塞尔帕替尼 （Selpercatinib）商品名：Retevmo，是一种激酶抑制剂。塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型，抑制VEGFR1和VEGFR3，IC50值在0.92 nM至67.8nM之间。在其他酶分析中，塞尔帕替尼在临床上仍能达到的较高浓度时也抑制FGFR1、2和3。在细胞 ...
乐卫玛 / 仑伐替尼 (LENVATINIB)是一款新型的抗癌药，对于肝癌患者来说，多吉美一点也不陌生，在过去的十年，多吉美是唯一一个用于一线治疗晚期肝癌的靶向药，2018乐卫玛横空出世，直指肝癌一线治疗。乐卫玛是一血管内皮生长因子受体(1~3)抑制剂、纤维 ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关 ...
乐卫玛 / 仑伐替尼 (LENVATINIB)是现阶段最常使用的晚期肝癌靶向药物，打破了索拉非尼十年以来的肝癌垄断地位。在我们的临床治疗中使用乐卫玛治疗所拥有的适应症可远不止肝癌，目前在最新的海外医疗试验中，美国FDA又批准了乐卫玛新适应症肾癌，下面我 ...
欧洲药品管理局人用药品委员会(CHMP)建议批准 卡马替尼 作为单剂用于治疗携带METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，以及在之前的免疫疗法和/或铂类化疗后需要进行系统治疗的患者。 该积极意见是基于2期GEOMETRY mono-1试验(NCT0241413 ...
在中国结直肠癌治疗的靶向药物中， 瑞格菲尼 / 瑞格非尼 (REGORAFENIB)是中国第一个，也是目前唯一一个经两项III期临床研究验证，经中国食品药品监督管理总局正式批准的，在既往接受过化疗的转移性结直肠癌患者中显著延长总生存的新型口服多激酶抑制剂。 ...
吉非替尼 片的药物成分主要为吉非替尼，吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并 ...
瑞格菲尼 / 瑞格非尼 (REGORAFENIB)是一个小分子的酪氨酸激酶抑制剂，主要靶点是VEGFR2和TIE2等，同时具备抗肿瘤血管生成和抗肿瘤作用，此外，对肿瘤微环境也有一定的干预作用。 这项叫做RESORCE的3期临床试验,一共有573例晚期肝癌患者入组该研究， ...
FLAURA是一项随机双盲研究，共纳入来自30个国家的556名局部晚期或转移性EGFR突变阳性的NSCLC患者。这些患者既往均没有接受过任何治疗，即奥希替尼将成为他们确诊EGFR突变肺癌后的一线治疗方案。参与试验的被试患者被随机分为两组，其中实验中每日口服一 ...
厄洛替尼 临床上用于治疗晚期非小细胞肺癌，厄洛替尼能明显的抑制A549细胞的增殖，并且这种效果呈剂量依赖性。而大部分抗肿瘤药的一个最主要和最重要的性质是诱导细胞凋亡。尽管表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）对EGFR基因突变阳性的非小 ...
曲格列汀 / 曲格列丁 (TRELAGLIPTIN)是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠 ...
目前2代TKI有色瑞替尼、阿来替尼和 布加替尼 ，三者都是从二线起家，常用于克唑替尼耐药后的治疗。有些病友就想问，这3个之间，哪个实力更强?一项MAIC研究专门将三者进行了对比，我们来看一下研究结果。该分析是基于ALTA试验（作为布加替尼疗效数据）， ...
曲格列汀 / 曲格列丁 (TRELAGLIPTIN)是一种新型的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂，于2015年3月在日本批准使用，由日本武田（Takeda）制药公司开发。曲格列汀参与灭活肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)，通过增加胰岛素 ...
赛可瑞又称 克唑替尼 （Crizotinib）是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。 在美国，肺癌是导致癌症相关性死亡的首要原因。据美国 ...
BCL2抑制剂 维那托克 / 维奈妥拉 (VENETOCLAX)已用于治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤，并于2020年因研究其在急性髓系白血病（AML）和多发性骨髓瘤中应用的3期临床试验报告为阳性而备受关注。 “大量AML患者，包括75岁或以上的患者或有医学 ...
劳拉替尼 ，又名Lorlatinib，代号3922，有的也称为洛拉替尼，是辉瑞研发生产，作用多样且效果强大。其对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗AL ...
与第一代EGFR-TKI药物通过可逆结合EGFR酪氨酸激酶发挥抗肿瘤作用不同，第二代EGFR-TKI 阿法替尼 是不可逆的ErbB家族受体阻断剂。阿法替尼的作用靶点更为广泛，能够作用于包括EGFR（ErbB1）、HER2（ErbB2）在内的所有ErbB受体家族；同时，它对EGFR的抑制 ...
维那托克 / 维奈妥拉 (VENETOCLAX)是世界上第一个特异针对BCL-2蛋白的新型口服靶向药，通过抑制凋亡BCL-2达到促进慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞凋亡的目的。BCL-2是一类负责调节细胞凋亡的基因家族，在维持细胞存活以及抑制细胞凋亡中发挥着重要作用 ...
色瑞替尼 / 塞瑞替尼 (CERITINIB)是一种激酶抑制剂。它的作用靶点包括ALK、胰岛素样生长因子1受体IGF-1R、胰岛素受体InsR和ROS1。其中，色瑞替尼/塞瑞替尼对ALK的作用活性最强。ALK介导下游信号蛋白STAT3的磷酸化。色瑞替尼/塞瑞替尼抑制ALK自身磷酸化 ...
色瑞替尼 / 塞瑞替尼 (CERITINIB)对ALK阳性肿瘤细胞的抑制作用是克唑替尼的20倍，可作用于对克唑替尼耐药的肿瘤细胞。ASCEND-1研究确定的最大耐受剂量为750 mg/d。进一步研究显示，色瑞替尼对既往接受过和未接受过克唑替尼治疗的NSCLC患者的ORR分别为56 ...
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