BRAF基因突变是一种广谱的基因突变，在恶性实体瘤中的发生率约为7%，恶性黑色素瘤中约为40%~60%、甲状腺乳头状癌为30%~80%、晚期结直肠癌为5%~15%、肺癌2%~4%、恶性胶质瘤3%，并在多种发病率较低的肿瘤包括浆液性卵巢癌、胆管癌、胰腺癌均有一定表达。 ...
恩曲替尼 (Entrectinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，分别抑制Trk家族三种亚型（TrkA，TrkB和TrkC），ROS1和ALK。体内抗肿瘤活性试验中，恩曲替尼在由TrkA，ROS1或ALK驱动的多种人种瘤荷瘤小鼠模型上均体现出较好的抗肿瘤活性和较好的生物利用度，而 ...
新型抗癌药物entrectinib（ 恩曲替尼 ）其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek（Entrectinib）是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪 ...
尿路上皮癌是一种恶性程度很高的癌症，在疾病中晚期发现的尿路上皮癌患者彻底治愈性可能不大，配合积极治疗，总生存期通常在1-3年左右。2019年4月，美国FDA批准口服小分子泛FGFR抑制剂 厄达替尼 ，用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗 ...
厄达替尼 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。厄达替尼（Erdafitinib，商品名Balversa）可用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期 ...
2022年9月21日，美国FDA常规批准selpercatinib（ 塞尔帕替尼 ，塞普替尼，Retevmo）治疗RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。此前，美国FDA根据多中心、开放标签、多队列LIBRETTO-001（NCT03157128）研究中144例患者的初始总 ...
Retevmo（selpercatinib， 塞尔帕替尼 ）是一种RET激酶抑制剂，已在多个国家获批上市。美国FDA批准其用于治疗RET基因融合阳性NSCLC成年患者，以及需要全身治疗的12岁及以上患有晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌（MTC）的成人和儿童患者，或晚期或转移性R ...
Alpelisib（ 阿培利司 ）是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。 一项前瞻性的试验，旨在测试阿培利司对PIK3CA突变患者的效果， ...
Alpelisib（ 阿培利司 ）是针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，为口服小分子α特异性I类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。 服用阿培利司期间如 ...
Lorlatinib(Lorbrena, 劳拉替尼 )是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有间变性淋巴瘤激酶(ALK)和c-ros原癌基因1(ROS1)双重受体酪氨酸激酶(RTK)抑制作用。间变性淋巴瘤激酶（ALK）是一种受体酪氨酸激酶，目前已有超过20种不同的ALK易位在多种癌症中已发 ...
Lorlatinib（ 劳拉替尼 ）是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂。2022年4月底劳拉替尼(中文名:洛拉替尼，Lorlatinib,Lorbrena)在我国上市申请获批，适用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 ...
selumetinib（ 司美替尼 ）是一种口服选择性MEK1/2激酶抑制剂，可抑制上述途径中的MEK酶（靶向抑制RAS通路），从而发挥抗肿瘤作用。2020年4月10日，FDA批准MEK抑制剂Koselugo（Selumetinib，司美替尼）用于治疗2岁及以上的1型神经纤维瘤（NF1）儿童患者 ...
1型神经纤维瘤病（NF1）是由NF1基因中的一个自发突变或遗传突变引起，在婴儿中的发病率大约为三千分之一。NF1患者可能会伴有脊柱扭曲和弯曲、高血压、癫痫等并发症，也会增加患有其他癌症的风险，包括恶性脑和外周神经鞘肿瘤及白血病。该病症状在儿童早 ...
米哚妥林 作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3。2017年4月28日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了Midostaurin（米哚妥林，RYDAPT），用于治疗新诊断为FLT3突变阳性（FLT3+）的急性髓细胞白血病（AML ...
AGILE(NCT03173248)是一项全球性的随机双盲研究，来自20个国家的200名患者按1:1的比例随机接受 艾伏尼布 (Tibsovo,Ivosidenib)500毫克口服，每天一次，外加阿扎胞苷75毫克/平方米皮下或静脉注射(n=72)，或接受配套的安慰剂与阿扎胞苷联合治疗(n=74)。这 ...
Tibsovo(Ivosidenib, 艾伏尼布 )是一款同类首创的、具有选择性的、针对IDH1基因突变癌症的强效口服靶向抑制剂。IDH1是一种代谢酶，其基因突变存在于包括急性髓性白血病（AML）、胆管癌和神经胶质瘤在内的多种肿瘤。 Tibsovo已于2018年在美国获得首个 ...
FDA已批准 恩西地平 (idhifa/Enasidenib)上市，用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。AML是一种快速进展的血液和骨髓肿瘤，发病率随年龄的增大而明显升高，中位发病年龄为66岁。在美国的AML中，适合接受骨髓移 ...
2022年ESMO世界胃肠道肿瘤大会上公布的3期BEACONCRC试验的事后亚分析结果显示，在BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（mCRC）预处理患者中，使用 康奈非尼 联合西妥昔单抗（Erbitux），无论加或不加binimetinib，或标准化疗，都显示出相当的无进展生存期（P ...
帕比司他 Farydak(Panobinostat)是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂，具有一种新的作用机制，通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用，该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡，而健康细胞则不受影响。 FDA于2015年2月批准帕比司他Faryd ...
卡马替尼 （Tabrecta）是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。该药抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的 ...
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