恩曲替尼 ，差不多是Larotrectinib的“孪生兄弟”，同时对NTRK和ROS1融合的患者具有非常优异的疗效。不同的是，恩曲替尼在一项小规模临床实验STARTRK-NG中，针对儿童肿瘤患者，甚至创造了100%的临床控制率的惊艳疗效： 12名具有NTRK1 / 2/3、ROS1或 ...
2018年11月，FDA批准了三代ALK抑制剂（Lorlatinib），用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的二线治疗。 第三代ALK抑制剂 劳拉替尼 （Lorbrena，lorlatinib），在一线治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中开展的3期临床试验CROWN中达 ...
近日，天津医科大学肿瘤医院甲状腺颈部肿瘤科研究团队在生物一区杂志《Cell Death Dis》（IF：8.469）中发表论文，揭示了靶向药物 维莫非尼 发生“固有抵抗”的新机理，并在此基础上验证了逆转固有抗性对维莫非尼治疗PTC增敏的有效性及安全性，为晚期PTC ...
劳拉替尼 是一款第三代ALK-TKI类药物，具有良好的通过血脑屏障的能力，对多种ALK耐药突变具有阻断作用。在一项I/II期临床研究中，劳拉替尼治疗既往接受过ALK-TKI治疗的晚期NSCLC患者取得了较好的疗效。首次数据分析时，全组客观缓解率（ORR）为32%，即 ...
阿培利司 （alpelisib，ALP）是全球首个获批用于实体瘤治疗的PI3K抑制剂，NCCN指南推荐其与氟维司群联合用于PIK3CA基因突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的治疗。但与该类药物相关的高血糖症值得重视。2022年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会报道了一项来自美 ...
卡马替尼 是一种有效的MET选择性抑制剂，适用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，经FDA批准的检测方法判定，该患者的肿瘤具有导致间质-上皮转化（MET）外显子14跳跃的突变。 卡马替尼 靶向药作用原理 卡马替尼 是一种以MET为靶点 ...
在中国，乳腺癌是女性群体发病率最高的肿瘤，其中70%是HR+/HER2-的乳腺癌患者，而PIK3CA是HR+/HER2-亚型乳腺癌中最常见的突变基因之一，大约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA基因突变。有研究显示，PIK3CA突变与肿瘤生长，对内分泌治疗抵抗和总体 ...
米托坦 （米托坦片剂，USP）是一种口服化学治疗剂。它最好是通过其俗名，邻，p-二DDD公知的，且在化学上，1,1-二氯-2-（邻-氯苯基）-2-（对氯苯基）乙烷。 米托坦是固体组成无色透明的结晶的白色粒状。它是无味，有轻微的令人愉快的芳香气味。它可 ...
靶向药 卡马替尼 是一种高选择性的MET抑制剂，可特异性的抑制MET外显子14跳跃。研究表明，MET基因突变可能导致多种原发肿瘤，包括肾癌、胃癌、食道癌、髓母细胞瘤、结肠癌等。MET基因作为一种原癌基因，NCCN和SCSO指南中共同推荐的12种肺癌患者必检测靶 ...
拉罗替尼 适用于患有实体肿瘤的成人和儿童患者，需要有NTRK基因融合(NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合)。拉罗替尼和恩曲替尼同属于第一代NTRK抑制剂，在NTRK突变患者的治疗中都有非常出色的表现。但不可避免的，我们会提出这样一个疑问：这两款药物，哪款 ...
Mitotane( 米托坦 )，别名：氯苯二氯乙烷、曼托坦、密妥坦( 米托坦 )解腺瘤片、解腺瘤、Chloditan、Chlonlithane 用法用量：对于18岁以下的儿童，此药的疗效及安全性尚未完全确定，医生会视乎患者的体重或身体表面面积来决定每日服用的剂量。成人每 ...
拉罗替尼 是广谱抗癌新特药，对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。拉罗替尼作为NTRK基因融合抑制剂，在多瘤种中均获得 ...
泊马度胺 与地塞米松联用，适用于既往接受过至少两种治疗（包括来那度胺和一种蛋白酶体抑制剂），且在最后一次治疗期间或治疗结束后60天内发生畸变进展的成年多发性骨髓瘤患者。多发性骨髓瘤（MM）是一种克隆性浆细胞异常增殖的恶性疾病，是血液系统常 ...
维奈克拉 是BCL-2抑制剂的一种，而BCL-2是主要的抑制凋亡的抗肿瘤靶点，可以发挥保护肿瘤的作用，使肿瘤细胞凋亡。维奈克拉可以通过抑制BCL-2，从而产生抗肿瘤的作用，而且效果较好。对于部分白血病患者，可以在医生指导下应用维奈克拉和阿扎胞苷、地西 ...
泊马度胺 为第3代免疫调节剂（IMiD），同为美国Celgene公司开发，结构上为沙利度胺和来那度胺的综合体，较前二者具有更好的药理活性、更小的毒性、更好的耐受性。2013年2月FDA批准其用于已接受两种及以上药物治疗后疾病仍处于进展状态多发性骨髓瘤患者 ...
维奈克拉 是具有高亲和性靶向肿瘤细胞凋亡独特作用机制的口服bcl-2抑制剂。已证实AML细胞中bcl-2过表达，它介导肿瘤细胞存活，并与化疗药物的耐药性相关。维奈克拉通过直接与bcl-2蛋白结合，取代并释放促凋亡蛋白Bim、BAX等，释放的游离促凋亡蛋白相互 ...
肾上腺皮质癌是一种罕见但具有侵略性的癌症，主要发生在中年人身上。由于肾上腺位于身体深处，大多数恶性肿瘤直到它们长得相当大才被发现，并且可能已经通过淋巴系统扩散到其他器官和血管。患者通常对细胞毒治疗反应不佳，在那些疾病已经扩散的患者中， ...
米托坦 是一种亲脂性分子，可以自由循环或与脂蛋白结合。此外，米托坦会诱发血脂异常，增加低密度脂蛋白、高密度脂蛋白和甘油三酯的浓度。当NCI-H295R细胞在不含脂蛋白的培养基中培养时，米托坦的抗增殖和促凋亡作用更强，这表明这种血脂异常会明显降低 ...
卡博替尼 是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI：MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊（140mg每天）用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，于2016年批准卡博替尼片剂（60mg每天）用于治疗经抗血 ...
卡博替尼 俗称XL184（患者常以184代称），是一种多靶点的口服广谱抗癌靶向药。由于靶点多，疗效较好且广谱，这个药也常被人称为靶向药中的“万金油”。 2019年1月，美国FDA批准卡博替尼用于先前接受过索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌患者（二线治疗）。 ...
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