米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变，即可考虑使用Rydapt联合化疗进行治疗。 米哚妥 ...
瑞博西尼 Kisqali是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/CDK6)小分子抑制剂，CDK4和CDK6是细胞周期的关键调节因素，可调节细胞由G1期向S期转换，异常激活后导致肿瘤细胞增殖加快，因此它通过抑制CDK4/6酶的活性来靶向肿瘤细胞并恢复细胞周期控制，时阻断肿瘤细 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是第四代肺癌新药，作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂，为肺癌患者提供了一个新的好选择。布加替尼可抑制ALK的L1196M突变，还能对T790M双突变非小细胞肺癌具有功效，对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也 ...
普纳替尼 （Ponatinib），是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）。2012年12月14日，普纳替尼被美国FDA特许经过快速审批上市销售，用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也可用于对以往 ...
杜氏肌营养不良症（DMD）是一种罕见而致命的遗传疾病，多发于男性。其症状为肌肉自童年起就不断出现衰退，最终由于心脏衰竭，或是呼吸能力受损，最终在20多岁时过早夭折。究其病因，科学家们发现导致DMD的是“抗肌萎缩蛋白”的缺失。这种蛋白对多种肌肉的结 ...
维利帕尼 (veliparib)是一种新型高选择抑制PARP的化合物，具有显著抑制PARP活性的作用，通过抑制PARP活性阻断肿瘤DNA的损伤修复达到治疗消灭肿瘤细胞的目的。 Ⅰ期临床研究显示， 维利帕尼 与拓扑替康联合用于治疗难治的实体肿瘤和淋巴瘤患者时，表现出 ...
英利达 是治疗肾癌的一款常用靶向药物，2012年的时候，英利达的获批是用于晚期肾癌的二线治疗，也就是说，患者在使用舒尼替尼治疗之后没有了治疗效果，那么就还可以接着使用英利达来治疗。不过现在英利达已经不只是二线治疗的靶向药，在2019年4月，美国FDA批 ...
坦西莫司 (temsirolimus,Torisel)是一种mTOR抑制剂，美国FDA于2007年5月批准坦西莫司用于治疗转移性肾细胞癌。坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白，是哺乳动物代谢调节的中枢，参与多种细胞与组织的生理活动，在细胞生长、分化、转移和存活中有 ...
威罗菲尼 通过更加精准的个性化治疗，与致癌的BRAF激酶选择性强力结合，使癌细胞停止生长甚至死亡，以此来抑制和消灭肿瘤。威罗菲尼是国内首个获得上市批准的高选择性的BRAF抑制剂，可以显著降低晚期恶性黑色素瘤患者的死亡风险和肿瘤进展风险。威罗菲尼是一 ...
硼替佐米 （万珂）是属于蛋白酶体抑制剂（proteasome inhibitor）的一种标靶治疗用药。硼替佐米是经美国食品药物管理局（FDA）核准用于之前至少接受过一次治疗的多发性骨髓瘤及套细胞淋巴瘤患者的药物。硼替佐米经常与利妥昔单抗(Rituxan)或与利妥昔单抗和地 ...
地拉罗司 （DFS）是最新上市的口服祛铁剂，在美国和欧洲被推荐作为6岁以上地中海贫血铁过载患者的一线用药。DFS能清除血浆中非转铁蛋白结合的游离铁、网状内皮细胞和实质器官细胞中的铁，还可以阻止心肌细胞摄入铁，直接从心肌细胞移走多余的铁。地拉罗司口 ...
2007年，美国FDA批准 拉帕替尼 联合卡培他滨治疗HER2阳性的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。2010年，FDA批准拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且HER2阳性或激素受体（HR）阳性的转移性 ...
瑞戈非尼 是一种新型口服多激酶抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。抑制的激酶包括：与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）、血管生成素受体2（TIE2），与肿瘤微环 ...
达克替尼 是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆的EGFR-TKI，且入脑效果较好。2021年4月22日，《美国临床肿瘤学会》杂志公布了一项关于达克替尼用于首次使用奥西替尼治疗后疾病进展的转移性EGFR突变肺癌患者的初步研究。此前，2018年9月27日，美FDA批准达 ...
泰瑞沙 这款药物是一种口服的小分子第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，已被美国、中国、日本、欧盟等全球多个国家批准，具体的适应症包括了：（1）二线治疗EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。（2）一线治疗局部晚期或转移性表皮 ...
与标准挽救化疗相比，FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂 吉瑞替尼 (GILT)可提高伴FLT3突变(FLT3mut+)的复发性/难治性（R/R）急性髓系白血病(AML)的存活率；然而，疾病复发很常见，长期存活率仍然很低。FLT3酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)与诱导细胞凋亡的药物联合应用已 ...
拉帕替尼 已经由美国食品药物管理局所(FDA)核准上市,TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 为考察 拉帕替尼 与卡培他宾联合治疗乳腺癌的有效性及安全性的三期 ...
则乐（ 尼拉帕利 ）是一种高效、高选择性的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶（PARP）1/2抑制剂，其可与PARP结合，抑制PARP从DNA-PARP复合物的解离，从而阻断后续的DNA修复过程，发挥抗肿瘤作用。 研究纳入553例复发性高级别浆液性卵巢癌、输卵管癌或腹膜癌，且 ...
培唑帕尼/维全特(PAZOPANIB)是在我国获批用于晚期肾癌一线治疗的多靶点TKI，主要作用靶点为VEGFR、PDGFR以及c-KIT，其对VEGFR具有高选择性和亲和力，疗效和耐受性得到国内外多项重要临床研究的验证。 COMPARZ研究头对头比较证实，培唑帕尼与舒尼替尼疗效 ...
奥希替尼 是由瑞典制药公司阿斯利康生产研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，是众多肺癌靶向药中的一款，研发阶段代号为AZD9291，患者也习惯叫它9291,而泰瑞沙是甲磺酸奥希替尼的商品名称，国际通用做法是当原研的药品专利到期后，其他厂家可生 ...
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