依鲁替尼 是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易，趋化，和黏附所需通路的 ...
罗米司亭 （romiplostim）是一种c-MPL激动剂，可刺激内源性血小板生成素的产生，并促进骨髓中巨核细胞的增殖和分化。再生障碍性贫血简称再障，是一组由多种病因所致的骨髓造血衰竭综合征，以骨髓造血细胞增生减低和外周血全血细胞减少为特征，临床以贫 ...
阿那格雷 为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。本药原用作抑制血小板聚集，有抗血栓效果，但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期（有丝分裂后）分化成熟，使血小板生成减少 ...
阿伐曲泊帕 是一种可口服的小分子促血小板生成素（TPO）受体激动剂，可刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化，从而增加血小板的生成。阿伐曲泊帕不与TPO竞争结合TPO受体，在血小板生成上与TPO具有累加效应。阿伐曲泊帕能使成人血小板计数出现剂量和暴 ...
艾曲波帕 是新一代血小板受体激动剂，它的作用主要是促进血小板的生长。艾曲泊帕，适合用于既往对糖皮质激素类药物、丙种球蛋白等治疗反应不佳的成人(大于等于18周岁)慢性特发性血小板减少性紫癫(ITP)患者，使血小板计数升高，并减少或防止出血。本品仅 ...
奥拉帕利 / 奥拉帕尼 (LYNPARZA)是第一个基于分子分型的胰腺癌靶向药物；使用奥拉帕利的胰腺癌患者，33.7%的病人一年无进展，22.1%的病人二年无进展；NCCN指南推荐所有胰腺癌患者进行BRCA基因检测。美国食品药品监督管理局（FDA）批准了阿斯利康的PARP ...
普纳替尼 （Iclusig，Ponatinib）是一种激酶抑制剂，适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相，加速相，或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的Philadelphia染色体阳性急性淋巴母 ...
奥拉帕利 / 奥拉帕尼 (LYNPARZA)在国内获批用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗,是中国上市的第一个卵巢癌靶向新药。使用奥拉帕利做辅助治疗的患者无进展生存期延长了近2倍，疾病进展或死亡风险下降了65%！无论是否携带BRCA1/2突变，患者均可能获益。 ...
2017年8月1日美国FDA批准了Agios和Celgene公司共同开发的IDH2(异柠檬酸脱氢酶2)抑制剂AG-221(商品名为Enasidenib)用于复发性和难治性急性骨髓性白血病(AML)。Idhifa(enasidenib,恩西地平)是一种选择性口服突变型IDH2抑制剂，单药治疗复发/难治急性髓系白 ...
强效的口服蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂 博舒替尼 / 伯舒替尼 (BOSULIF)，用于治疗慢性粒细胞性白血病(CML)，于2012年9月4日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。博舒替尼在用药期间可以减缓囊肿大小和肿瘤生长，从而抑制病情的发展，但该药不能抑制 ...
博舒替尼 / 伯舒替尼 (BOSULIF)是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。临床试验显示，博舒替尼/伯舒替尼治疗效果显著，对患者的病情能产生积 ...
急性髓系白血病（AML）这种快速发展的癌症，能够抑制骨髓和血液中的正常细胞，从而导致正常血细胞数量减少，这类患者都需要持续输血。估计有25％至30％的AML患者在FLT3基因中有突变，这些突变与疾病进展性和更高的复发风险有关， 吉瑞替尼 靶向这种基因 ...
吡非尼酮 / 艾思瑞 (PIRFENIDONE)是一种具有抗纤维化、抗氧化、抗炎作用的小分子化合物，可通过多个途径全面干预IPF的病程进展。吡非尼酮的出现成功地扭转了医学界对这一类肿瘤性疾病一筹莫展的态势，也为笼罩在IPF阴霾里的无数患者带来了新生的希望。 ...
急性髓系白血病(AML)患者的预后仍然较差，死亡率较高。目前的治疗通常无法达到完全缓解，治疗后易复发。因此，需要新型靶向治疗以改善患者预后。AML治疗耐药与BCL2的过表达有关。达雷妥尤单抗靶向CD38并抑制其转移，从而抑制AML细胞生长并改善存活率。 ...
吡非尼酮 / 艾思瑞 (PIRFENIDONE)是一种口服的具有抗纤维化、抗炎和抗氧化作用的药物。目前该药用于治疗轻中度IPF。这些研究通常都是以用力肺活量（FVC%）作为主要终点事件。吡非尼酮在改善呼吸道症状、生活质量以及死亡率方面没有可见报道。还需要进行 ...
维奈托克 （英文名称：venetoclax）是世界上第一款靶向B细胞淋巴瘤因子2（BCL-2）的选择性抑制药物。BCL-2是一种能抑制细胞凋亡的蛋白，白血病患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞的凋亡，而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性，从而促使癌细胞死亡。维奈 ...
卡博替尼 / 卡布替尼 (CABOZANTINIB)是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与 ...
伊马替尼 是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制BCR-ABL酪氨酸激酶（TK）以及下述几个TK受体的活性：Kit、通过c-Kit原癌基因编码的干细胞因子（SCF）受体、盘状结构域受体（DDR1和DDR2）、集落刺激因子受体（CSF-1R）和血小板衍生生长因子受体 ...
卡博替尼 / 卡布替尼 (CABOZANTINIB)是一种喹啉类化合物，为新型多靶点广谱抗癌药物，卡博替尼抑制参与肿瘤细胞增殖、新血管形成和免疫细胞调节的酪氨酸激酶，包括MET、通过VEGF-R3的血管内皮生长因子受体1(VEGF-R1)和TAM激酶家族（TYRO3、AXL和MER）， ...
一项三期、随机临床试验结果显示：在治疗费城染色体阳性急性淋巴性白血病（Ph+ALL）患儿上，达沙替尼比伊马替尼更有效。此外，有研究显示，达沙替尼(Sprycel，百时美施贵宝)在不使用预防性颅脑照射的情况下，对中枢神经系统白血病有很好的控制作用。这些 ...
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