康奈非尼 (恩考芬尼)是一种靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药,2018年6月27日,美国FDA批贝美替尼联合康奈非尼(恩考芬尼)用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤,但不适用于野生型BRAF患者 ...
临床前和临床数据表明,使用MEK抑制剂(如贝美替尼)进行下游抑制可能对NRAS突变的癌症有效。参加NCI-MATCH试验主方案的患者通过靶向二代测序进行肿瘤活检和分子分析。NRAS突变的肿瘤患者(黑色素瘤除外)被纳入每天两次 贝美替尼 45mg的单臂研究的子方案Z1A ...
美国纪念斯隆凯特琳癌症中心Grisham等报告的对MILO研究的析因分析显示,KRAS突变可预测MEK抑制剂 比美替尼 获益,KRAS突变患者有近7个月无进展生存获益。(2020 SGO年会摘要号41) 接受 MEK 抑制剂治疗的患者中,KRAS突变患者无进展生存显著长于野生型患 ...
康奈非尼 Encorafenib是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外与其他 ...
需要有效的治疗来改善高级别和低级别胶质瘤的预后。在复发或进行性BRAFV600E突变阳性的高级别胶质瘤和低级别胶质瘤患者中,评估达拉非尼联合 曲美替尼 治疗的活性和安全性。 本研究是在13个国家(奥地利、比利时、加拿大、法国、德国、意大利、日本、荷 ...
铁死亡是一种新型的程序性细胞死亡,其特征是细胞内铁超载和脂质活性氧(ROS)的积累。铁死亡细胞表现出线粒体体积减少、线粒体膜密度浓缩等,还与铁代谢紊乱、脂质过氧化积累、谷胱甘肽(GSH)和SLC7A11缺乏相关。肝纤维化被认为是慢性肝病进展过程中的 ...
BRAF是非小细胞肺癌(NSCLC)的罕见驱动基因,在肺腺癌中的突变率为1%~2%,其中BRAF V600E突变是最常见的突变亚型。既往研究显示,BRAF V600E突变与不良预后相关,对含铂化疗有效率低,缺乏更为有效的靶向治疗。最新的II期研究数据证实,达拉非尼联合 曲美替尼 ...
索拉非尼 是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物,用于治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。索拉非尼用药的适应症有:1.治疗无法手术或远处转移的肝肿瘤细胞;2.治疗不能手术的肾肿瘤细胞;3.治疗对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化 ...
BRAFV600突变是黑色素瘤最常见的突变基因,驱动肿瘤细胞的增殖生长。但BRAF抑制剂单用会引起单药耐药和相关的毒性效应。临床试验显示MEK抑制剂与BRAF抑制剂联合靶向治疗,可进一步提高疗效,降低BRAF抑制剂单用引起的毒性反应。 达拉非尼 和曲美替尼阻 ...
伊布替尼 (依鲁替尼、亿珂、Imbruvica、Ibrutix、Ibrutinib、Ibrunib)是一种Bruton酪氨酸激酶抑制剂,伊布替尼已获批用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴性白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)患者的的治疗。 套细胞淋 ...
ROS1融合基因在中国及欧美国家的NSCLC中的发生率均在1%-2%,是临床医师寄予厚望的少见基因变异。ROS1融合阳性NSCLC患者具有发病年轻以及基线状态时会发生脑转移两个生物学特点。有数据显示,在ROS1融合阳性NSCLC患者的一生随访过程中,超过50%的患者会在治疗 ...
依布替尼 是BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)的抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制B细胞的活动,对B细胞淋巴瘤疗效显著,尤其是对于难控制易复发的多种晚期淋巴瘤患者。与传统的治疗方法相比,依布替尼表现出良好的优势。如其毒副作用 ...
恩曲替尼 获得NMPA批准用于治疗ROS1阳性NSCLC和NTRK融合基因阳性实体瘤,主要基于3项临床研究(ALKA-372-001,STARTRK-1,STARTRK-2)的合并分析结果。2022 ESMO ASIA大会上重磅公布了该合并分析的中国人群最新数据。研究显示,恩曲替尼在ROS1融合阳性NSCLC ...
拉帕替尼 是一种癌症药物,可干扰体内癌细胞的生长和扩散。拉帕替尼用于治疗某些类型的激素相关乳腺癌,该乳腺癌在用其他癌症药物治疗后已经进展或扩散。 在表皮生长因子受体-2(HER2)扩增的初治进展期胃食管部腺癌患者群体中,为观察卡培他滨联 ...
塞尔帕替尼 是一种同类最优的创新药,是具有高选择性和强效的中枢神经系统活性RET激酶抑制剂,目前已被批准用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。我们提供的注册数据的设定日期是原始报告人群(n=5144)的两倍多(n=5316),并更好地描述了长期的 ...
葛兰素史克公司生产的 拉帕替尼 (泰利沙),是一种口服小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼的作用机制是拉帕替尼是一种小分子4-苯胺基喹唑啉受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。 拉帕替尼是一种 ...
《新英格兰医学杂志》(NEJM)刊登了LIBRETTO-001的研究结果,该研究结果的公布推动RET融合晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗迈向靶向治疗时代。RET基因编码的跨膜酪氨酸激酶在胚胎发育过程中发挥重要作用,其编码的酪氨酸激酶域序列与其他基因相融合所产生的 ...
尼达尼布 是一种抗肺纤维化的药物,对于特发性肺间质纤维化或者别的原因继发的肺间质纤维化,可能都会起到作用,能够延缓疾病的进展,但是并不能彻底地治好肺纤维化。对于肺纤维化的患者还需要去医院就诊,进一步的查明原因。对于结缔组织病等疾病继发 ...
尼达尼布 由德国勃林格殷格翰公司生产,是一种口服的抗血管生成的靶向药物,计量为150-200mg/次,每日两次。主要用于治疗特发性肺纤维化,它可能会引起胃肠道刺激,也有可能会引起神经系统刺激,常见的不良反应有腹泻、腹痛、恶心、食欲不振、头痛、 ...
2020ASCO会议上报告了BYLieve研究中队列A的结果,该队列采用 阿博利布 +氟维司群治疗PIK3CA突变、HR阳性、HER2阴性、既往接受过CDK4/6抑制剂+AI治疗的转移性乳腺癌。众所周知,40%HR阳性乳腺癌携带PIK3CA突变,这类患者的治疗结果较差。Ⅲ期随机SOLAR-1研究 ...

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