病（AML）患者时，维奈托克联合阿扎胞苷方案显 ...
阿伐曲泊帕 是第二代 TPO 受体激动剂， FDA 批准其用于择期行诊断性操作或手术的成人慢性肝病（CLD）相关血小板减少症和免疫性血小板减少症（ITP）的治疗，2020 年 4 月获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准用于择期行诊断性操作或手术的 CLD 相关血小 ...
研究显示出在长期随访的扩展数据集中， 拉罗替尼 治疗非原发性CNS TRK融合癌症儿童患者持续显示出快速和持久的抗肿瘤疗效、延长了生存期且具有良好的安全性。 该分析纳入了两项拉罗替尼临床试验(SCOUT [NCT02637687]和NAVIGATE [NCT02576431])中非CNS NT ...
癌症患者现如今越来越常见，发病常源于环境因素和自身因素，RET基因为非小细胞肺癌的关键驱动基因之一，涉及约1-2%的非小细胞肺癌患者、约7-10%的甲状腺乳头状癌患者，RET基因融合于2012年在肺癌中首次发现，常见于非小细胞肺癌、甲状腺乳头状癌，亦可见 ...
众所周知，神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合被称为“钻石”靶点，由于中国人口基数庞大，每年NTRK基因融合实体瘤新发病例数仍居高不下。2022年4月8日，国家药品监督管理局（NMPA）批准肿瘤精准治疗药物 拉罗替尼 （维泰凯）用于NTRK基因融合成人和儿 ...
胶质母细胞瘤（GBM）是一种侵袭性中枢神经系统（CNS）肿瘤，目前仍基本无法治愈。确诊GBM的患者预后较差，确诊后生存期为14至15个月。对于大多数初诊GBM的患者，手术（如果可行的话），随后放疗联合替莫唑胺是标准治疗方案。 目前， 塞尔帕替尼 已获 ...
间质-上皮细胞转化因子（mesenchymal-epithelial transition factor, MET）是一类重要的癌症驱动基因及治疗靶点。MET的突变有多种形式，包括MET扩增、MET免疫组化表达等，其中以14号外显子跳跃突变（即METex14）最受关注，其总体发生率约占所有非小细胞肺癌 ...
罗氏集团宣布正在进行的III期IMspire150研究达到了其无进展生存期(PFS)的主要终点，该研究针对先前未经治疗的BRAFV600突变阳性的晚期黑色素瘤患者。研究表明，与安慰剂加考比替尼(Cotellic)和 维莫非尼 相比，阿替利珠单抗(Tecentriq)联合维莫非尼(Zelboraf ...
美国食品药品监督管理局(FDA)已批准口服MEK抑制剂Cobimetinib(Cotellic)用于治疗患有被称为组织细胞肿瘤(HN)的血液疾病家族的成年患者。这些疾病包括Erdheim-Chester病、Rosai-Dorfman病和朗格汉斯细胞组织细胞增生症。Cobimetinib是一种MEK1和MEK2的口服抑 ...
考比替尼 Cotellic是一种细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂，MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂，抑制MEK1和MEK2可以抑制MAPK途径的下游信号传导。抑制下游信号传导可以减少ERK驱动的基因表达和细胞增殖，侵袭和存活其促进细 ...
考比替尼 是一种癌症药物，可以干扰体内癌细胞的生长和扩散。考比替尼是有效，选择性，可口服的 MEK 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM，其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。 考比替尼 ...
维罗非尼/ 维莫非尼 (VEMURAFENIB)是一种低分子量、口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形成的抑制剂，其中包括BRAFV600E。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。 下文介绍阿替利珠单 ...
维莫非尼 是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂，选择性抑制致癌性BRAF激酶。维莫非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效，以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调中 ...
近日，一项发表在Therapeutic Advances in Medical Oncology杂志的LIBRETTO-321临床试验[1]公布了最新结果，研究显示，强效高选择性RET抑制剂 塞普替尼 在晚期重排转染(RET)突变的甲状腺髓样癌(MTC)和RET融合阳性甲状腺癌(TC)中国患者中具有持久的抗肿瘤活性 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。 cMET 受体的表达和激活与人类胰腺癌的 ...
BRETTO-001是一项正在进行的、全球的、多中心的、开放标签的I/II期研究，评估 塞尔帕替尼 在晚期或转移性实体瘤患者的疗效。该研究于2017年5月开始纳入晚期或转移性实体瘤患者，包括RET融合阳性的NSCLC。 美国食品和药物管理局（FDA）已于2020年05月09日 ...
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