血管生成在多种实体瘤的生长与转移过程中扮演关键角色，而靶向这一过程的抗血管生成疗法已成为肿瘤综合治疗的重要组成部分。 雷莫卢单抗 （Ramucirumab，商品名Cyramza）作为一种全人源IgG1单克隆抗体，通过特异性结合血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）， ...
急性髓系白血病多发于老年人，而传统高强度化疗对许多老年或合并多种疾病的患者而言，因耐受性差而无法实施。 维奈克拉 作为一种首创的口服B细胞淋巴瘤-2选择性抑制剂，通过诱导肿瘤细胞凋亡，为这些不适合强诱导化疗的患者提供了一种有效且相对温和的全 ...
在慢性髓系白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的治疗中，BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂的出现革命性地改善了患者预后。然而，当疾病对这些药物产生耐药，特别是出现T315I“守门员”突变时，治疗选择变得极为有限。 普纳替尼 作为一种强效的第三代BCR- ...
在非小细胞肺癌的治疗中，EGFR外显子20插入突变和MET扩增等靶点一直缺乏高效药物， 埃万妥单抗 作为一种创新的双特异性抗体，能够同时靶向EGFR和MET两条关键信号通路，为携带这些难治突变的患者提供了全新的治疗策略。埃万妥单抗通过其独特的结构，可以 ...
非小细胞肺癌的驱动基因检测近年来取得了巨大进展，其中MET外显子14跳跃突变是明确可靶向的驱动基因之一。特泊替尼作为一种高选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂，专门针对这一特定突变，为患者带来了新的治疗希望。MET基因在外显子14区域的跳跃突变会导致其编 ...
福巴替尼 的批准上市，为存在成纤维细胞生长因子受体2基因融合或重排的晚期胆管癌患者，提供了一种具有突破性意义的精准靶向治疗方案。胆管癌是一种恶性程度高、预后差的肝胆系统肿瘤，而成纤维细胞生长因子受体2的基因异常，特别是融合或重排，是其中 ...
表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变（ex20ins）是非小细胞肺癌（NSCLC）中一类具有特殊结构的驱动基因变异，约占所有EGFR突变患者的百分之四至百分之十二。该突变通过在外显子20区域插入额外的氨基酸（如A767_V769dup、S768_D770dup），导致EGFR ...
作为全球首个获得临床应用批准的口服选择性核输出抑制剂， 塞利尼索 凭借其靶向细胞核质运输系统的独特机制，为经历多重治疗后病情仍进展的复发难治性多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤患者，提供了全新的治疗可能性。该药物的核心作用靶点是核输出蛋白XP ...
杜韦利西布 的登场，为那些在传统化疗与靶向治疗中屡屡碰壁的淋巴瘤患者带来了新的可能。作为全球首个同时靶向PI3Kδ和PI3Kγ亚型的口服抑制剂，它不像传统化疗那样无差别攻击，而是精准地掐断肿瘤赖以生存的“生命线”之一，同时削弱周围“支援部队” ...
埃万妥单抗 （Amivantamab/Rybrevant）的问世，是为那些在肺癌精准治疗版图中长期“迷路”的患者点亮的一盏灯。作为全球首个获批的EGFR×MET双特异性抗体，它不走寻常路——不依赖传统的激酶抑制，而是通过同时抓住肿瘤细胞表面的EGFR与MET两个靶点，并 ...
阿伐普替尼的出现，像一把专为罕见突变打造的“分子钥匙”，打开了胃肠道间质瘤（GIST）中历来难治的D842V突变亚型的治疗枷锁。作为首款针对血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）D842V突变的精准抑制剂，它打破了这类患者长期依赖非特异性化疗或无药可用 ...
拉罗替尼 作用机制聚焦于神经营养因子受体酪氨酸激酶基因家族与其它基因发生融合这一致癌事件，拉罗替尼是一种口服、高选择性、强效的泛原肌球蛋白受体激酶抑制剂，其革命性在于实现了基于驱动基因而非肿瘤起源的精准治疗。当NTRK1、NTRK2或NTRK3基因发 ...
前列腺癌的生长始终绕不开雄激素信号——即便通过手术或药物实现去势（血清睾酮降至去势水平以下），肿瘤细胞仍可能利用肾上腺分泌的雄激素或局部合成的微量雄激素维持增殖。在这一“去势后雄激素残留”的困境中，抗雄激素药物成为关键拼图。尼鲁米特（N ...
厄达替尼 是一种口服、强效、高选择性的成纤维细胞生长因子受体1/2/3/4酪氨酸激酶抑制剂，在部分晚期尿路上皮癌患者中，存在成纤维细胞生长因子受体3或成纤维细胞生长因子受体2基因的功能获得性突变或融合，导致受体发生不依赖于配体的持续激活。厄达替 ...
在部分急性髓系白血病患者中，异柠檬酸脱氢酶2基因发生功能获得性突变，导致其编码的突变酶获得新功能，将α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸，高水平积累的2-羟基戊二酸会抑制多种依赖α-酮戊二酸的双加氧酶，造成表观遗传学紊乱，阻断髓系前体细 ...
在免疫肿瘤学的发展进程中，程序性死亡配体1（PD-L1）抑制剂已成为多种实体瘤治疗的重要组成部分。德瓦鲁单抗（Durvalumab）作为人源化IgG1单克隆抗体，通过特异性结合肿瘤细胞及免疫细胞表面的PD-L1，阻断其与T细胞上的PD-1受体相互作用，从而恢复T细胞 ...
在人类对抗癌症的基因谱中，KRAS突变长期扮演着“最难对付”的角色之一。作为最常见的致癌驱动突变之一，它存在于约25%的非小细胞肺癌、40%的结直肠癌以及90%的胰腺癌中。然而，由于其蛋白表面光滑，缺乏明显的药物结合口袋，KRAS靶向药物的研发在近四十 ...
B细胞淋巴瘤的治疗领域中，布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂的出现是一场革命，它们通过抑制B细胞受体信号通路，有效阻断了恶性B细胞的生长和存活。然而，一部分患者会对现有的一代、二代BTK抑制剂产生耐药，其中常见的耐药原因之一是BTK基因发生了新的突 ...
KRAS G12C突变肺癌患者常因肿瘤生长阻塞气道、侵犯胸膜或胸壁，引发持续性咳嗽，咳嗽时胸背牵涉疼痛，严重时因气道狭窄出现气促、呼吸困难，连说话、进食都觉费力，生活质量急剧下降。阿达格拉西布正是为这类患者遏止咳嗽、缓解胸背疼痛的靶向药物，它能 ...
阿达格拉西布 （Krazati/Adagrasib）的诞生，源于一场跨越十年的科学攻坚——将曾被视为“不可成药”的KRAS G12C突变，转化为实体瘤精准治疗的突破口。作为全球第二款获批的KRAS G12C共价抑制剂，它用分子层面的精巧设计，打破了这一驱动基因长达四十年 ...
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