Tabrecta 卡马替尼 (capmatinib)是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。 临床研究GEOMETRY mono-1包含9个试验组 ...
Cobimetinib( 卡比替尼 )是选择性MEK(又被成为MAPKK)抑制剂,通过抑制MEK,抑制RAS-RAF-MEK-ERK信号通道及其相关基因表达,引起细胞的凋亡。Combimetinib可以与BRAFV600E抑制剂联用用于多种肿瘤的治疗,威罗菲尼是一种可影响同一通路中不同部分的BRAF抑制剂 ...
阿来替尼 是一种抗肿瘤靶向药物,归类于酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗ALK(间变性淋巴瘤激酶)阳性非小细胞肺癌。 一项随机对照研究,纳入ALK阳性晚期NSCLC患者,患者既往接受克唑替尼治疗以及含铂双药化疗,符合入组标准的患者按照2:1的比例随机分为 阿来 ...
在白癜风治疗中,光疗与药物相结合的综合性治疗方法是比较常见的。2022年7月18日,美国FDA已批准Opzelura(ruxolitinib, 芦可替尼 ,鲁索替尼)乳膏1.5%用于局部治疗成人和12岁及以上非节段性白癜风儿童患者。Opzelura芦可替尼乳膏是治疗白癜风的外用药,那么 ...
美罗华 /利妥昔单抗(RITUXAN)是一种人鼠嵌合性单克隆抗体,能特异性地与跨膜抗原CD20结合。CD20抗原位于前B和成熟B淋巴细胞的表面,而造血干细胞、前前B细胞、正常浆细胞或其它正常组织不表达CD20。95%以上的B细胞性非霍奇金淋巴瘤瘤细胞表达CD20。抗原抗体 ...
雷莫卢单抗 (RAMUCIRUMAB/CYRAMZA)就是一种血管生成抑制剂,它可以通过结合血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),抑制血管内皮细胞的增殖和迁移,从而抑制肿瘤细胞增殖,控制肿瘤进展。雷莫芦单抗可阻止向肿瘤供应血液,该药适用于癌症不能手术切除(不可切除) ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)已被成功地用于治疗炎症性疾病和癌症,其中FDA批准适应症为:合并地塞米松治疗多发性骨髓瘤(MM);作为接受过自体造血干细胞移植的MM后的维持治疗。然而很多患者朋友不知道的是它也可以用在肝细胞肝癌上。 在一期开放 ...
米哚妥林 (PKC412)属于酪氨酸激酶抑制剂,能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因,能够抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞,或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞,米哚妥林(Rydapt/midostaur ...
来曲唑 是一种非类固醇类高效选择性的第三代芳香化酶抑制剂,一种新型的诱发排卵药物。其诱发排卵的机制目前尚未十分明确,可能在中枢和外周部位发挥作用。 来曲唑半衰期短(48h),不占据雌激素受体,因此,多诱导单个卵泡发育,且没有外周抗雌激素作用 ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)是沙利度胺的一个重要衍生物,是第2代免疫调节剂。来那度胺在化学性质上比沙利度胺更加稳定,具有更强的抑制血管生成和免疫调节作用,而且相对于沙利度胺,其临床应用更加安全,不良反应更小。 研究纳入了26名急性、淋 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(ENCORAFENIB)是一种小分子BRAF抑制剂,靶向MARP信号通路中的关键酶。美国FDA批准恩考芬尼(康奈非尼)与贝美替尼联合使用,用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600突变的成年患者。黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF,全球每年 ...
卡培他滨 是氟尿嘧啶类化疗药,它本身是没有抗肿瘤疗效的,需要在体内特定条件下才能转化为能发挥抗肿瘤作用的5-氟尿嘧啶(5-FU)。众所皆知,卡培他滨已经在我国获批上市,它获批上市的适应症包含结肠癌、乳腺癌、胃癌等癌症。那么在胃癌中卡培他滨是如何应 ...
在众多抗癌药中,有一个号称“混世魔王”的神奇药物—— 卡布替尼 /卡博替尼(CABOZANTINIB),江湖简称“184”:靶点众多,适应症极广,江湖传说众多,还能联合PD-1抗体,很有个性。据报道,184的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT,至少有 ...
易瑞沙 又叫吉非替尼,是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物,其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导,抑制肿瘤细胞的增殖,实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者,尤其对肺腺癌疗效确切。 吉 ...
恩杂鲁胺 (MDV 3100)是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。MDV 3100也已显示诱导肿瘤细胞凋亡,并且没有激动剂活性。 恩杂鲁胺 是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。 ARCHES(NCT02677896) ...
阿特朱单抗 (atezolizumab)是一款抗PD-L1单抗,可以与肿瘤细胞和肿瘤浸润免疫细胞上的PD-L1结合,阻断其与PD-1和B7.1受体的作用,从而重新激活T细胞,击杀癌细胞。也就是阿特朱单抗通过与肿瘤细胞上的PDL-1结合起作用,使PDL-1其不与T细胞上的PD-1受体相互 ...
厄洛替尼 作为一种高效、可逆的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,厄洛替尼可单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,包括一线治疗、维持治疗,或既往接受过至少一次化疗进展后的 ...
阿法替尼 具有不可逆的作用机制,从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药相比,阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久,能够产生更好的治疗效果,属于第二代不可逆的靶向药物,也是第二代唯一的一款靶向药物。阿 ...
阿达木单抗 (修美乐)是人肿瘤坏死因子(TNF-α)特异性重组IgG1单克隆抗体,高度亲和人体内的TNF-a.类风湿关节炎患者的关节滑液中有高水平的TNF-α,活跃在类风湿关节炎发病机制中。TNF-α通过刺激滑膜成纤维细胞增生而产生金属蛋白酶来激活B细胞,从而产 ...
Piqray( 阿培利司 )是一种α特异性PI3K激酶抑制剂,于2019年5月获得美国批准、2020年7月获得欧盟批准,用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者,具体为:接受内分泌疗法治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。 在2020年 ...

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