卡马替尼 Tabrecta是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。该药抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游 ...
肾癌也被称为肾细胞癌，是最常见的肾脏实质恶性肿瘤，该病起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤。近日，Dana-Farber癌症研究所的最新研究表明，一种双药物组合疗法可能成为转移性肾癌患者的新标准一线治疗方案。 研究发现，接受免疫治疗药物avelu ...
卡玛替尼/ 卡马替尼 最初由瑞士诺华制药公司开发，用于治疗非小细胞肺癌，也是一种口服选择性MET抑制剂。近日，欧洲药品管理局人用药品委员会(CHMP)建议批准卡马替尼Tabrecta作为单剂用于治疗携带METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，以 ...
哌柏西利 胶囊，英文名为Palbociclib,商品名为爱博新（Ibrance）。是一种细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，通过抑制cyclin D的结合干扰Rb的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的增殖。 2021年10月7日，《美国医学会杂志》肿瘤学分册在线发表西班牙、法国 ...
前列腺癌在美国的发病率很高，每年新增近24万患者（所有癌症中最高），每年死亡近3万人（仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌），中国发病率偏低。 恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂，作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙，能够竞争性地 ...
雄激素受体（AR）在前列腺癌进展中起着至关重要的作用，是前列腺癌治疗的一个关键靶标。然而，接受雄激素剥夺治疗的前列腺癌患者最终会出现生化复发，激素敏感的前列腺癌会发展成去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。二级抗雄激素药物（如 恩杂鲁胺 ）的广泛应 ...
帕博西尼 （Palbociclib）是治疗晚期乳腺癌的药品，帕博西尼（palbociclib,又译为：帕博西林）是全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂。 FLIPPER是一项随机、双盲、平行组、多中心、安慰剂对照的国际临床试验。共招募了189名HR+、HER2- ...
舒尼替尼 （Sunitinib，Sutent）是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。通过抑制多个受体酪氨酸激酶，达到抑制肿瘤和新生血管形成的作用。抑制包括血小板分化生长因子（PDGFR-α和PDGFR-β），血管内皮生长因子（VEGFR1，VEGFR2,和VEGFR3），FLT3， ...
爱博新（palbociclib,哌柏西利，也叫 帕博西尼 ）是一款通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和激酶6（CDK4/6）来帮助减缓癌症进展的药物。当这些蛋白被过度激活时，可使癌细胞生长和分裂加速。CDK4/6-Rb1通路在介导细胞增殖中起着核心作用，该通路过 ...
舒尼替尼 是一种血管内皮生长因子通路抑制剂，对转移性肾细胞癌（mRCC）有着很好的疗效。RCC的辅助治疗的相关研究更为罕见，舒尼替尼的探索也得到了不同结果。之前的ASSURE Ⅲ期辅助治疗试验中，舒尼替尼与安慰剂对照未能有意义的改善患者的临床结局。 ...
作为一种血小板生成素受体激动剂，可与人血小板生成素受体的跨膜区相互作用，是STAT和JAK磷酸化的刺激物。与重组血小板生成素不同，艾曲波帕不以任何方式激活AKT途径。应该注意的是，当给再生障碍性贫血患者使用 艾曲波帕 时，除了血小板数量之外的其他 ...
艾曲波帕 是一种口服生物可利用的小分子血小板生成素受体激动剂，用于治疗与各种病因相关的血小板减少症或再生障碍性贫血。 艾曲波帕 (EPAG)已被批准用于治疗再生障碍性贫血和免疫性血小板减少症，部分患者需要长期治疗。由于多价阳离子螯合，长期治疗 ...
Ponatinib 普纳替尼 是一种激酶抑制剂适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相，加速相，或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+A ...
普纳替尼 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），伊马替尼为第一代TKI，达沙替尼、尼洛替尼和博舒替尼为第二代TKI，普纳替尼为第三代TKI，这些药物都可通过占据BCR/ABL蛋白结合ATP的位点，抑制该酶的活性。普纳替尼是一种激酶抑制剂。 普纳替 ...
米哚妥林 (midostaurin)是一种激酶抑制剂，可以阻断几种促进细胞生长的酶，以此达到治疗的效果。米哚妥林能够抑制FLT3受体信号通路，从而抑制癌细胞增殖。 米哚妥林前期随机对照的Ⅲ期临床研究，证实了米哚妥林联合“3+7”方案，缓解后与阿糖胞苷联 ...
维奈托克 是一种强效的选择性小分子Bcl-2抑制剂，可直接与Bcl-2结合，单药维奈托克在AML中具有适度活性,可改变线粒体外膜通透性，活化半胱天冬酶，可能通过下调髓细胞白血病和诱导死亡蛋白NOXA和PUMA的表达，诱导依赖Bcl-2生存的肿瘤细胞凋亡，促进化疗 ...
维奈托克 （Venetoclax）是一种BCL2抑制剂，这两种药物都已获批用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。而依鲁替尼（Ibrutinib）是一种每日口服的Bruton酪氨酸激酶抑制剂。维奈托克抑制抗凋亡蛋白bcl2的表达，这种抗凋亡蛋白在病 ...
三阴性乳腺癌（Triple-Negative Breast Cancer,TNBC）指雌激素受体(Estrogen Receptor,ER)、孕激素受体(Progesterone Receptor,PR)、人表皮生长因子受体-2(Human Epidermal Growth Factor Receptor 2,HER-2)表达均为阴性的一类乳腺癌，约占浸润性乳腺癌 ...
一般抗癌物的靶点在1~3个左右，但 卡博替尼 拥有高达9个靶点，分别是MET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT，因而具备治疗多种癌症的广泛有效性。目前，卡博替尼已经被美国FDA批准用于肾癌、甲状腺癌、肝癌等的治疗，而在前列腺癌、骨 ...
拉罗替尼 是一种选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，可阻断NTRK融合基因的作用，从而导致不受控制的TRK信号传导和肿瘤生长，相对于化疗等方法，副作用通常较轻。2022年4月13日，拉罗替尼在中国获批上市，用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK ...
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