Pemazyre（ 培美替尼 ）是靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，在FGFR2融合或重排的胆管癌患者中，FGFR信号的组成性激活可以支持恶性肿瘤细胞的增殖和生存。而Pemazyre（培美替尼）可通过抑制FGFR1-3磷酸化和信号传递过程，阻断由FGFR扩增和融合导致的FG ...
培米替尼 Pemazyre是一个针对胆管癌的靶向疗法，该药可通过阻断肿瘤细胞中的FGFR2来阻止肿瘤细胞的生长和扩散。Pemazyre的活性药物成分pemigatinib是一种针对FGFR异构体1、2、3的强效、选择性、口服小分子抑制剂。在临床前研究中，pemigatinib已被证实 ...
肾上腺皮质癌（ACC）是一种发生于肾上腺皮质的恶性肿瘤，发生率很低，每年每百万人口中新发0.7~2.0例，其中有50%~70%为分泌激素的肿瘤。2022年美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统肿瘤研讨会（ASCO-GU）共12项研究入选口头报告，第一项为关于肾上腺皮质癌辅助 ...
一项回顾性研究进一步评估了 艾代拉里斯 (Zydelig/Idelalisib)联合利妥昔单抗治疗复发难治性CLL的临床效果。该研究纳入确诊为复发难治性CLL的成人患者，且既往接受过烷化剂/嘌呤类似物，以及接受过艾代拉里斯联合利妥昔单抗疗法。随后，研究人员收集和整 ...
一项II期临床试验，招募年龄≥12岁，且患有含有NTRK1、NTRK2或NTRK3基因融合的局部晚期或转移性实体肿瘤。NTRK融合状态由当地CLIA认可的实验室或类似的实验室确定。患者纳入试验的条件还包括因其肿瘤类型接受过标准治疗或没有满意的替代治疗。入组后，所 ...
2022年世界肺癌大会（2022 WCLC）再次更新了 拉罗替尼 治疗NTRK基因融合肺癌患者的长期随访疗效及安全性数据，并公布了伴中枢神经系统（CNS）转移患者的生存数据，结果同样令人惊喜。 截至2021年7月，共纳入26例NTRK基因融合肺癌患者（定义为队列2， ...
图卡替尼 Tukysa的活性药物成分为Tucatinib，是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。 图卡替尼在服用过程中有哪些禁忌和注意事项？ 1、强CYP3A诱导剂/中度CYP2C8诱导剂 临床影响：图卡 ...
美国食品和药物管理局(FDA)已经受理一项补充新药申请(sNDA)，寻求批准 图卡替尼 Tukysa与曲妥珠单抗联合用于HER2阳性结直肠癌成年患者，这些患者之前至少接受过一次治疗方案。 该申请得到了2期MOUNTAINEER试验(NCT03043313)结果的支持。MOUNTAINEER ...
艾沙康唑 是新型三唑类抗真菌药，在保留第一代三唑类药物强效抗念珠菌活性的基础上，增强了抵抗丝状真菌感染的活性，为广谱抗真菌药。与其他唑类药物相比，硫酸艾沙康唑特殊的分子结构（含有2个手性中心），可使三唑环定向与真菌CYP51蛋白的结合袋接合 ...
艾沙康唑 通过抑制细胞色素P450（CYP）介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能的紊乱、通透性增加和细胞死亡。艾沙康唑特殊的侧臂结构[N-（3-乙酰氧基丙基）-N-甲基氨 ...
Vandetanib( 凡德他尼 ）是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体(VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的成员，TIE2，EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性。在体 ...
卡博替尼 是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关 ...
卡博替尼 作用的分子靶点很多，部分靶点参与了骨转移的形成，具有很好的控制实体瘤骨转移的能力，已被广泛用于肾细胞癌骨转移和前列腺癌骨转移的治疗。卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的“骨髓来源的免疫抑制细胞”（MDSC细胞）等方式，增加患者 ...
莱特莫韦 (Prevymis/Letermovir)是一种新型非核苷CMV抑制剂（3,4-二氢喹唑啉），通过特异性靶向病毒终止酶复合物来抑制病毒复制。它与非同类药物不易存在交叉耐药性。莱特莫韦对CMV耐DNA聚合酶抑制剂的病毒群体完全有活性，而DNA聚合酶抑制剂对耐莱特莫 ...
帕尼单抗 （Panitumumab）与正常和肿瘤细胞表面的的EGFR特异性结合，竞争性抑制对EGFR与其配基的结合。非临床研究显示，帕尼单抗与EGFR结合阻止配体诱导的受体磷酸化和受体相关激酶的激活，导致细胞生长的抑制、诱导凋亡、减低促炎性细胞因子和血管生长 ...
LUMAKRAS (SOTORASIB， 索托拉西布 ) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的KRAS G12C共价抑制剂，将KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态，从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。该药选择性靶向的KRAS p.G12C突变体，具有抗肿瘤活性。 一项国际CodeB ...
sotorasib (Lumakras, 索托拉西布 )是口服的小分子靶向药物，具有很高的选择性。索托拉西布旨在靶向KRAS G12C突变，潜在阻止癌细胞快速生长，并可能缩小肿瘤。该药为口服药，患者治疗更加方便。 索托拉西布是全球首款KRAS G12C抑制剂，打破了KRAS靶 ...
临床试验证明，贝美替尼（ 比美替尼 ）联合恩考芬尼可以延缓疾病进展，改善总体生存率，并且具有良好的耐受性。贝美替尼（比美替尼）和恩考替尼可以靶向于RAS，RAF，MEK，ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比，联合给药在体外对BRAF ...
比美替尼 是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依 ...
CodeBreak 101研究（NCT04185883）评估了LUMAKRAS（代号：AMG 510）联合 曲美替尼 在KRAS G12C突变实体瘤患者中的疗效和安全性。CodeBreak 101研究旨在评估LUMAKRAS在10多种治疗组合中对KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者的安全性和有效性。该研究共纳入41 ...
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