依维莫司 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的抑制剂，雷帕霉素是一种苏氨酸蛋白激酶，位于PI3K/AKT通路下游。依维莫司与细胞内的一种蛋白（FKBP-12）结合后再与mTOR复合物1(mTORC1)结合形成抑制复合物，从而抑制mTOR激酶活性。 一项随机、双盲、多中心研 ...
来那度胺 于2006年初获得FDA批准用于治疗骨髓增生异常综合症（MDS），从而首发上市。MDS是一种恶性血液疾病，全球大约有30万患者。来那度胺作用机制为，当骨髓中的血细胞始终处于不成熟阶段从而不能履行其必要功能时，骨髓增生异常综合症就会发生。骨髓中充 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)开启了惰性B细胞淋巴瘤治疗的无化疗时代。基于开创性的靶向作用机制，伊布替尼在治疗CLL/SLL等血液肿瘤方面表现出色。伊布替尼一线治疗CLL/SLL的RESONATE-2研究是全球最长的BTKi 3期研究，为探索CLL/SLL的长期生存获益提供了大 ...
2018年7月21日，诺华制药集团（Novartis）宣布， 艾曲波帕 （Eltrombopag，商品名瑞弗兰，Revolade）——首个也是唯一获批的非肽类口服血小板生成素受体激动剂（TPO-RA）在中国上市。其适应症是经皮质类固醇、免疫球蛋白等一线治疗收益较低或脾切除术后的慢 ...
维纳妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)已用于治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤，并于2020年因研究其在急性髓系白血病（AML）和多发性骨髓瘤中应用的3期临床试验报告为阳性而备受关注。 LLINI试验用 维纳妥拉 治疗骨髓瘤并发症，先前接受过1至3次治疗复 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一个多靶点的广谱抗癌药。由于抗癌靶点多，卡博替尼已被广泛用于肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，对于骨转移的控制效果尤其突出。也正因为卡博替尼广谱抗癌的特性，卡 ...
阿来替尼/ 艾乐替尼 (ALECTINIB)临床研究数据相当好。PFS超越了一代的靶向药克唑替尼，划时代的达到了34.8个月。不仅疗效好，药物的安全性也好。除此之外，肺癌容易发生脑转移，但阿来替尼在血脑屏障有较高的通过率，它对脑转移的疗效，并不会因为血脑屏障的 ...
奥希替尼 /奥西替尼(OSIMERTINIB)是一种激酶抑制剂适用为the of有转移表皮生长因子受体(EGFR)当用FDA-批准的测试被检测到T790M突变-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)，患者用EGFR TKI治疗或后已进展患者的治疗。此适应证是根据肿瘤反应率和反应时间在加快审批程序下 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是第四代肺癌新药，美国FDA授予布加替尼（英文名：Brigatinib）优先审查资格，用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂，布加替 ...
克唑替尼 是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，它可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。 克唑替尼可作用于ALK、c-MET和ROS1多个靶点，非小细胞肺癌有多个靶点，多个靶点可用同一种药物治 ...
阿法替尼 /吉泰瑞(GILOTRIF)对所有ErbB受体家族进行不可逆地抑制，因此与一代TKI相比，阿法替尼对癌细胞生长的阻断更全面、更持久。目前肺癌治疗已经进入了精准化时代，根据患者基因突变类型选择靶向治疗药物，将大大提高治疗的有效性。阿法替尼拥有全新的作 ...
布加替尼 在2016年被美国FDA认定为治疗NSCLC的孤儿药。它可以与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗（cetuximab）或帕尼单抗（panitumumab）联合使用，有助于克服对奥希替尼的耐药性。2017年4月28日，美国FDA批准布加替尼，用于治疗对克唑替尼抵抗或不耐受的ALK阳 ...
舒尼替尼 为一种酪氨酸激酶受体抑制剂，已证实可作为转移性肾细胞癌（mRCC）患者的一线治疗方案。舒尼替尼的推荐给药方案为50 mg每日1次，连续4周，停药2周。然而这种方案可能导致显著的不良反应，将剂量减少最小化并维持治疗强度的替代方案已在临床得以应用 ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)是一种DPP-4抑制剂。它会通过对DPP-4的抑制，阻止肠促胰素的降解，从而使肠促胰素长期发挥作用，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，将糖尿病患者的血糖维持在正常值。 在一项健康成人的药代动力学（PK）研究中，单剂量后血液中 ...
帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市，palbociclib(帕博西林)是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志 ...
雷莫芦单抗 是一种血管生成抑制剂，是一款被称为适合中国人的靶向药，因为它获批的适应症是在中国高发的三类肿瘤，胃癌、肺癌、结直肠癌。美国FDA宣布已批准雷莫芦单抗作为一种单药疗法二线治疗甲胎蛋白（AFP）≥400ng/ML且之前已接受过索拉非尼治疗的肝细胞 ...
阿比特龙 /泽珂(ABIRATERONE)为17α-羟化酶/C17，20-裂解酶(CYP17A)抑制剂，其抑制作用是不可逆的。CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶，不仅存在于睾丸中，也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。因此，能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成，且不会导致 ...
奥希替尼 Osimertinib（泰瑞沙Tagrisso）是一种用于治疗非小细胞肺癌的小分子靶向抗肿瘤药物，由阿斯利康开发，为第三代表皮生长因子受体抑制剂，该药品2017年被FDA和欧盟批准用于治疗非小细胞肺癌，2018年被CFDA批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。 ...
索拉非尼 治疗肝癌受到高度的关注，临床研究取得了突破性进展，能够有效地阻止病情恶化，明显地延长晚期患者的生存时问，索拉非尼属于分子靶向治疗药物，是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂，可以靶向作用于肿瘤细胞及肿瘤血管受体。 多项临床试验显示 索 ...
巴瑞克替尼 的活性药物成分是baricitinib,这种药物是一种每日口服一次的选择性、可逆性的JAK1和JAK2抑制剂。可用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括特应性皮炎、银屑病、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、糖尿病肾病等。JAK酶有4种，分别为JAK1、 ...
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